INHIBIDORES DE LA PROTEASA y BOSENTAN

Interacciones entre INHIBIDORES DE LA PROTEASA y BOSENTAN, efectos secundarios.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en
ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

EFECTO PREVISIBLE

La administración conjunta de inhibidores potentes del citocromo P450, como los inhibidores de la proteasa, con bosentan
podría dar lugar a una acumulación orgánica del bosentan, pudiendo conducir a efectos tóxicos (fundamentalmente
hepatotoxicidad).

IMPORTANCIA CLÍNICA

Aunque no se han descrito casos clínicos de esta interacción, y tampoco se han realizado estudios farmacocinéticos, el
fabricante de bosentan advierte que los niveles plasmáticos de este fármaco pueden verse incrementados de forma
significativa al administrar con fármacos inhibidores potentes del citocromo P450, y especialmente de las isoenzimas
CYP2C9 y CYP3A4. Por dicha razón, se recomienda evitar la utilización de bosentan. No obstante, si fuera necesaria
la administración conjunta, sería aconsejable monitorizar la funcionalidad hepática.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Posible incremento de los niveles orgánicos de bosentan, como consecuencia de una disminución de su metabolismo hepático
por la inhibición de enzimas microsomales hepáticas, a través de un bloqueo de uno o varios isoenzimas del citocromo
P450 (fundamentalmente CYP3A4 y CYP2C9).