QUINOLONAS y CIMETIDINA

EFECTO PREVISIBLE

Posible acumulación de las quinolonas en el organismo. Riesgo de manifestaciones tóxicas, aunque no han sido descritas.

IMPORTANCIA CLÍNICA

La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos, habiéndose observado incrementos de hasta un 30% en los
niveles séricos de la quinolona. Se ha sugerido que los efectos de la interacción pueden ser soslayados doblando el
intervalo de administración o reduciendo la dosis de quinolona en un 25-30%. No obstante no parece ser una
interacción de una gran importancia clínica.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Posible inhibición del metabolismo hepático de la quinolona, por parte de la cimetidina. Esta bloquea específicamente el
citocromo P-450, implicado en las reacciones oxidativas en los hepatocitos.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 La administración de cimetidina produjo incrementos del 25% al 30% en los niveles séricos de ciprofloxacina y
pefloxacina cuando se administraron éstas en presencia de cimetidina. Asimismo, se apreciaron incrementos en la
semivida de eliminación y el área bajo la curva concentración plasmática/ tiempo de ambas quinolonas. 2 Se describe
que la administración de cimetidina aumentó el área bajo curva de pefloxacino en un 40%. Se registró un aumento de
la semivida de 10.3 15.3 horas y una reducción del aclaramiento del 30%. 3 En un estudio se describe que tras la
administración de enoxacino y cimetidina se registró un aumento de los niveles de quinolona. Los aclaramientos
renale y sistémico se redujeron en 26% y 20%, respectivamente y la semivida de eliminación se incrementó en un 30%.
4 Se describe un estudio en el que la administración de cimetidina provocó un descenso en el aclaramiento de
levofloxacino del 25% y un aumento en el área bajo curva del 30%.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Rubinstein E. Am J Med 1987;82(Suppl 4A):119-23. 2 Sörgel F, et al. Rev Infect Dis 1988;10:S137. 3 Misiak PM, et al. J Clin Pharmacol 1993;33:53-6. 4 Gaitonde MD, et al. Conf Antimicrob Agents Chemother 1995;35:8