AZTEMIN
TABLETAS
Antihistamínico
APOTEX (PROTEIN, S.A. de C.V.)
–
Denominacion generica:
Astemizol.
Forma farmaceutica y formulacion:
Cada tableta contiene:
Astemizol ……………. 10 mg
Excipiente, cbp …….. 1 tableta
Indicaciones terapeuticas:
Antihistamínico para procesos crónicos.
Alergias cutáneas: Indicado en el tratamiento sintomático de urticarias, reacciones alérgicas
debidas a medicamentos y dermatitis eccematosa.
Alergias respiratorias: Rinitis alérgica estacional, fiebre del heno, asma extrínseca.
Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:
AZTEMIN es un antihistamínico de acción prolongada que permite la administración de una sola toma al día, actúa como un antagonista competitivo de la histamina en sus receptores H en forma específica, no tiene ninguna acción sobre los receptores histaminérgicos H2. No tiene efectos sedantes sobre el sistema nervioso central por no atravesar la barrera hematoencefálica, se absorbe rápida y completamente en una hora, después de la administración oral de 10 mg alcanzando niveles plasmáticos de 4.8 mg/ml.
La absorción disminuye en presencia de alimentos hasta 60%, de ahí que se recomiende su administración con el
estómago vacío, de preferencia una hora antes del alimento. La eliminación de AZTEMIN sin cambios, ocurre con una
vida media de aproximadamente 24 horas.
La farmacocinética de AZTEMIN y sus metabolitos hidroxilados son directamente proporcionales a la dosis
administrada. Después de la administración crónica su condición de concentración constante tanto de AZTEMIN como
de sus metabolitos (principalmente desmetilastemizol) se han determinado dentro de 4 a 8 semanas; decayendo la
vida media de AZTEMIN y sus metabolitos en forma bifásica, con una vida media inicial de 7 a 9 días y terminal
hasta de 19 días. Los estudios de su excreción y metabolismo marcado con 14C, han demostrado que
AZTEMIN es casi completamente metabolizado en el hígado y excretado principalmente en heces. Esto varía si hay
daño hepático previo. Su unión a proteínas es hasta de 96.7%.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No debe darse a niños menores de 6 años ni a mujeres lactando. No se administre a pacientes con insuficiencia hepática, pacientes en tratamiento con ketoconazol, itraconazol o eritromicina.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lact
No debe darse conjuntamente con otros antihistamínicos, en caso necesario debe suspenderse el antihistamínico empleado durante por lo menos 12 horas antes de administrar el astemizol.
Generales: Debe tenerse cuidado por su efecto anticolinérgico potencial en pacientes con enfermedad pulmonar
obstructiva crónica incluyendo asma.
Precaución también en pacientes con cirrosis o cualquier otra enfermedad hepática. AZTEMIN no es dializable. Tener
cuidado en pacientes con insuficiencia renal.
No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. AZTEMIN puede ser usado en embarazo si el
beneficio justifica el riesgo potencial y siempre bajo la responsabilidad del médico.
No se sabe si el astemizol es excretado en la leche humana. Debe tenerse cuidado al administrar AZTEMIN a madres
lactando.
Reacciones secundarias y adversas:
Se han reportado: angioedema, broncospasmo, depresión, edema, epistaxis, mialgias, palpitaciones, fotosensibilidad, prurito y exantema. Se han reportado casos aislados de convulsiones, sin haberse demostrado relación de causa a efecto con AZTEMIN. Cuando se exceden las dosis de 20 y 30 mg recomendadas, se han reportado casos aislados de efectos cardiovasculares, incluyendo paro cardiaco irreversible, prolongación del QT, taquicardia ventricular polimórfica y otras arritmias ventriculares? Los pacientes con arritmias presentan desmayo, mareo y
palpitaciones. Interacciones medicamentosas y de otro genero:
Aunque su acción es específica como antagonista de los receptores H, no debe asociarse a otros antihistamínicos. Tampoco a sedantes ni otros depresores del SNC. No se recomienda su administración conjunta con itraconazol, ketoconazol y eritromicina ya que dichas combinaciones implican el riesgo de arritmias cardiacas severas.
Alteraciones en los resultados de pruebas de labor
Hasta el momento se desconocen.
Precauciones en relacion con efectos de carcinogen
No existen evidencias de esta índole hasta la fecha.
Dosis y via de administracion:
Dosis:
- Adultos y niños mayores de 12 años: La dosis recomendada es de un comprimido de 10 mg al día, preferiblemente antes del desayuno.
- Niños de 6 a 12 años: Media tableta (5 mg) cada 24 horas.
Vía de administración: Oral.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
Se ha reportado angioedema, broncoespasmo, depresión, edema, epistaxis, mialgias, palpitaciones, fotosensibilidad, prurito, exantema. Cuando se exceden las dosis de 20 y 30 mg recomendadas, se han reportado casos aislados de efectos cardiovasculares, incluyendo paro cardiaco irreversible, prolongación del QT, taquicardia ventricular polimórfica y otras arritmias ventriculares. En caso de que se produzca la ingesta o sobredosificación accidental deberá procederse a lavado gástrico y tratamiento sintomático, después someter a monitoreo electrocardiográfico.
Presentaciones:
Caja con 10 tabletas de 10 mg.
Recomendaciones sobre almacenamiento:
Consérvese en lugar fresco y seco.
Leyendas de proteccion:
Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia, será sólo bajo la responsabilidad del médico. No se administre a niños menores de 6 años.
Laboratorio y direccion:
PROTEIN, S.A. de C.V.
Añil Núm. 865
Colonia Granjas México
08400 México, D.F.
:
Reg. Núm. 004M92, SSA
CEAR-2424/94/IPPA