La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente. INTRODUCCIÓN Ciclobenzaprina promueve el alivio del espasmo muscular temporal agudo causado por
traumatismos o distensión local. Se relaciona estructuralmente con los antidepresivos tricíclicos,
compartiendo algunas propiedades con éstos, por ejemplo, los efectos antimuscarínicos. Actúa a nivel
del tallo encefálico.(3) ClasificaciÓn Pertenece a los agentes músculo esqueléticos, es un relajante músculo
esquelético.(1) FarmacocinÉtica Ciclobenzaprina se absorbe adecuadamente después de la administración oral, pero
existen variaciones individuales en los niveles plasmáticos. Ciclobenzaprina se elimina lentamente
con una vida media tan prolongada como 1 a 3 días. Se liga en un alto porcentaje a las proteínas
plasmáticas, se metaboliza primariamente en forma extensa hacia conjugados similares a los
glucurónidos, y se excretan primariamente por vía renal.(1,2) No se ha observado ningún efecto significativo en los niveles plasmáticos o
biodisponibilidad de ciclobenzaprina o aspirina cuando se administra una sola dosis o dosis
múltiples de los dos fármacos concomitantemente. La administración concomitante de ciclobenzaprina y
aspirina se suele tolerar bien y no se han observado efectos adversos inesperados o serios o a nivel
de laboratorio. No se han realizado estudios para indicar si ciclobenzaprina mejora el efecto
clínico de aspirina u otros analgésicos, o si los analgésicos mejoran el efecto clínico de
ciclobenzaprina en condiciones músculo esqueléticas agudas.(1) Farmacodinamia Ciclobenzaprina alivia el espasmo del músculo esquelético de origen local sin
interferir con la función muscular. No es efectivo para el tratamiento del espasmo muscular
secundario a enfermedades del SNC.(1) Ciclobenzaprina reduce o suprime la hiperactividad muscular esquelética en
diferentes modelos animales. Los estudios en animales indican que ciclobenzaprina no actúa en la
unión neuromuscular o directamente sobre el músculo esquelético. Estos estudios demuestran que
ciclobenzaprina actúa primariamente a nivel del SNC, en el tallo cerebral contrariamente a los
niveles de la médula espinal, aunque su acción en éstos contribuye a su actividad relajante músculo
esquelética global. La evidencia sugiere que el efecto neto de ciclobenzaprina es una reducción de
la actividad motora somática tónica, influyendo en los sistemas motores gamma (γ) y alfa
(α).(1) El fármaco posee acciones antimuscarínicas potentes en la mayoría de los pacientes,
y en algunos causa sedación y confusión, además de alucinaciones visuales
transitorias.(3) Los estudios farmacológicos en animales demostraron una similitud entre los efectos
de ciclobenzaprina y los antidepresivos tricíclicos relacionados estructuralmente, incluyendo el
antagonismo de reserpina, la potenciación de norepinefrina, los efectos anticolinérgicos potentes
periféricos y centrales y la sedación.(1) Ciclobenzaprina causa un incremento leve a moderado de la frecuencia cardiaca en
animales.(1) Indicaciones - Espasmo muscular.(1)
- Dolor músculo esquelético.(1)
- Fibromialgia.(2)
Ciclobenzaprina está indicada como adyuvante para la terapia física y de descanso para aliviar los
espasmos musculares asociados a condiciones músculo esqueléticas dolorosas agudas. Se ha manifestado una mejoría por alivio del espasmo muscular y sus signos y síntomas asociados,
especialmente dolor, sensibilidad, limitación motora y restricción en las actividades
cotidianas. Ciclobenzaprina debe utilizarse solo por cortos periodos de tiempo (hasta 2 a 3 semanas) porque no se
dispone de evidencia adecuada de efectividad para un uso más prolongado, y porque el espasmo
muscular asociado con condiciones músculo esqueléticas dolorosas agudas es generalmente de corta
duración y rara vez se puede garantizar una terapia específica para periodos prolongados. No se ha visto que ciclobenzaprina sea efectiva en el tratamiento de la espasticidad asociada a
enfermedad cerebral o de la médula espinal, o en niños con parálisis cerebral.(1,3) Ciclobenzaprina está indicada en el tratamiento del síndrome de fibromialgia (síndrome fibrosítico).
Se ha demostrado que disminuye el dolor, reduce la tensión muscular y el número de puntos dolorosos,
mejorando el sueño en los pacientes portadores de esta condición.(2) Situaciones especiales Categoría B para su uso en el embarazo.(1) En los estudios realizados en animales, no se ha observado evidencia de
alteraciones en la fertilidad o lesiones fetales secundarias a benzaprina. No existen, sin embargo,
estudios adecuados, controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios reproductivos en
animales no son siempre predictivos de la respuesta humana, este fármaco debe administrarse durante
el embarazo solo si es realmente necesario.(1) Se desconoce si este fármaco se excreta por la leche humana. Puesto que
ciclobenzaprina se relaciona cercanamente con los antidepresivos tricíclicos, algunos de los cuales
se sabe que son excretados por la leche humana, se debe tener precaución cuando se administra
ciclobenzaprina a una mujer en etapa de lactancia.(1) En los estudios realizados en ratas se ha observado palidez y hepatomegalia. Se ha
visto vacuolación hepática relacionada con lipidosis dependiente de la dosis. En los grupos que
recibieron dosis más elevadas se observaron estos cambios después de 26 semanas e incluso antes que
en las ratas que fallecieron antes de la semana 26; con dosis menores, no se observaron cambios
hasta después de 26 semanas.(1) En otros estudios realizados, ciclobenzaprina no afecto el inicio, incidencia o
distribución de neoplasias.(1) Con dosis orales diez veces superiores a la dosis humana normal, ciclobenzaprina no
afecto la capacidad reproductiva o la fertilidad de ratas machos y hembras. Ciclobenzaprina no
demostró actividad mutagénica.(1) No se ha establecido la seguridad y eficacia de ciclobenzaprina en pacientes
pediátricos menores de 15 años.(1) Contraindicaciones Las reacciones adversas reportadas con mayor frecuencia con ciclobenzaprina incluyen somnolencia, boca
seca y mareo. La incidencia de estas reacciones adversas es menor que la observada en los estudios
clínicos controlados.(1) Entre las reacciones menos frecuentes se han reportado: fatiga / cansancio, astenia, náusea,
estreñimiento, dispepsia, disgeusia, visión borrosa, cefalea, nerviosismo y
confusión.(1) Con una incidencia menor a 1 en 100 se ha reportado: - SISTÉMICO: síncope, malestar general.
- CARDIOVASCULAR: taquicardia, arritmia, vasodilatación, palpitaciones, hipotensión.
- DIGESTIVO: vómito, anorexia, diarrea, dolor gastrointestinal, gastritis, sed, flatulencia, edema lingual, alteración de la función hepática y reportes raros de hepatitis, ictericia y colestasis.
- HIPERSENSIBILIDAD: anafilaxia, angioedema, prurito, edema facial, urticaria, rash.
- MÚSCULO ESQUELÉTICO: debilidad localizada.
- SISTEMA NERVIOSO Y PSIQUIÁTRICO: ataxia, vértigo, disartria, temblor, hipertonía, convulsiones, fasciculaciones, desorientación, insomnio, animo deprimido, alucinaciones, excitación, parestesia, diplopia.
- PIEL: diaforesis.
- ÓRGANOS DE LOS SENTIDOS: ageusia, tinitus.
- UROGENITAL: poliuria y/o retención.
Otras reacciones, reportadas con una muy baja incidencia, sin que se pueda establecer una relación
causal son: - SISTÉMICO: dolor precordial, edema.
- CARDIOVASCULAR: hipertensión, infarto de miocardio, bloqueos de rama, accidente cerebro vascular.
- DIGESTIVO: íleo paralítico, decoloración de la lengua, estomatitis, edema de las parótidas.
- ENDOCRINO: síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética.
- HEMÁTICO Y LINFÁTICO: púrpura, depresión de la médula ósea, leucopenia, eosinofiliar, trombocitopenia.
- METABÓLICO, NUTRICIONAL E INMUNOLÓGICO: elevación y disminución de los niveles de glucosa en sangre, aumento de peso o pérdida de peso.
- MÚSCULO ESQUELÉTICO: mialgia.
- SISTEMA NERVIOSO Y PSIQUIÁTRICO: disminución o incremento de la libido, disbasia, delusiones, neuropatía periférica, parálisis de Bell, alteraciones de los patrones del EEG, síntomas extrapiramidales.
- RESPIRATORIO: disnea.
- PIEL: fotosensibilidad, alopecia.
- UROGENITAL: alteraciones de la micción, dilatación del tracto urinario, impotencia, edema testicular, ginecomastia, galactorrea.
Ciclobenzaprina se relaciona cercanamente con antidepresivos tricíclicos, por ejemplo, amitriptilina
e imipramina. En los estudios a corto plazo para otras indicaciones, diferentes al espasmo muscular
asociado a condiciones músculo esqueléticas agudas y, usualmente con dosis algo mayores a las
recomendadas para el espasmo músculo esquelético, se han reportado algunas de las reacciones más
severas sobre el SNC, similares a las observadas con los antidepresivos
tricíclicos.(1) Ciclobenzaprina interactúa con los inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO). Se han observado crisis
hiperpiréticas, convulsiones severas y fallecimientos en pacientes que ha recibido antidepresivos
tricíclicos e inhibidores de la MAO.(1) Se ha reportado que los antidepresivos tricíclicos producen arritmias, taquicardia sinusal,
prolongación del tiempo de conducción lo que produce infarto de miocardio
y accidente cerebro vascular.(1) Ciclobenzaprina incrementa los efectos del alcohol, barbitúricos y otros depresores del
SNC.(1) GENERALES(1) Por su acción similar a la atropina, ciclobenzaprina debe administrarse con precaución en los
pacientes con antecedentes de retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado, incremento de la
presión intraocular y en los pacientes que reciben medicación anticolinérgica. INFORMACIÓN PARA EL PACIENTE(1) Ciclobenzaprina causa deterioro de las habilidades mentales y/o físicas requeridas para ejecución de
tareas peligrosas, tales como operar maquinaria o manejar vehículos a motor. Interacciones Ciclobenzaprina incrementa los efectos del alcohol, barbitúricos y otros depresores
del SNC.(1) Los antidepresivos tricíclicos bloquean la acción antihipertensiva de guanetidina y
otros compuestos de acción similar.(1) ABUSO DEL FÁRMACO Y DEPENDENCIA Las similitudes farmacológicas entre los fármacos tricíclicos requieren se
consideren ciertos síntomas de retirada cuando se administra ciclobenzaprina, aún cuando no se ha
reportado que esto haya sucedido con este fármaco. La interrupción súbita del tratamiento después
de la administración prolongada produce náusea, cefalea y malestar. Estos síntomas no son
indicativos de adicción.(1) Sobredosis, toxicidad y tratamien MANIFESTACIONES(1,2) Las dosis elevadas causan confusión temporal, alteraciones de la concentración,
alucinaciones visuales transitorias, agitación, reflejos hiperactivos, rigidez muscular, vómito o
hiperpirexia, además de los síntomas que se detallan más adelante. Basados en las acciones
farmacológicas conocidas de ciclobenzaprina, la sobredosis causa mareo, hipotermia, taquicardia y
otras alteraciones del ritmo cardiaco tales como bloqueo de rama, evidencia electrocardiográfica
de la alteración de la conducción e insuficiencia cardiaca congestiva. Otras manifestaciones son
midriasis, convulsiones, hipotensión severa, estupor y coma. La LD50 oral aguda de ciclobenzaprina es aproximadamente 338 y 425 mg/kg en
ratones y ratas, respectivamente. TRATAMIENTO(1,2) El tratamiento es sintomático y de soporte. Se debe vaciar el estómago tan pronto
como sea posible, mediante emesis, seguida de lavado gástrico. Después del lavado gástrico se debe
administrar carbón activado. La dosis de carbón activado es de 20 a 30 g cada 4 a 6 horas durante
las primeras 24 a 48 horas después de la sobredosis con ciclobenzaprina. Se debe tomar un EKG y se
debe monitorizar la función cardiaca si existe alguna evidencia de arritmia. También es necesario
mantener una vía aérea permeable, una ingesta adecuada de líquidos y la regulación de la
temperatura corporal. La administración intravenosa de 1 mg – 3 mg de salicilato de fisostigmina
revierte los síntomas de envenenamiento por atropina y otros fármacos con actividad
anticolinérgica. La fisostigmina es útil en el tratamiento de la sobredosis por ciclobenzaprina.
Por el metabolismo rápido de fisostigmina, la dosis de ésta se debe repetir de acuerdo al
requerimiento, particularmente si signos como arritmias, convulsiones y coma profundo, que ponen
en riesgo la vida, recurren o persisten después de la dosis inicial de fisostigmina. Puesto que
fisostigmina es por sí misma tóxica, no se recomienda para su uso rutinario. Las medidas médicas estándar deben utilizarse para manejar el shock circulatorio
y la acidosis metabólica. Las arritmias cardiacas se deben tratar con neostigmina, piridostigmina
o propranolol. Cuando se presentan signos de insuficiencia cardiaca, se debe considerar el uso de
una preparación digitálica de acción corta. La monitorización de la función cardiaca no debe durar
menos de 5 días. Se deben administrar anticonvulsivantes para controlar las convulsiones. La diálisis probablemente no tenga valor por las bajas concentraciones
plasmáticas del fármaco. Puesto que la sobredosis suele ser deliberada, los pacientes pueden intentar
suicidarse por otros medios durante la fase de convalecencia. Se han reportado fallecimientos por
sobredosis deliberadas o accidentales con esta clase de fármacos. ConservaciÓn Almacenar a una temperatura inferior a 40ºC (104ºF), de preferencia entre 15ºC y
30ºC (59ºF – 86ºF).(2) PosologÍa La dosis usual de ciclobenzaprina es de 10 mg 3 veces al día, con un rango de 20
mg a 40 mg por día en dosis divididas. La dosis no debe exceder los 60 mg por día. No se
recomienda el uso de ciclobenzaprina por periodos superiores a 2 o 3 semanas.(1,2) Comerciales | CICLOBENZAPRINA | | FDA:1977 | | IESS:No pertenece | | MSP:Nopertenece | Nombre
Comercial | Presentación | Componente(s) | Concentración | Casa
Farmacéutica | | Tensodox | Comprimidos | CICLOBENZAPRINA | 10 mg | Recalcine | | Dorixina Relax | Comprimidos | CICLOBENZAPRINA
CLONIXINATO DE LISINA | – | Roemmers | BibliografÍa - MDConsult. Drug Information.Cyclobenzaprine Hydrochloride [web en línea] 2004 [visitado el 18 de marzo de 2004]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/view/32089512/1/926/top?sid=215014126
- USP DI. Drug Information for the Health Care Professional. Vol I. Massachusetts. Micromedex, Inc. 1999. pp. 1126-1128.
- Katzung B. Farmacología básica y clínica. 7ma ed. México DF. Manual Moderno; 1999. pp. 522-523.
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