LIDOCAINA y CIMETIDINA

Interacciones entre LIDOCAINA y CIMETIDINA, efectos secundarios.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en
ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

EFECTO PREVISIBLE

Posible aumento de los niveles plasmáticos de lidocaína. Riesgo de alteraciones cardíacas.

IMPORTANCIA CLÍNICA

La interacción está bien documentada a nivel clínico, tanto desde el punto de vista clínico como farmacocinético. Por
este motivo, se recomienda sustituir la cimetidina por otro agente antiulceroso.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Inhibición del metabolismo hepático de la lidocaína, por bloqueo del citocromo P-450 por la cimetidina.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 En un estudio sobre 15 enfermos con arritmias ventriculares, sometidos a un tratamiento con lidocaína, a dosis de la
mitad de las normales (por vía intravenosa), se les administró cimetidina (300 mg, cada 6 horas, hata un total de 18
horas = 900 mg). A las 20 horas de la primera dosis de cimetidina, los niveles plasmáticos de lidocaína habían
sufrido un aumento del 75 % en 14 de los 15 pacientes. Estos niveles son superiores a los normalmente considerados
como tóxicos. 2 En un estudio realizado sobre 21 pacientes con alteraciones coronarias, se les administró lidocaína
(1 mg/kg, seguido por una infusión contínua de 2-3 mg/min). A las 6 horas, se inició una terapia con cimetidina
(1200 mg/día) en 15 de los pacientes, y difenhidramina en otros 3. El análisis de los niveles plasmáticos de
lidocaína en los pacientes tratados con cimetidina mostró un incremento del 42,5 % (a las 6 horas de terapia
conjunta), del 75 % (a las 12 horas) y del 75,2 % (a las 20 horas). Los niveles plasmáticos medios de lidocaina en
el grupo de control fueron de 4,3 mcg/ml, comparado con los 5,6 de los tratados con cimetidina, a las 26 horas de
tratamiento. No se aprecipó ningún efecto con la difenhidramina. En 6 de los pacientes tratados con cimetidina, se
observaron unos niveles plasmáticos de lidocaína superiores a 5 mcg/ml (considerado como umbral de toxicidad) y dos
de estos (que tenían niveles de 10 y 11 mcg/ml) mostraron un estado letárgico y confusión mental, como consecuencia
de la toxicidad de la lidocaína. 3 La farmacocinética de la lidocaína (2 mg/kg, iv) fue determinada antes y durante
la administración oral de cimetidina (1,2 g/día), durante cuatro días, en 7 sujetos sanos. Se observó una reducción
del aclaramiento de la lidocaína de un 30 % y un aumento del 48 % en su semivida de eliminación. 4 En un estudio
realizado sobre 6 pacientes, se les administró lidocaína (2 mg/min iv). 12 horas después, se les administró
cimetidina por vía oral (300 mg), seguido por una segunda dosis cuatro horas después. En comparación con antes del
tratamiento, la cimetidina incrementó los niveles de lidocaína un 27,9% a las 24 horas.