SIROLIMUS y RIFAMPICINA

EFECTO PREVISIBLE

La administración conjunta de sirolimus con rifampicina puede dar lugar a una reducción de los niveles orgánicos de
sirolimus, pudiendo conducir a una pérdida de la actividad terapéutica.

IMPORTANCIA CLÍNICA

La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos, habiéndose descrito una reducción del 82% y 71% en el
área bajo curva y la concentración plasmática máxima de sirolimus, respectivamente. Asimismo se registró un aumento
en 5.5 veces en su aclaramiento. Por consiguiente, y aunque las evidencias clínicas son muy escasas, el fabricante
sugiere que cuando se administre cojuntamente rifampicina y sirolimus, la dosis de sirolimus debe aumentarse a 8
veces la de mantenimiento, seguido de un control clínico de los niveles plasmáticos del paciente. Al finalizar la
terapia con rifampicina, la dosis de sirolimus debe reducirse gradualmente hasta la dosis de mantenimiento
original.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Posible reducción de los niveles orgánicos de sirolimus, como consecuencia de un aumento de su metabolismo hepático,
como consecuencia de la inducción de enzimas microsomales hepáticas.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 El fabricante informa de un estudio en el que se registró que tras la administración conjunta de sirolimus y
rifampicina, se produjo un descenso en el área bajo curva y las concentraciones plasmáticas máximas de sirolimus del
82% y 71%, respectivamente y un aumento de 5.5 veces del aclaramiento de sirolimus.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Ficha Técnica sirolimus (Rapamune). Wyeth Orf