SAQUINAVIR y RITONAVIR

EFECTO PREVISIBLE

Posible acumulación orgánica de saquinavir, pudiendo conducir a efectos tóxicos.

IMPORTANCIA CLÍNICA

La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos, habiéndose descrito aumentos importantes en los niveles
séricos máximos y en el área bajo curva de saquinavir, tras su administración conjunta. Por consiguiente se sugiere
realizar un riguroso control clínico del paciente, pudiendo ser preciso una reducción en la dosis de saquinavir, en
función de la respuesta clínica del paciente y de los niveles plasmáticos alcanzados.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Posible incremento de los niveles orgánicos de saquinavir, como consecuencia de un descenso de su metabolismo hepático,
como consecuencia de la inhibición de enzimas microsomales hepáticas, a través de un bloqueo del isoenzimas 3A4 del
citocromo P450.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 En un estudio realizado sobre 57 voluntarios sanos, se analizó las variaciones en la la farmacocinética o en la
seguridad de un tratamiento conjunto con ritonavir y saquinavir. Se administró de forma conjunta y a diferentes
dosis, tratamientos con ritonavir y saquinavir. Saquinavir no produjo variaciones en la farmacocinética de
ritonavir. Sin embargo, la administración de ritonavir produjo un incremento en las concentraciones plasmáticas
máximas de saquinavir de hasta 22 veces, así como más de 50 veces en el área bajo curva.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Hsu A, et al. Clin Pharmacol Ther 1998;