SERTINDOL y INHIBIDORES PROTEASA

EFECTO PREVISIBLE

La administración conjunta de sertindol con ciertos inhibidores de la proteasa (indinavir, ritonavir) podría dar lugar a
una acumulación orgánica de sertindol, pudiendo conducir a efectos tóxicos y a la aparición de arritmias cardiacas.

IMPORTANCIA CLÍNICA

Aunque no se han descrito por el momento casos clínicos de interacciones entre el sertindol y algunos inhibidores de la
proteasa con alta capacidad para inhibir al CYP3A4 (indinavir, ritonavir), existe un riesgo elevado de que se
produzca una acumulación del sertindol, y un incremento del intervalo QT, con la consiguiente aparición de arritmias
cardiacas y torsade de pointes. Se desconoce la importancia de esta interacción, ya que el sertindol también se
metaboliza por el CYP2D6 y esta isoforma podría paliar el menor metabolismo por el CYP3A4. Sin embargo, la
existencia de metabolizadores lentos de CYP2D6, y la incapacidad de detectar previamente a estos pacientes hace que
el fabricante de sertindol recomiende evitar esta asociación.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Disminución del metabolismo hepático del sertindol como consecuencia de la inhibición enzimática de la isoforma CYP3A4
del citocromo P450 por parte del antirretroviral.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1. El fabricante de sertindol recomienda evitar la asociación entre sertindol e inhibidores enzimáticos potentes del
CYP3A4.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1. Ficha técnica, Serdolect (sertindol, Lundbeck,