| ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Nifedipino es un antagonista del calcio del grupo de las 1,4-dihidropiridinas. Los antagonistas del calcio reducen la entrada transmembránica de los iones de calcio a través de los canales del calcio lentos hacia la célula. Nifedipino actúa en especial en las células del miocardio y en las células musculares lisas de las arterias coronarias y los vasos de resistencia periférica.
En el corazón, nifedipino dilata las arterias coronarias, especialmente los vasos largos de conductancia, incluso en los segmentos de pared libre de áreas parcialmente estenosadas. Además, nifedipino reduce el tono del músculo vascular liso en las arterias coronarias y previene el vasoespasmo. El resultado final es un incremento del flujo sanguíneo postestenótico y un aumento del aporte de oxígeno. De forma paralela, nifedipino reduce las necesidades de oxígeno disminuyendo la resistencia periférica (poscarga). Con la aplicación a largo plazo de nifedipino también puede prevenirse el desarrollo de nuevas lesiones ateroscleróticas en las arterias coronarias.
Nifedipino reduce el tono del músculo liso arteriolar, disminuyendo así el aumento de la resistencia periférica y, en consecuencia, la presión arterial. Al principio del tratamiento con nifedipino puede haber un incremento transitorio reflejo de la frecuencia cardíaca y, por tanto, del volumen latido. Sin embargo, este incremento no es suficiente para compensar la vasodilatación. Además, nifedipino incrementa la eliminación de sodio y de agua en la aplicación tanto a corto como a largo plazo. El efecto reductor de la presión arterial del nifedipino es particularmente pronunciado en pacientes hipertensos.
En un estudio multinacional, aleatorizado, doble ciego y prospectivo que incluía 6321 pacientes hipertensos con al menos un factor de riesgo adicional y un seguimiento de 3 a 4,8 años, ADALAT® OROS (nifedipino GITS) demostró reducir los acontecimientos cardiovasculares y cerebrovasculares en un grado comparable a una combinación diurética estándar.
La formulación de ADALAT® OROS Tabletas de liberación osmótica se ha concebido para aportar nifedipino a una tasa aproximadamente constante a lo largo de 24 horas. Nifedipino se va liberando de la tableta de liberación osmótica con una tasa de orden cero a través de un proceso controlado por membrana y de diferencial osmótico. La tasa de liberación es independiente de pH o movilidad gastrointestinal. Después de la toma, los componentes biológicamente inertes de las tabletas de liberación osmótica se mantienen intactos a lo largo del tránsito gastrointestinal y se eliminan a través de las heces como cápsula insoluble.
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