Amikabiot

COMPOSICIÓN
AMIKABIOT® 500 mg/2 mL Solución inyectable
Cada AMPOLLA contiene: Amikacina 500 mg
(como amikacina sulfato)
Excipientes c.s.p 2 mL
AMIKABIOT® 250 mg/2 mL Solución inyectable
Cada AMPOLLA contiene: Amikacina 250 mg
(como amikacina sulfato)
Excipientes c.s.p 2 mL
AMIKABIOT® 100 mg/2 mL Solución inyectable
Cada AMPOLLA contiene: Amikacina 100 mg
(como amikacina sulfato)
Excipientes c.s. p 2 mL

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: AMIKABIOT®, activamente transportado a través de la membrana celular bacteriana, se liga irreversiblemente a una o más proteínas receptoras específicas en la subunidad 30 S de los ribosomas bacterianos e interfiere con la iniciación del complejo entre el RNA mensajero y la subunidad 30 S. El ADN puede ser mal interpretado produciendo así proteínas no funcionales; los polirribosomas son separados e incapacitados para sintetizar proteínas. Esto, resulta en el transporte acelerado de AMIKABIOT®, incrementando la disrupción de la membrana citoplasmática bacteriana y la eventual muerte celular.
AMIKABIOT® es bactericida, mientras que muchos otros antibióticos que interfieren con la síntesis proteica son bacteriostáticos. La absorción intramuscular es rápida y completa luego de su administración. Se distribuye en fluidos extracelulares incluyendo el suero, abscesos, ascitis, líquidos sinovial, linfático, peritoneal, pericárdico y pleural.
Altas concentraciones son encontradas en la orina y bajas concentraciones son encontradas en la bilis, leche materna, humor acuoso, secreciones bronquiales, esputo y líquido cefalorraquídeo. En adultos, no cruza la barrera hematoencefálica en concentraciones terapéuticamente adecuadas. Mejora levemente su penetración en meninges inflamadas. Altos niveles se encuentran en el líquido cefalorraquídeo de recién nacidos más que en los adultos. Cruza la barrera placentaria, se distribuye en todos los tejidos corporales donde AMIKABIOT® se acumula intracelularmente.
Altas concentraciones se encuentran en órganos con gran perfusión tales como el hígado, pulmones y especialmente riñones, donde los aminoglucósidos se acumulan en la corteza renal. Bajas concentraciones son observadas en músculos, grasa y huesos.
Todos los aminoglucósidos tienen una ligazón baja con las proteínas de suero (0 a 10%). Su tiempo de vida media de distribución es de 5 a 15 minutos. Su eliminación en adultos con función renal normal es de 2 a 4 horas; en pacientes con insuficiencia renal varía con el grado de disfunción, puede ser de hasta 100 horas; en pacientes con fibrosis quística de 1 a 2 horas; en pacientes quemados o febriles puede tener un tiempo corto de vida media debido al incremento del clearance de la droga.
Término del tiempo de vida media, más de 100 horas.
Tiempo de concentración pico: En forma intramuscular es de 0,5 a 1,5 horas. En la forma endovenosa, 30 minutos después del final de la infusión de 30 minutos o 15 minutos después del final de la infusión de 1 hora.
Concentraciones pico séricas (en adultos con función renal normal): ? Dosis intramuscular de 7,5 mg/kg de peso : 21 mcg/mL.
? Dosis endovenosa después de 30 minutos de una aplicación de 7,5 mg/kg: 38 mcg/mL.
La eliminación renal se hace sin cambios por filtración glomerular. 70 a 95% de la dosis del aminoglucósido es obtenida en la orina después de 24 horas, y pequeñas cantidades son excretadas por la bilis.
La concentración de AMIKABIOT® es hasta 50% en un período de 4 a 6 horas del procedimiento de hemodiálisis. Durante la diálisis peritoneal se remueve aproximadamente 25% de una dosis en 48 a 72 horas.

INDICACIONES: AMIKABIOT® está indicado en el tratamiento de infecciones sistémicas serias, donde los antibacterianos menos tóxicos son inefectivos o están contraindicados. El espectro cubre bacterias gramnegativas aeróbicas y algunos organismos grampositivos. No es activo contra gérmenes anaeróbicos.
Indicado para el tratamiento de infecciones del tracto biliar; infecciones de huesos y articulaciones; infecciones del sistema nervioso central incluyendo meningitis y ventriculitis; infecciones intraabdominales incluido peritonitis; neumonía bacteriana por gramnegativos; septicemia bacteriana; infecciones de la piel y tejidos blandos incluidas las heridas por quemaduras infectadas; e infecciones del tracto urinario complicadas y recurrentes causadas por microorganismos susceptibles.
Su uso es por vía intramuscular o endovenosa.

CONTRAINDICACIONES
El riesgo-beneficio deberá ser considerado cuando los siguientes problemas médicos existan: Botulismo, miastenia gravis, parkinsonismo, deshidratación o insuficiencia renal, e insuficiencia del octavo par craneal, reacción alérgica previa a los aminoglucósidos.
ADVERTENCIAS: Los pacientes tratados con aminoglucósidos deben ser observados cuidadosamente debido a la potencial toxicidad en su empleo. El riesgo de nefrotoxicidad es mayor en pacientes con insuficiencia renal y en aquellos que reciben elevadas dosis o un tratamiento prolongado.
AMIKABIOT® aplicado en pacientes con función renal normal; pero tratados con dosis superiores a las normales o por períodos más prolongados que los recomendados, puede dar lugar a ototoxicidad vestibular y auditiva.
Contiene sulfitos que pueden ocasionar reacciones de hipersensibilidad particularmente en asmáticos.

PRECAUCIONES: Los pacientes hipersensibles a un aminoglucósido, pueden ser sensibles a otros.
Carcinogenicidad: No se han hecho estudios de carcinogenicidad en humanos.
Fertilidad: Estudios de reproducción en ratones y ratas, no han mostrado que la amikacina altere la fertilidad.
Embarazo: Los aminoglucósidos cruzan la placenta, pueden dar resultados significativos en las concentraciones del liquido amniótico y/o cordón umbilical. Los aminoglucósidos pueden ser nefrotóxicos en fetos humanos. Adicionalmente algunos aminoglucósidos ( por ejemplo estreptomicina, tobramicina) han sido reportados como causa de sordera total congénita bilateral irreversible en niños cuyas madres han recibido aminoglucósidos durante el embarazo.
No han sido realizados estudios adecuados y bien controlados en humanos. La amikacina no ha mostrado causar efectos adversos en el feto, aún cuando la concentración sérica pico en el suero fetal promedia el 16% de la concentración sérica pico materna, y la amikacina puede concentrarse en los riñones fetales. Sin embargo, como otros aminoglucósidos han reportado causar sordera en el feto, se debe considerar el riesgo-beneficio cuando esta medicación sea requerida, en situaciones que amenacen la vida, o en enfermedades serias en las que otra medicina no pueda ser usada o sea inefectiva.
Categoría FDA para embarazo: D.
Lactancia: Los aminoglucósidos son excretados en pequeñas pero variables cantidades en la leche materna. Sin embargo, son poco absorbibles por el tracto gastrointestinal, y no se han reportado problemas en lactantes.
Pediatría: Todos los aminoglucósidos tienen potencial de causar bloqueo neuromuscular.
AMIKABIOT®, debe usarse con precaución en infantes prematuros y neonatos, debido a la inmadurez de la capacidad renal de estos pacientes, que puede llevar a un tiempo medio de eliminación prolongado, y toxicidad inducida por aminoglucósidos.
Se puede requerir ajustar la dosis para pacientes pediátricos.
Geriatría: Por su toxicidad, los aminoglucósidos deben usarse con precaución en pacientes ancianos, sólo cuando alternativas menos tóxicas se han considerado o encontrado inefectivas. Los ancianos, tienden a tener una disminución de la función renal inducida por la edad. No se deben exceder las dosis recomendadas, y la función renal debe monitorizarse cuidadosamente durante el tratamiento. Los pacientes ancianos, pueden requerir dosis menores, según aumento de la edad, disminución de la función renal, y posiblemente, pérdida de peso. Además, puede ocurrir pérdida de la audición aún en pacientes con función renal normal.

REACCIONES ADVERSAS
Nota: Bloqueo neuromuscular, parálisis respiratoria, ototoxicidad y nefrotoxicidad pueden ocurrir después de la aplicación/irrigación tópica con aminoglucósidos durante la cirugía.
Las siguientes reacciones adversas han sido seleccionadas en base a su significancia clínica potencial, y no son necesariamente inclusivas: Aquellas que requieren atención médica: ? Incidencia más frecuente: Nefrotoxicidad (caracterizada por aumento o disminución de la frecuencia urinaria, incremento de la sed, pérdida de apetito y náuseas), neurotoxicidad (caracterizada por contracturas musculares y entumecimiento), ototoxicidad auditiva (disminución de la audición, zumbido de oídos, sensación de oído lleno), ototoxicidad vestibular (náuseas, vómitos, mareos, pérdida del equilibrio).
? Incidencia menos frecuente: Hipersensibilidad.
? Incidencia rara: Bloqueo neuromuscular.
Aquellas que pueden indicar toxicidad vestibular, nefrotoxicidad u ototoxicidad, y requieren atención si ocurren o persisten después de descontinuar la medicación: Pérdida de audición; torpeza o inestabilidad; mareo; gran aumento o disminución de la frecuencia o volumen urinario; aumento de la sed; disminución del apetito; náusea o vómitos; zumbido de oídos; sensación de oídos llenos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Las siguientes interacciones medicamentosas o problemas relacionados, han sido seleccionados en base a su significado clínico potencial, y no son necesariamente inclusivas: Nota: Combinaciones que contengan cualquiera de las siguientes medicaciones, dependiendo de la cantidad, pueden interactuar con AMIKABIOT®.
Aminoglucósidos (administración concurrente de dos o más); capreomicina; antimiasténicos, antibióticos beta-lactámicos, indometacina administrada por vía endovenosa; metoxiflurano o polimixinas por vía parenteral; otros medicamentos nefrotóxicos u ototóxicos; bloqueadores neuromusculares o medicamentos con actividad bloqueadora neuromuscular.

INCOMPATIBILIDADES: Mezclas extemporáneas de antibacterianos beta-lactámicos (penicilinas y cefalosporinas) y aminoglucósidos pueden producir sustancial inactivación mutua. Si este grupo de antibacterianos es administrado concurrentemente, deberán ser administrados en sitios separados. No mezclarlos durante la aplicación endovenosa. Formas complejas de otras drogas también mezcladas con AMIKABIOT® no son recomendadas. AMIKABIOT® es incompatible con anfotericina B, cefalotina sódica, nitrofurantoína sódica, sulfadiazina sódica y tetraciclinas (en algunas soluciones).

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS
Tratamiento específico: Hemodiálisis o diálisis peritoneal para remover el AMIKABIOT® de la sangre de pacientes con función renal disminuida.
Agentes anticolinesterásicos, sales de calcio o respiración mecánica asistida en pacientes con bloqueo neuromuscular en quienes se produce debilidad músculoesqueletica y parálisis o depresión respiratoria (apnea) que puede ocurrir al administrar dos o más aminoglucósidos.
Cuidados de soporte: Debido a que no hay un antídoto específico, el tratamiento de la sobredosis o de las reacciones tóxicas deberá ser sintomático y de soporte.
Pacientes que intencionalmente se han sobredosificado deberán tener apoyo y consulta psiquiátrica.

ESTABILIDAD: Infusiones intravenosas de amikacina retienen su potencia por 24 horas en un ambiente de temperatura controlada a concentraciones de 0,25 mg y 5 mg por mL en dextrosa solución inyectable, dextrosa y cloruro de sodio solución inyectable, cloruro de sodio 0,9 % solución inyectable, lactato Ringer solución inyectable y otra solución que contiene electrolitos.
Infusiones intravenosas de amikacina retienen su potencia por 60 días a una temperatura de 4 ºC a concentraciones de 0,25 mg y 5 mg por mL en los diluyentes anteriormente mencionados. Cuando está solución luego se conserva a una temperatura de 25 ºC , ésta retiene su potencia por 24 horas.
Infusiones intravenosas de amikacina retienen su potencia por 30 días cuando se congela a una temperatura de -15 ºC a concentraciones de 0,25 mg y 5 mg por mL en los diluyentes anteriormente mencionados. Cuando está solución es descongelada y almacenada a una temperatura de 25 ºC, ésta retiene su potencia por 24 horas.
Las soluciones pueden variar en el color de un incoloro a un ligero o muy pálido amarillo; ésta variación no afecta su potencia. Descartar soluciones de coloración oscura.
DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
AMIKABIOT® Solución inyectable.
Dosis usual para adultos y adolescentes: ? Como antibacteriano sistémico: Dosis intramuscular o infusión endovenosa de 5 mg/kg de peso corporal cada 8 horas o 7,5 mg/kg de peso corporal cada 12 horas durante 7 a 10 días.
Nota: En infecciones bacterianas del tracto urinario (no complicadas): Dosis intramuscular o infusión endovenosa de 250 mg cada 12 horas.
? Después de la hemodiálisis puede ser administrada una dosis suplementaria de 3 a 5 mg/kg de peso corporal.
Dosis límite usual para adultos: Hasta 15 mg diarios por kg de peso corporal; no exceder de 1,5 g diarios durante más de 10 días.
Dosis usual pediátrica:
? Como antibacteriano sistémico: Dosis intramuscular o infusión endovenosa: ? Prematuros: Dosis inicial de 10 mg/kg. Dosis posteriores de 7,5 mg/kg cada 18 a 24 horas, por 7 a 10 días.
? Neonatos: Dosis inicial de 10 mg/kg. Dosis posteriores de 7,5 mg/kg cada 12 horas, por 7 a 10 días.
? Niños mayores: Como antibacteriano sistémico: Dosis intramuscular o infusión endovenosa, 5 mg/kg de peso cada 8 horas o 7,5 mg/kg de peso corporal cada 12 horas durante 7 a 10 días.
Nota: En infecciones bacterianas del tracto urinario (no complicadas): Dosis intramuscular o infusión endovenosa de 250 mg cada 12 horas.
Después de la hemodiálisis puede ser administrada una dosis suplementaria de 3 a 5 mg/kg de peso corporal.
Preparación de la solución endovenosa: Para preparar la solución inicial para uso endovenoso, prepare una solución de AMIKABIOT® 500 mg/2 mL Solución inyectable en 100 a 200 mL de una solución de cloruro de sodio al 0,9%, dextrosa al 5%, u otro diluyente adecuado. Para las presentaciones de AMIKABIOT® 100 mg/2 mL Solución inyectable y AMIKABIOT® 250 mg/2 mL Inyectable, diluir en volumenes proporcionales de cloruro de sodio o dextrosa, tomando como base la dilución de AMIKABIOT® 500 mg/2 mL Solución inyectable. La solución resultante deberá ser administrada lentamente durante un período de 30 a 60 minutos para evitar el bloqueo neuromuscular.

CONDICIONES DE CONSERVACIÓN Y ALMACENAMIENTO: Almacenar a temperatura menor de 40 ºC, de preferencia entre 15 y 30 ºC, proteger del congelamiento.

FORMAS DE PRESENTACIÓN: AMIKABIOT® 500 mg/2 mL Solución inyectable
Caja x 1 y 100 ampollas x 2 mL.
Caja x 1 ampolla x 2 mL + jeringa hipodérmica estéril de 3 cc con aguja 21g x 1 ½??
AMIKABIOT® 250 mg/2 mL Solución inyectable
Caja x 1 y 100 ampollas x 2 mL.
Caja x 1 ampolla x 2 mL + jeringa hipodérmica estéril de 3 cc con aguja 21G x 1 ½??.
AMIKABIOT® 100 mg/2 mL Solución inyectable
Caja x 1 y 100 ampollas x 2 mL.
Caja x 1 ampolla x 2 mL + jeringa descartable estéril de 3 cc con aguja 23 G x 1?. Fabricado por: LABORATORIOS TRIFARMA S.A.
Av. Santa Rosa 390
Urb. Aurora – Ate
Lima-Perú
Para: MEDIFARMA S.A.
Jr. Ecuador 787
Lima-Perú
Telf.: 332-6200