Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
CYMBALTA
ELI LILLY Y CIA. DE MEXICO, S.A. de C.V.
Duloxetina.
Cada cápsula contiene:
Clorhidrato de duloxetina
equivalente a ……….. 30 o 60 mg
de duloxetina
Excipiente, cbp ………… 1 cápsula
Duloxetina es un antidepresivo que inhibe en forma selectiva la recaptura de serotonina y norepinefrina.
Duloxetina está disponible en cápsulas para administración por vía oral. Cada cápsula contiene esferas de clorhidrato de duloxetina con capa entérica, equivalentes a 30 o 60 mg de duloxetina que están diseñadas para prevenir la degradación del medicamento en el ambiente ácido del estómago.
Depresión: El clorhidrato de duloxetina está indicado para el tratamiento de la depresión. La duloxetina es efectiva para mantener la mejoría clínica durante el tratamiento continuo hasta por 6 meses en pacientes que mostraron una respuesta inicial al tratamiento.
Ansiedad generalizada: La duloxetina está indicada para el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada.
El clorhidrato de duloxetina está indicado para el tratamiento de estados de dolor crónico asociados con:
Farmacodinamia: Duloxetina es un inhibidor de la recaptura de serotonina y norepinefrina, y débilmente inhibe la captura de dopamina; sin afinidad significativa por receptores histaminérgicos, dopaminérgicos, colinérgicos y adrenérgicos. Duloxetina incrementó los niveles extracelulares de serotonina y norepinefrina en varias áreas de cerebros animales en forma dependiente de la dosis.
Los estudios neuroquímicos y del comportamiento en animales de laboratorio mostraron un incremento de la neurotransmisión tanto de serotonina como de norepinefrina en el sistema nervioso central. La duloxetina también normalizó los umbrales dolorosos en diversos modelos preclínicos de dolor neuropático e inflamatorio y atenuó el comportamiento frente al dolor en un modelo de dolor persistente.
Se piensa que el posible mecanismo de acción de la duloxetina en el tratamiento de la depresión se debe a su inhibición de la captura neuronal de serotonina y norepinefrina con el incremento resultante en la neurotransmisión serotonérgica y noradrenérgica en el sistema nervioso central.
Se cree que la acción inhibitoria del dolor de la duloxetina es resultado de la potencialización de las vías descendentes inhibidoras del dolor dentro del sistema nervioso central.
Farmacocinética:
Absorción: La duloxetina se absorbe bien después de su administración oral y la concentración máxima en plasma se alcanza 6 horas después de la dosis.
Los alimentos retrasan el tiempo para alcanzar la concentración máxima de 6 a 10 horas y disminuyen marginalmente el grado de absorción (aproximadamente en 11%).
Distribución: La duloxetina se une extensamente a las proteínas plasmáticas (> 90%) principalmente a la albúmina y a la ?1-glucoproteína ácida, pero la unión a proteínas no se afecta por la insuficiencia renal o hepática.
Metabolismo: La duloxetina es ampliamente metabolizada y sus metabolitos son excretados principalmente en la orina.
Tanto CYP2D6 como CYP1A2 catalizan la formación de los dos metabolitos principales (conjugado de glucurónido de 4-hidroxi duloxetina, y conjugado de sulfato de 5-hidroxi, 6-metoxi duloxetina).
Los metabolitos circulantes no son farmacológicamente activos.
Excreción: La vida media de eliminación de duloxetina es de 12.1 horas.
La depuración plasmática aparente de duloxetina es 101 lt./hora.
Poblaciones especiales:
Género: Aunque se han identificado diferencias farmacocinéticas entre hombres y mujeres (depuración plasmática aparente menor en mujeres), la magnitud del cambio no es suficiente para justificar un ajuste de la dosis basado únicamente en el género.
Edad: Aunque se han identificado diferencias farmacocinéticas entre mujeres de edad media y ancianas (el AUC es mayor y la vida media es más larga en el anciano), la magnitud del cambio no es suficiente para justificar un ajuste de la dosis basado únicamente en la edad (ver Dosis y vía de administración).
Insuficiencia renal: Los pacientes con insuficiencia renal terminal sometidos a diálisis crónica intermitente tuvieron concentraciones máximas de duloxetina y valores de AUC del doble en comparación con sujetos sanos. Por lo tanto, se debe de considerar una dosis menor en pacientes con insuficiencia renal clínicamente significativa (ver Dosis y vía de administración).
Insuficiencia hepática: Los pacientes con cirrosis hepática tuvieron una vida media de duloxetina substancialmente más larga y su depuración fue aproximadamente 15% de la de sujetos sanos. Por lo tanto, se debe de considerar una dosis menor en pacientes con insuficiencia hepática clínicamente significativa (ver Dosis y vía de administración).
Hipersensibilidad: La duloxetina está contraindicada en pacientes que se sabe son hipersensibles al medicamento.
Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs): La duloxetina no debe usarse en combinación con un inhibidor de la monoaminooxidasa, ni dentro de los 14 días siguientes a la suspensión del tratamiento con un IMAO. Con base en la vida media de duloxetina, se deberá esperar cuando menos 5 días después de suspender la duloxetina para poder iniciar tratamiento con un IMAO.
Activación de manía/hipomanía: Como sucede con otros medicamentos activos sobre el sistema nervioso central, la duloxetina debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de manía.
Convulsiones: Como sucede con otros medicamentos activos sobre el sistema nervioso central, la duloxetina debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones.
Midriasis: Se ha reportado midriasis en asociación con duloxetina; por lo tanto, cuando se prescriba duloxetina en pacientes con incremento de la presión intraocular o en pacientes con riesgo de glaucoma agudo de ángulo estrecho se deberá hacer con precaución.
Insuficiencia renal o hepática: En pacientes con insuficiencia renal severa (depuración de creatinina
Aumento de la presión arterial: Duloxetina se asocia con un incremento de la presión arterial en algunos pacientes. En pacientes con hipertensión arterial conocida y/u otra enfermedad cardiaca, se recomienda la vigilancia de la presión arterial conforme el médico lo considere apropiado.
Suicidio: La posibilidad de suicidio es inherente a la depresión y a otras enfermedades psiquiátricas y puede persistir hasta que ocurra una remisión significativa. La supervisión cercana de los pacientes de alto riesgo debe acompañar el tratamiento con medicamentos.
Al igual que con otros medicamentos con acción farmacológica similar (inhibidores de la recaptura de serotonina [ISRS] o inhibidores de la recaptura de serotonina y norepinefrina [IRSN]), casos aislados de ideación suicida y comportamiento suicida se han reportado durante la terapia con duloxetina o en forma temprana después de la suspensión del tratamiento.
El clorhidrato de duloxetina no ha sido estudiado en pacientes menores de 18 años de edad y no está indicado para utilizarse en este grupo de edad. Aunque no se ha establecido un papel causal de la duloxetina en la inducción de dichos eventos, algunos análisis de datos agrupados de antidepresivos en trastornos psiquiátricos indicaron un incremento en el riesgo de ideación suicida y/o comportamientos suicidas en pacientes pediátricos y adultos jóvenes (
Los médicos deben de recomendar a sus pacientes de todas edades que reporten cualquier pensamiento o sentimiento inquietante en cualquier momento.
Efectos sobre la capacidad para conducir y manejar maquinaria. Duloxetina puede asociarse con eventos indeseados de sedación y mareo. Por lo tanto, se debe de aconsejar a los pacientes que extremen las medidas de precaución al manejar maquinaria, incluyendo vehículos de motor, mientras están en tratamiento con duloxetina.
Embarazo: No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta en el ser humano, este medicamento sólo debe ser utilizado durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial sobre el feto. Pueden presentarse síntomas de discontinuación (por ejemplo, hipotonía, temblor, inquietud, dificultades para la alimentación, dificultad respiratoria y convulsiones) en el recién nacido después del uso materno de duloxetina en las fases finales del embarazo). No hubo evidencia de teratogenicidad en los estudios en animales.
Madres amamantando: La duloxetina se excreta en la leche materna. La dosis diaria estimada en lactantes con base en mg/kg es de 0.14% la dosis materna. Ya que no se conoce la seguridad de duloxetina en lactantes, no se recomienda la lactancia mientras se recibe duloxetina.
| Datos de todos los estudios clínicos: Eventos adversos en los estudios de depresión mayor, dolor por neuropatía diabética periférica, trastorno de ansiedad generalizada y fibromialgia | |||||
| Evento |
Frecuencia de aparición
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