DILTIAZEM y CORTICOSTEROIDES

EFECTO PREVISIBLE

La administración conjunta de diltiazem con un corticosteroide como metilprednisolona puede dar lugar a una acumulación
orgánica de metilprednisolona, pudiendo conducir a efectos tóxicos.

IMPORTANCIA CLÍNICA

La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos, habiéndose descrito un aumento de 2.6 veces, 1.6 veces y
1.9 veces en el área bajo curva, los niveles séricos máximos y la semivida de eliminación de metilprednisolona,
respectivamente. Por consiguiente se sugiere control clínico del paciente pudiendo ser necesario un ajuste en la
dosis de metilprednisolona en función de la respuesta.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Posible incremento de los niveles orgánicos de metilprednisolona, como consecuencia de un descenso de su metabolismo
hepático, como consecuencia de la inhibición de enzimas microsomales hepáticas, a través de un bloqueo de uno o
varios isoenzimas del citocromo P450, por parte del diltiazem. Puede estar implicado también la inhibición de la
glicoproteina-p.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 En un estudio realizado sobre 9 sujetos sanos se analizó la influencia del efecto de la administración de diltiazem
sobre la farmacocinética de metilprednisolona. Cada sujeto recibió diltiazem oral 60 mg 3 veces al día o placebo
durante 3 días. Durante el tercer día se administró metilprednisolona oral 16 mg. Se registró un aumento de 2.6
veces, 1.6 veces y 1.9 veces en el área bajo curva, los niveles séricos máximos y la semivida de eliminación de
metilprednisolona, respectivamente.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Varis T, et al. Clin Pharmacol Ther 2000;6