TIPRANAVIR y INHIBIDORES DE LA PROTEASA

EFECTO PREVISIBLE

La administración conjunta de tipranavir acompañado de dosis bajas de ritonavir, con otros inhibidores de la proteasa
como amprenavir, lopinavir o saquinavir puede dar lugar a una reducción de los niveles orgánicos de estos últimos,
pudiendo conducir a una reducción o pérdida de la actividad terapéutica.

IMPORTANCIA CLÍNICA

La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos, habiéndose descrito una reducción del 55%, 70% y 78% en
la Cmin de amprenavir, lopinavir y saquinavir. Por consiguiente, dado que no se ha establecido la relevancia clínica
de esta interacción, se sugiere evitar la asociación. Si a pesar de todo la asociación se considera necesaria, se
recomienda especialmente la monitorización de los niveles plasmáticos de estos inhibidores de la proteasa. No se
dispone de datos sobre las interacciones de tipranavir, coadministrado con dosis bajas de ritonavir, con inhibidores
de la proteasa distintos a los previamente mencionados. Por tanto, no se recomienda su asociación con tipranavir
coadministrado con dosis bajas de ritonavir.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Posible reducción de los niveles orgánicos de fármacos inhibidores de la proteasa, como consecuencia de un aumento de su
metabolismo hepático, por una posible inducción de enzimas microsomales hepáticas, a través de un bloqueo de uno o
varios isoenzimas del citocromo P450.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 El fabricante de tipranavir informa de un estudio clínico de tratamiento combinado con inhibidores de la proteasa
doblemente potenciados en adultos VIH positivos previamente sometidos a múltiples tratamientos, tipranavir,
coadministrado con dosis bajas de ritonavir, produjo una reducción del 55%, 70% y 78% en la Cmin de amprenavir,
lopinavir y saquinavir, respectivamente.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Ficha Tecnica Aptivus (tipranavir), Boehringer Ingelheim International GmbH,