SAQUINAVIR y ANTIFUNGICOS AZOLICOS

EFECTO PREVISIBLE

Posible acumulación orgánica de saquinavir, con el consiguiente riesgo de efectos adversos (diarrea, náuseas, molestias
abdominales).

IMPORTANCIA CLÍNICA

La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos, habiéndose descrito incrementos de hasta un 300% en los
niveles séricos de saquinavir. Atendiendo a estas circunstancias, se sugiere mantener un riguroso control clínico en
estos pacientes, pudiendo ser necesaria la reducción de la dosis de saquinavir. No obstante, no parece que sea
necesario reajustar la posología del saquinavir cuando éste se emplee con dosis no superiores a 600 mg/8 h y 200
mg/6 h de ketoconazol.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Posible acumulación orgánica de saquinavir, como consecuencia del efecto inhibidor enzimático de los antifúngicos
azólicos como ketoconazol o itraconazol, que son capaces de bloquear el citocromo P4503A4, principal responsable del
metabolismo del saquinavir.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 En un estudio realizado sobre 12 voluntarios sanos, se les administró ketoconazol (200 mg/6 h) y saquinavir (600 mg/8
h). Una vez alcanzada la estabilidad plasmática (steady state), el área bajo la curva y la concentración plasmática
máxima del saquinavir alcanzaron valores equivalente al triple de los observados tras una terapia exclusiva con
saquinavir. 2 Se describe un caso clínico de posible interacción en el que 3 pacientes que estaban recibiendo
saquinavir/ritonavir (1) e indinavir (2) experimentaron reacciones típicas de niveles aumentados del antiviral tras
la administración de itraconazol. 3 El fabricante de posaconazol advierte del riesgo de interacción y aconseja
precaución y control cuidadoso de los antivirales administrados conjuntamente con posaconazol ante el riesgo de
aparició de toxicidad.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Product Information: Invirase, Saquinavir. Roche Laboratories, 1996 2 Mac-Kenzie-Wood AR, et al. Med J Aust 1999;170:46-7. 3 Ficha Técnica Noxafil (posaconazol), Schering Plouugh,