Composición:
Comprimidos 6 mg:
cada comprimido contiene: Deflazacort 6 mg. Excipientes: Celulosa Microcristalina; Almidón de Maíz; Estearato de Magnesio; Lactosa c.s.
Comprimidos 30 mg:
cada comprimido contiene: Deflazacort 30 mg. Excipientes: Celulosa Microcristalina; Almidón de Maíz; Estearato de Magnesio; Lactosa c.s.
Contraindicaciones:
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al deflazacort o a cualquier componente de la formulación, o en pacientes que están recibiendo inmunizaciones virales vivas.
Acción Terapéutica:
Corticoterapia oral.
Propiedades:
Farmacodinamia:
El deflazacort posee, como otros glucorticoides, una acción antiinflamatoria e inmusupresora marcada. Comparado con prednisona a dosis antiinflamatorias equivalentes, el deflazacort mostró: menor inhibición de la absorción intestinal de calcio; reducción significativamente menor del volumen trabecular y del contenido mineral óseo; efectos diabetogénicos reducidos en sujetos normales, individuos con historia familiar positiva de diabetes y en pacientes diabéticos.
Farmacocinética:
Después de una administración oral el deflazacort es casi completamente absorbido e inmeditamente convertido por esterasas plasmáticas al metabolito farmacologicamente activo (D 21-OH / 21- hidroxideflazacort). Este metabolito (D21OH) alcanza la concentración plasmática máxima en 1.5 a 2 horas. En humanos, el 40% del metabolito activo se une con las proteínas plasmáticas; pero, no presenta ninguna afinidad por la globulina ligante de los corticosteroides (transcortina). La vida media de eliminación plasmática del metabolito activo varía entre 1.1 y 1.9 horas. La eliminación se realiza principalmente a través del riñón; en las primeras 8 horas el 70% de la droga administrada es excretada en orina, el 30% restante se elimina en heces. El 18% de la excreción urinaria corresponde al metabolito activo y el 33% a los metabolitos 6-beta-hidroxilados.
Presentaciones:
Comprimidos 6 mg:
envase conteniendo 20 comprimidos.
Comprimidos 30 mg:
envase conteniendo 10 comprimidos.
Posología:
El deflazacort es un glucocorticoide derivado de la prednisolona y 6 mg de deflazacort tienen aproximadamente la misma potencia antiinflamatoria que 5 mg de prednisona o prednisolona. La dosis requerida es variable y debe ser individualizada en base a la enfermedad a tratar y la respuesta del paciente. En casos graves o que representen peligro de vida, altas dosis de Azacortid pueden ser necesarias. Cuando el Azacortid es usado en tratamientos prolongados, la dosis de mantenimiento debe ser la más baja posible, ajustando individualmente hasta alcanzar la mínima dosis efectiva. El ajuste de dosis debe ser hecho de acuerdo con el diagnóstico, gravedad de la enfermedad y respuesta y tolerancia del paciente. Las dosis pueden requerir aumento durante períodos de estrés o exacerbación de la enfermedad. Para evitar el síndrome de deprivación después de una terapia prolongada, se debe reducir gradualmente la dosis.
Adultos:
en enfermedades agudas, y exacerbaciones agudas de condiciones crónicas, se recomienda inicialmente dosis de hasta 120 mg 1 vez al día. La dosis usual de mantenimiento para la mayoría de las condiciones es de hasta 18 mg 1 vez al día.
Niños:
las indicaciones de los glucorticoides en los niños son las mismas que en los adultos, pero es importante utilizar la menor dosis efectiva. La administración en días alternados puede ser apropiada. Usualmente la dosis es de 0.25 a 2 mg/kg/día.
Efectos colaterales:
Los glucocorticoides son relacionados con aquellas reacciones adversas dependientes de la dosis y duración del tratamiento, incluyendo: susceptibilidad aumentada a infecciones; efectos gastrointestinales (dispepsia; ulceración péptica; perforación de la úlcera péptica; hemorragia; pancreatitis aguda, especialmente en niños); alteraciones en el equilibrio hidroelectrolítico; pérdida esquelética (fracturas); fragilidad y adelgazamiento de la piel; acné; alteraciones neuropsiquiátricas (cefalea, vértigo, euforia, insomnio, agitación, hipomanía o depresión; pseudotumor cerebral en niños); efectos oftálmicos: (catarata subcapsular posterior; aumento de presión intraocular); supresión de la función hipotalámica pituitariaadrenal; alteraciones corporales (distribución cushingoide, aumento de peso y “cara de luna llena”); hirsutismo, amenorrea; diabetes mellitus; disminución del crecimiento en niños); pérdida muscular o miopatía (puede precipitarse miopatía aguda por relajantes musculares no depolarizantes); y raros casos de reacciones alérgicas.
Contraindicaciones:
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al deflazacort o a cualquier componente de la formulación, o en pacientes que están recibiendo inmunizaciones virales vivas.
Precauciones:
La supresión de la función hipotalámica-pituitaria-adrenal inducida por glucocorticoides, es dependiente de la dosis y la duración del tratamiento. El restablecimiento ocurre gradualmente conforme la dosis del esteroide es reducida y retirada. No obstante, una insuficiencia relativa puede persistir por algunos meses después de la suspensión del tratamiento; por lo tanto, en cualquier situación de estrés, la terapia debe ser restituida. Después de una terapia prolongada, el retiro de los glucocorticoides debe ser lento y gradual para evitar el síndrome de deprivación brusca: fiebre, mialgia, artralgia y malestar generalizado. Esto también puede ocurrir en pacientes sin evidencia de insuficiencia adrenal. El uso de Azacortid requiere cuidado especial en las siguientes condiciones clínicas: afecciones cardíacas o insuficiencia cardíaca congestiva (debido a la retención de agua); hipertensión, desórdenes tromboembólicos. Los glucocorticoides pueden causar retención de sal y agua, y aumento de la excreción de potasio. Puede ser necesario adoptar una dieta con suplementación de potasio y restricción de sal.
Gastritis o esofagitis; diverticulitis, colitis ulcerativa, anastomosis intestinal reciente, úlcera péptica activa o latente. Diabetes mellitus; osteoporosis; miastenia grave, insuficiencia renal. Inestabilidad emocional o tendencias psicóticas; epilepsia. Hipotiroidismo y cirrosis, que pueden aumentar el efecto glucocorticoide.
Herpes simple ocular debido a la posible perforación de la córnea. El uso pediátrico prolongado puede suprimir el crecimiento y el desarrollo. Considerando que complicaciones del tratamiento con glucocorticoide son dependientes de la dosis y la duración del tratamiento, debe tomarse, una decisión basada en la relación riesgo/beneficio para cada caso individual tanto para la dosis y la duración del tratamiento como asimismo si se debe adoptar terapia diaria o intermitente.
Embarazo:
No existen estudios adecuados sobre reproducción humana con glucocorticoides, pero se sabe que los glucocorticoides son teratogénicos en animales. El uso durante el embarazo debe ser considerado
Solamente cuando los potenciales beneficios supere
. Los niños cuyas madres recibieron glucocorticoides durante el embarazo deben ser cuidadosamente observados en relación a posibles signos de hipoadrenalismo.
Efectos teratogénicos/no teratogénicos:
Deflazacort mostró tener efectos teratogénicos dosis-dependientes en ratas y conejos. Deflazacort no modificó sustancialmente el curso de la gestación y el parto cuando se administró en ratas (hasta 1mg/kg/día) durante la última semana del embarazo y durante la lactancia.
Lactancia:
Los glucocorticoides son excretados en la leche materna y pueden causar la supresión del crecimiento e hipoadrenalismo en los niños; por lo tanto, las madres recibiendo glucocorticoides deben ser advertidas para que no amamanten.
Interacciones medicamentosas:
Aunque no fueron detectadas interacciones medicamentosas significativas durante las investigaciones clínicas, deben tenerse los mismos cuidados que para los otros glucocorticoides por ejemplo: disminución de los niveles de salicilato; aumento del riesgo de hipokalemia con el uso concomitante con diuréticos o glucósidos cardiacos, medicamentos anticolinesterasa, drogas que alteran el metabolismo de los glucocorticoides como rifampicina, barbituratos, fenitoína o estrógenos (en pacientes que estén tomando estrógenos, los requerimientos de corticoesteroides pueden estar disminuidos) relajación prolongada luego de la administración de relajantes musculares no depolarizantes (ver Efectos colaterales-miopatía).