Conazol Tabletas

CONAZOL

TABLETAS
Antimicótico de amplio espectro

LIOMONT, S.A. de C.V., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Ketoconazol.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Ketoconazol ……………… 200 mg

Excipiente, cbp ………….. 1 tableta

Cada 100 g de crema contienen:

Ketoconazol ……………… 2 g

Excipiente, cbp ………….. 100 g

Indicaciones terapeuticas:

• Antimicótico de amplio espectro.
• CONAZOL está indicado para el tratamiento de diversas dermatofitosis: tinea corporis, cruris, pedis o “pie de atleta”; onicomicosis; dermatitis seborreica; pitiriasis versicolor y en la candidiasis vulvovaginal y de la piel, tanto en los casos leves como en los graves.
• CONAZOL es útil para el tratamiento de las candidiasis diseminada, mucocutánea crónica y orofaríngea, causadas por Candida spp; sin embargo, en el tratamiento de las infecciones renales y urinarias, la concentración urinaria de ketoconazol puede ser insuficiente, CONAZOL es considerado como de primera elección para el tratamiento de la blastomicosis, coccidioidomicosis e histoplasmosis pulmonares o diseminadas, en pacientes inmunocomprometidos y sin localización meníngea.
• CONAZOL también es útil en el tratamiento de la paracoccidioidomicosis.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Posterior a su ingestión, el ketoconazol se absorbe rápidamente por el tracto gastrointestinal, se fija a las proteínas plasmáticas aproximadamente 99% y se distribuye en líquidos y tejidos orgánicos. Sólo pequeñas cantidades del principio activo cruzan la barrera hematoencefálica. De 1 a 4 horas después de su administración oral se alcanzan las concentraciones séricas máximas, éstas del orden de los 3.5 mg/ml.

Cruza la barrera placentaria y también está presente en la leche materna. Después de su absorción, por metabolismo hepático es convertido a subproductos inactivos. Los principales caminos metabó­licos son oxidación y degradación de los anillos imidazol y piperidínico. Su principal vía de eliminación es la biliar. Aproximadamente 13% de la dosis se excreta por vía urinaria y de 2 a 4% del total administrado es excretado sin cambios.

CONAZOL inhibe la biosíntesis de triglicéridos, ergosterol, fosfolípidos y otros esteroles fúngicos, además disminuye la actividad de las enzimas oxidativas y peroxida­tivas, lo que resulta en la acumulación (hasta concentraciones tóxicas) de peróxido de hidrógeno que provocan la destrucción de los organelos y la muerte celular.

CONAZOL actúa contra dermatófitos, levaduras, hongos dimorfos, eumicetos, actino­micetos y ficomicetos.

Contraindicaciones:

Embarazo, insuficiencia hepática, aclorhidria e hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Es recomendable determinar la función hepática antes de su uso y cada 3 a 4 meses durante el tratamiento. Los pacientes con hipoclorhidria pueden presentar una marcada reducción en la absorción de ketoconazol. Cruza la barrera placentaria. No se recomienda su uso durante el primer trimestre del embarazo, ya que el ketoconazol es teratogénico y embriotóxico (puede provocar oligo o sindactilia). Se excreta en la leche materna y puede aumentar el riesgo de kernicterus en el lactante, por lo que no debe administrarse durante la lactancia.

CONAZOL Crema aplicado tópicamente no se absorbe, sin embargo, por seguridad no debe ser administrado durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

En algunos pacientes se puede presentar irritación gástrica, náusea, vómito, dolor abdominal, mareo, cefalea, fotofobia, parestesias, trombocitopenia, rash cutáneo o prurito. Otros efectos secundarios reportados (con una muy baja incidencia) son: alopecia, urticaria, reacciones alérgicas e irregularidades menstruales.

Ante la administración de dosis más altas que las recomendadas, se han observado: ginecomastia y oligospermia reversibles, así como reacciones hepáticas idiosincráticas (hepatitis o necrosis hepática).

Con la aplicación tópica se han reportado: comezón, ardor o irritación local.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Está contraindicada la asociación de CONAZOL con astemizol, por el riesgo de inducir arritmias car­diacas. El uso concomitante de alcohol o medicación hepa­totóxica aumenta el potencial tóxico del ketoconazol. Los antiáci­dos, anticolinérgicos, antiespas­módicos, antagonistas de los receptores H2 y los inhibidores de la H⁺/K⁺-ATPasa pueden reducir significa­tivamente la absorción de CONAZOL.

El ketoconazol potencia el efecto de los anticoagulantes, eleva los niveles séricos de ciclosporina y terfenadina, así como sus potenciales de toxicidad. La didanosina (DDI), la rifampicina y la isoniacida disminuyen la absorción y los niveles séricos de CONAZOL. Asimismo, el uso simultáneo de ketoconazol y fenilhidan­toína, resulta en alteración del metabolismo de ambos fármacos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Las concentraciones séricas de corticosteroides, la estimulación con ACTH y los niveles plasmáticos de testosterona pueden disminuir ante la administración de 800 mg o más de ketoconazol al día.

La concentración sérica de testosterona puede abolirse temporal y reversiblemente con el uso de 1.6 g al día. Los niveles séricos de TGO, TGP, fosfatasa alcalina y bilirru­bi­nas pueden incrementarse con el uso de ketoconazol.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Los estudios a largo plazo realizados en animales, no muestran evidencia de carcinogénesis, las pruebas de mutación utilizando hasta 80 mg/kg no han evidenciado efecto mutagénico. Asimismo puede causar distocia en el parto.

Se ha demostrado que el ketoconazol disminuye o desa­pa­rece los niveles plasmáticos de testosterona, sobre todo cuando se usa a grandes dosis (800 a 1,600 mg/día). También se ha demostrado que causa alteraciones menstruales, oligos­permia, azoospermia, impotencia y disminución de la li­bido.

Dosis y via de administracion:

Dosis:

• Dermatomicosis: Por vía oral 200 mg al día. El trata­miento de las micosis del cuero cabelludo, pelo, piel y uñas debe continuarse de una a ocho semanas. Se recomienda asociar el tratamiento oral con la aplicación tó­pica.
• Infecciones urinarias, pulmonares o sisté­mi­cas: Por vía oral 400 mg a 1 g al día, durante 4 a 8 se­manas.
• En la candidiasis vulvovaginal: 200 a 400 mg por vía oral al día, durante 5 días.
• En niños mayores de 2 años: La dosis por vía oral es de 5 a 10 mg/kg de peso/día.
• CONAZOL Crema: Aplicar en toda la superficie afectada 1 vez al día.

Vía de administración:Oral y tópica.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No hay un antídoto específico, se recomienda tratamiento sintomático y apoyo general, lavado gástrico con solución de bicarbonato de sodio, con el fin de disminuir la absorción de ketoconazol.

Presentaciones:

Caja con 20 tabletas de 200 mg.

Caja con 10 tabletas de 200 mg.

Caja con un tubo de 40 g al 2%.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en lugar fresco y seco entre 15 a 30°C.

El tubo de la crema debe conservarse a temperaturas menores de 30°C bien tapado.

No se refrigere.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Laboratorio y direccion:

LABORATORIOS LIOMONT, S.A. de C.V.
Adolfo López Mateos Núm. 68
Colonia Cuajimalpa Centro
05000 México, D.F.
* Marca registrada

:

Regs. Núms. 203M86 y 223M87, SSA
GEAR-19369/97/IPPA