Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
BREGAMIN
FARMACOS CONTINENTALES, S.A. de C.V.
Clorfenamina, fenilefrina y paracetamol.
Cada tableta contiene:
Maleato de clorfenamina ……… 4 mg
Clorhidrato de fenilefrina ……… 5 mg
Paracetamol ……………………. 300 mg
Excipiente, cbp ………………. 1 tableta
Antihistamínico, descongestionante nasal, analgésico y antipirético.
Está indicado en el tratamiento de rinitis alérgica estacional, conjuntivitis alérgica, rinitis vasomotora, útil en
el tratamiento de la congestión de mucosa que acompaña a la fiebre del heno, coriza aguda, sinusitis y otras
alergias respiratorias patológicas.
Clorfenamina: La clorfenamina compite con la histamina por los sitios receptores H1 en células efectoras, evita pero no anula las respuestas mediadas por histaminas. La clorfenamina se absorbe adecuadamente en vías gastrointestinales. Después de la administración de la formulación oral en jarabe, la concentración sérica pico se dio en un rango de 2.5 a 6 horas. La biodisponibilidad para la clorfenamina es más o menos 0.34. En varios estudios el volumen de distribución ha variado de 4.3 a 7.0 lt./kg en niños y de 5.9 a 11.7 lt./kg en adultos.
El fármaco se metaboliza en gran parte en las células de la mucosa gastrointestinal y en el hígado. En humanos clorfenamina es N-dealquilada a desmetilclorfenamina y didesmetilclorfenamina. Ambos metabolitos alquilados han sido detectados y medidos en plasma y/u orina. Después de la dosis única oral estos metabolitos no fueron siempre detectados en plasma. Cuando fueron administrados 6 mg de clorfenamina cada 12 horas en 9 dosis a dos sujetos, la concentración en estado estable en plasma de desmetilclorfenamina fue de 7.6 mg/lt. mientras que el metabolito de didesmetilclorfenamina fue
Se inhiben los efectos vasoconstrictores de la histamina y, en cierta medida, los efectos vasodilatadores más rápidos mediados por dichos receptores en las células endoteliales.
Bloquea potentemente la acción de la histamina, lo cual genera la permeabilidad capilar y formación de edema y pápula. Controla las reacciones de hipersensibilidad inmediata: anafilaxia y alergia.
Clorhidrato de fenilefrina: El clorhidrato de fenilefrina pertenece al grupo de las aminas no catecólicas; en contraste con las catecolaminas, su absorción es eficaz con el uso por vía bucal y muchas actúan durante largo tiempo, estas propiedades se deben en parte a la resistencia a las enzimas inactivadoras del hígado y otros tejidos, y en parte al hecho de que se dan en cantidades relativamente grandes.
La distribución de las fenilisopropilaminas (fenilefrina), que son las aminas no catecólicas más usadas, se localiza en los tejidos poco después de su administración y a diferencia de las catecolaminas que atraviesan con dificultad la barrera hematoencefálica, se les encuentra en grandes concentraciones en el encéfalo y líquido cefalorraquídeo. Esto explica en parte su relativamente poderosa actividad en el SNC.
Su excreción tiene varias vías, entre ellas p-hidroxilación, N-demetilación, desaminación y conjugación en el hígado, toman parte en su eliminación; una fracción sustancial de estas drogas, se excreta sin cambios en la orina.
Gran número de aminas no catecólicas tienen valores de pKa de 9.0 a 10.3 y pueden esperarse efectos similares llamativos en el pH urinario.
Los pacientes en tratamiento con inhibidores de la MAO no deben tomar aminas no catecólicas ni ingerir alimentos que contienen tiramina.
Excreción renal: 80 a 86% aproximadamente es excretada en la orina como en 48 horas, 2.6% (si la dosis es por vía oral). Eliminación vida media, de 2 a 3 horas.
La descongestión de mucosas: Las aminas simpaticomiméticas de acción ?-receptoras causan marcada vasoconstricción y palidez cuando se aplican a las superficies mucosas nasales, orales y faríngeas. Por eso son útiles en el tratamiento de la congestión de la mucosa que acompaña a la fiebre del heno, rinitis alérgica, coriza aguda, sinusitis y otras alergias respiratorias patológicas. La acción de muchas aminas como la adrenalina limita su valor para constricción de la mucosa nasal en aplicación tópica, y congéneres de acción más prolongada se usan más comúnmente en estos estados. La absorción suficiente de cualquier derivado de imidazolina puede causar depresión al SNC que desemboca en coma y marcada reducción de la temperatura corporal especialmente en los recién nacidos. Estas drogas no deben usarse en los niños pequeños.
Paracetamol: Los derivados del paracetaminofenol se absorben por todas las vías incluyendo la digestiva; siendo bases muy débiles, se absorben algo en el estómago y muy rápidamente en el intestino.
Una vez absorbido, el paracetamol pasa a la sangre en la que alcanza concentraciones plasmáticas máximas 1 a 2 horas después de la ingestión y se combina en 10% con las proteínas.
El volumen de distribución determinado para el paracetamol es alrededor de 0.9 lt./kg, es decir que se distribuye especialmente en los líquidos extra e intracelular; de todas maneras se distribuye en todos los tejidos, su rápida biotransformación hace que los niveles plasmáticos desciendan rápidamente de manera que no existe acumulación por dosis repetidas.
De todos modos, el nivel terapéutico de paracetamol en el plasma es de 10 a 20 mg/ml, mientras que el nivel tóxico está por encima de 200 mg/ml en cuyo caso es muy probable la aparición de daño hepático.
Biotransformación y excreción: La fenacetina se transforma, especialmente en el hígado, en los microsomas hepáticos, en paracetamol o en N-acetil-p-aminofenol que como se ha dicho, es un potente analgésico y antipirético; el paracetamol aparece en la orina, libre 5% y conjugado con los ácidos sulfúrico y glucurónico cerca de 85% siempre en los microsomas hepáticos.
Una pequeña porción de fenacetina se transforma en parafenetidina, que pasa luego a para-aminofenol lo mismo el paracetamol; el para-aminofenol es la sustancia responsable de la producción de metahemoglobinemia, pues se transforma en quinonimina, que forma con aquella sustancia un sistema de oxidorreducción en forma tal que el oxígeno implicado oxida la hemoglobina para formar metahemoglobina.
Por otra parte el paracetamol puede oxidarse por el citocromo P450 y da lugar a una hidroxilamina, que es la responsable de la necrosis hepática producida por las dosis tóxicas de paracetamol.
Las biotransformaciones y la excreción urinaria de los metabolitos son rápidas y los mismos pueden impartir a la orina un color rojo pardusco. La vida media es de 2.5 horas para el paracetamol.
Los efectos terapéuticos con la dosificación oral se presentan en 0.5 horas y la duración es de 4 horas; la concentración en suero transcurre de 40 a 60 minutos por dosificación oral; la viabilidad en dosis oral es de 60 a 70% y rectal es de 30 a 40%; el volumen de distribución es de 0.8 a 1.36 lt./kg; en proteína es de 25 a 50%; la eliminación y vida media es de 2 a 4 horas; extensión hepática y metabolismo es seguida con 1 a 4% excretada intercambiando en la orina y 2.6% en la bilis.
No se recomienda durante el embarazo y la lactancia por lo que se debe valorar el riesgo-beneficio para su administración.
Puede causar estimulación ligera o moderada, letargo, mareo, vértigo, trastornos de la coordinación, excitabilidad, sudación excesiva, escalofríos.
Los efectos adversos debidos al paracetamol incluyen trombocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia, anemia hemolítica, metahemoglobinemia, hipoglucemia, hipotermia, daño gastrointestinal, pancreatitis y nefrotoxicidad.
La clorfenamina aumenta los efectos de las sulfonilureas, y contrarresta parcialmente la acción anticoagulante de la heparina. Se han presentado problemas de la presión cuando la fenilefrina se aplica con antihipertensivos como el metoprolol.
Con el paracetamol se refiere a la metoclopramida, y ésta al estimular el vaciamiento gástrico, puede aumentar la absorción intestinal del primero.
Dosis:
Vía de administración: Oral.
En caso de sobredosificación se continuará con lavado gástrico y tratamiento sintomático.
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