GALANTAMINA y INHIBIDORES ENZIMATICOS

EFECTO PREVISIBLE

La administración conjunta de galantamina con inhibidores enzimático como paroxetina, fluoxetina, fluvoxamina,
quinidina, ketoconazol, eritromicina o ritonavir, puede dar lugar a una acumulación orgánica de galantamina,
pudiendo conducir a efectos tóxicos.

IMPORTANCIA CLÍNICA

La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos únicamente en el caso de paroxetina, eritromicina y
ketoconazol, habiéndose descrito un aumento del 40% en la biodisponibilidad de galantamina. Dado que paroxetina es
un potente inhibidor del CYP2D6 se espera que se pueda llegar a producir la interacción con otros inhibidores como
fluoxetina, fluvoxamina, quinidina o incluso ketoconazol, eritromcina o ritonavir que son inhibidores del CYP3A4.
Por consiguiente, el fabricante sugiere guardar precauciones cuando se administren conjuntamente galantamina y
fármacos inhibidores del metabolismo hepático. En estas circunstancias, se considerará, basándonos en la
tolerabilidad, una reducción de la dosis de mantenimiento de la galantamina.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Posible incremento de los niveles orgánicos de galantamina, como consecuencia de una posible inhibición de su
metabolismo hepático al administrarse conjuntamente con fármacos que inhiben el sistema CYP2D6 y CYP3A4.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 El fabricante de galantamina informa de casos en los que se ha registrado aumento de la biodisponibilidad de la
galantamina en aproximadamente un 30% y 12% respectivamente durante el tratamiento con ketoconazol y eritromicina
(ambos inhibidores CYP3A4). Por lo tanto, durante el inicio del tratamiento con inhibidores potentes de CYP2CD6 (ej.
quinidina, paroxetina, fluoxetina o fluvoxamina) o CYP3A4 (e.j. ketoconazol, ritonavir) los pacientes pueden
experimentar un aumento de la incidencia de los efectos secundarios colinérgicos, principalmente náuseas y vómitos.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Ficha Técnica Reminyl (galantamina). Janssen-Cilag,