La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente. IntroducciÓn Es un agonista colinérgico de síntesis con similitud estructural y farmacológica a
la acetilcolina.(1) ClasificaciÓn Pertenece al grupo de los ésteres de la colina.(1,2) FarmacocinÉtica Como el resto de ésteres de la colina, el betanecol, por sus propiedades
hidrófilas, se absorbe y distribuye de forma inadecuada en el sistema nervioso central.Debido a la
capacidad de resistir la acción de la colinesterasa, su tiempo de acción es en suma prolongado, pero
la presencia de un grupo beta-metilo en su molécula disminuye la potencia de la sustancia en el
receptor nicotínico.(2) Los efectos gastrointestinales aparecen después de 30 minutos de
la administración oral, siendo necesario 60 a 90 minutos para lograr la acción máxima, la duración
del efecto oscila en alrededor de una hora.(3) La utilización de la vía subcutánea, genera sintomatología muscarínica en un lapso
de 15 a 20 minutos, alcanza el pico de efectividad en aproximadamente 30 minutos y se mantiene la
acción por cerca de dos horas.(3) Farmacodinamia Modula la actividad parasimpática y simpática a través de la interacción con
receptores muscarínicos en las terminaciones nerviosas.(1,2) Los principales efectos que genera son: - Aparato respiratorio:contracción de la musculatura lisa bronquial e incremento de las secreciones mucosas traqueobronquiales.(1,2)
- Aparato cardiovascular:disminución de la resistencia vascular periférica, cronotropismo e inotropismo negativo, reducción de la velocidad de conducción en los nodos sinoauricular y auriculoventricular, debilitamiento ligero de la capacidad contráctil de los ventrículos.(1,2)
- Aparato digestivo:incremento de la motilidad y secreción glandular (en especial a nivel de glándulas salivales y gástricas), relajación de los esfínteres.(1,2) [] [] []
- Tracto urinario:estímulo del músculo detrusor, relajación del trígono y esfínter vesical.
- Glándulas secretoras:además del efecto mencionado a nivel gastrointestinal existe un incremento de la actividad secretora de glándulas sudoríparas, lacrimales y nasofaríngeas.(1,2)
- Ojos:de manera directa inducen la contracción del esfínter del iris y el músculo ciliar.(1,2)
Indicaciones Retención urinaria funcional secundaria a cirugía, parto o atonía neurógena de la
vejiga.(3)
[] Situaciones especiales Pertenece a la Categoría C para su uso en el embarazo.Es incierta la excreción por
la leche materna, pero es mejor descontinuar la lactancia o evitar la utilización del agente
terapéutico durante este periodo. NO se ha establecido la seguridad y efectividad en niños.No posee
la capacidad de atravesar la barrera hematoencefálica.(3) Contraindicaciones Antecedentes de hipersensibilidad al betanecol o adyuvantes contenidos en el
producto, úlcera péptica, hipertiroidismo, asma bronquial, epilepsia, parkinsonismo, enfermedad
coronaria, inestabilidad vasomotora, bradicardia o hipotensión severas; alteraciones en la
integridad u obstrucción mecánica de la pared intestinal o vesical, situaciones en las que un
incremento de la actividad muscular intestinal o urinaria puedan generar daño como cirugía reciente
de la vejiga, anastomosis y resección gastrointestinal, enfermedades espásticas e inflamatorias
agudas del tubo digestivo, peritonitis, vagotonía pronunciada.(1,3) Efectos secundarios - Efectos locales:rubor que genera sensación de calor, percepción de calor alrededor del rostro, sudoración.(1,3)
- Efectos neurológicos:cefalea.(1,3)
- Efectos sobre los órganos de los sentidos:miosis, lagrimeo.(3)
- Efectos respiratorios:constricción bronquial, ataques asmáticos.(1,3)
- Efectos cardiovasculares:hipotensión con taquicardia refleja, respuesta vasomotora.(3)
- Efectos gastrointestinales:contractura o malestar abdominal, náusea, diarrea, eructos, borborigmos, salivación, dolor tipo cólico.(1,3)
- Efectos renales:urgencia urinaria.(1,3)
- Otros efectos:malestar general.(3)
Precauciones -
La solución de betanecol se administra exclusivamente por vía subcutánea.(3) -
En la retención urinaria la falta de relajación del esfínter, puede causar reflujo a través de los uréteres en dirección al riñón, que, en casos de bacteriuria, es causa de infección.(3) -
Es recomendable tomar las tabletas una hora antes o dos después de las comidas para evitar náusea o vómito.(3) -
Situaciones como mareo o debilidad aparecen generalmente al incorporarse del decúbito.(3) Interacciones Los fármacos con capacidad de bloqueo ganglionar asociados al betanecol pueden
generar disminuciones severas de la presión arterial, que se manifiestan en un inicio con síntomas
abdominales severos.(3) Sobredosis, toxicidad y tratamient La principal sintomatología relacionada con la sobredosis hace referencia a
malestar abdominal, náusea, vómito, salivación, sudoración y enrojecimiento de la
piel.(2,3) El antídoto es atropina. En adultos se administra una dosis de 0,6 mg, la cual se
repite cada dos horas de acuerdo a la respuesta clínica.Los niños requieren 0,01 mg/kg a intervalos
similares hasta alcanzar los resultados esperados. Para ambos casos la vía de elección es la
subcutánea, excepto en situaciones de emergencia,en las que requieran terapia
intravenosa.(3) ConservaciÓn Almacenar las tabletas a una temperatura inferior de 40 °C y la solución parenteral
entre 20°C y máximo -40 °C.(3) PosologÍa Vía oral:10 mg a 50 mg tres a cuatro veces por día.Para
determinar la dosis mínima efectiva se inicia administrando de 5 mga 10 mg, luego se continúa con la
misma cantidad cada hora hasta lograr los efectos deseados o alcanzar el máximo de 50
mg.(3) Vía subcutánea:Algunos pacientes pueden responder a dosis
pequeñas de 2,5 mg, pero lo usual es 5 mg.La dosis mínima necesaria es posible obtenerla
suministrando 2,5 mg a intervalos de 15 a 30 minutos con un máximo de cuatro repeticiones, ésta
dosificación calculada se aplica por 3 a 4 ocasiones según sea necesario.(3) Comerciales | BETANECOL | | FDA:1948 | | IESS:No pertenece | | MSP:Sí pertenece | Nombre
Comercial | Presentación | Componente(s) | Concentración | Casa
Farmacéutica | | Myo Hermes* | Comprimidos | BETANECOL | 20 mg | Organon | *Fármaco no disponible en el Ecuador, obtenido de la base farmacéutica de España. BibliografÍa - Brown J, Taylor P. Agonistas y antagonistas de los receptors muscarínicos. En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores.Goodman & Gilman.Las Bases Farmacológicasde la Terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. p. 149 – 54.
- Pappano A. Activadores de los colinoceptores e inhibidores de la colinesterasa. En: Katzung B, editor. Farmacología Clínica y Básica. 7ma ed. México, DF: Manual Moderno, 1998. p. 111-25.
- Mdconsult. Bethanechol Chloride [web en línea] 2002 [visitado el 2 de septiembre de 2002]; Disponible en Internet desde:https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/470.html#D000470
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