EVEROLIMUS y INDUCTORES ENZIMATICOS

EFECTO PREVISIBLE

La administración conjunta de everolimus con fármacos inductores del metabolismo hepático puede dar lugar a un
disminución de la biodisponibilidad de everolimus, pudiendo conducir a una pérdida de su efecto, por lo que se
aconseja vigilar su administración conjunta.

IMPORTANCIA CLÍNICA

La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos únicamente en el caso de la rifampicina, pero la
posibilidad de que se produzca con otros fármacos como los inductores de CYP3A4, que pueden incrementar el
metabolismo de everolimus y disminuir los niveles sanguíneos del mismo (p.ej. hierba de San Juan (Hypericum
perforatum); anticonvulsivos como carbamacepina, fenobarbital, fenitoína; fármacos anti-VIH como efavirenz,
nevirapina. Por consiguiente, el fabricante recomienda guardar precauciones cuando se produzca la la combinación de
everolimus con estos fármacos ante el riego de una disminución del efecto del primero.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Everolimus se metaboliza principalmente en el hígado por el CYP3A4 y en pequeña proporción en la pared intestinal y es
un sustrato de glicoproteína P (gp-P). Por lo tanto, la absorción y la subsiguiente eliminación del everolimus
absorbido sistémicamente, puede estar influenciada por fármacos que afectan al CYP3A4 y/o glicoproteína P. Por
tanto, los inductores de CYP3A4 pueden provocar una disminución de la biodisponibilidad de everolimus con posible
pérdida de la acción terapéutica.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 El fabricante informa que los inductores de CYP3A4 pueden incrementar el metabolismo de everolimus y disminuir los
niveles sanguíneos del mismo (p.ej. hierba de San Juan (Hypericum perforatum); anticonvulsivos: carbamacepina,
fenobarbital, fenitoína; fármacos anti-VIH: efavirenz, nevirapina).

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Ficha Técnica Certican (everolimus), Novartis Farmacéutica,