INHIBIDORES DE LA PROTEASA y ANTIHISTAMINICOS

Interacciones entre INHIBIDORES DE LA PROTEASA y ANTIHISTAMINICOS, efectos secundarios.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en
ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

EFECTO PREVISIBLE

Posible acumulación orgánica del antihistamínico, pudiendo conducir a efectos tóxicos.

IMPORTANCIA CLÍNICA

Se trata de una interacción no constatada por evidencias clínicas, aunque dado el riesgo potencial de grave toxicidad
debe tenerse en cuenta (1,2). Es conocido que elevadas concentraciones plasmáticas de astemizol o terfenadina,
pueden ser responsables de la aparición prolongaciones en el intervalo QT, así como torsades de pointes, que pueden
resultar fatales. Tanto astemizol como terfenadina son metabolizados a nivel hepático por el citocromo P4503A4, con
lo que los que medicamentos que sufren metabolismo al mismo nivel podría ocasionar un incremento en los niveles
plasmáticos. Los fabricantes informan, que la principal ruta metabólica de los antivirales inhibidores de la
proteasa es a través del citocromo P4503A, por lo que desaconseja su administración conjunta con astemizol o
terfenadina, dada la dificultad de la realización de estudios clínicos en humanos que demuestren la incidencia real
de la interacción, debido a la potencial toxicidad de la interacción. Pueden considerarse alternativas terapéuticas
cetirizina, fexofenadina o loratadina.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Posible incremento de los niveles orgánicos de astemizol o terfenadina, como consecuencia de un descenso de su
metabolismo hepático, debido a la inhibición de enzimas microsomales hepáticas, a través de un bloqueo del isoenzima
3A4 del citocromo P450.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1-9 Los fabricantes de los inhibidores de la proteasa advierten del riesgo de interacción cuando se asocian a
antihistimínicos, por el posible riesgo de acumulación de estos últimos.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

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