EFECTO PREVISIBLE
Posible pérdida de la eficacia terapéutica de los betabloqueantes.
IMPORTANCIA CLÍNICA
La interacción, aunque solo está descrita en términos farmacocinéticos, parece que puede tener cierta importancia clínica. La dosis de rifampicina no es un factor importante, ya que el efecto inductivo enzimático se produce con dosis muy pequeñas de este agente. Los betabloqueantes implicados en esta interacción son esencialmente aquellos que tienen un metabolismo hepático marcado: Alprenolol, propranolol, oxprenolol, penbutolol, metoprolol. También pueden verse afectados, aunque teóricamente en menor medida: Acebutolol, bisoprolol, pindolol, timolol. Es poco probable que el atenolol y sotalol sean afectados.
MECANISMO DE INTERACCIÓN
La rifampicina es un poderoso inductor de los enzimas microsomales hepáticos. Dado que los betabloqueantes citados presentan un elevado grado de metabolismo hepático, estarán afectados por un mayor y más rápido metabolismo, con lo que su efecto terapéutico se verá drásticamente reducido.
EVIDENCIAS CLÍNICAS
1 En un estudio sobre 6 sujetos sanos, se les administró propranolol (360 mg/día) durante dos semanas. Transcurridas estas, se les adicionó una terapia con rifampicina (600 mg/día), durante otras tres semanas. Después de esto, se suspendió la administración de rifampicina, continuando un mes más con el propranolol. La rifampicina provocó una fuerte reducción de los niveles plasmáticos medios de propranolol y un considerable aumento (166 %) del aclaramiento del betabloqueante. Las concentraciones plasmáticas de propranolol se normalizaron un mes después de suspender la rifampicina. 2 En un estudio realizado sobre 6 sujetos sanos, se registró que tras la administración de bisoprolol (10 mg/d) junto con rifampicina (600 mg/d) durante 14 días, se produjeron importantes cambios en la farmacocinética de bisoprolol. Se observó una disminución en los niveles plasmáticos máximos (55,5+/-6,4 ng/ml), el área bajo curva (597+/-70 ng/ml/h) y la vida media (10,1+/-1,2 h) tras la administración de rifampicina. Aunque la interacción no parece tener una excesiva importancia, no se han realizado estudios con terapias crónicas. 3 Se describen descensos del 60% en los niveles plasmáticos máximos y en el área bajo curva de carvedilol, tras 12 días de su administración conjunta con rifampicina (600 mg/d).
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1 Herman RJ. Br J Clin Pharmacol 1983;16:565. 2 Kirch W. Eur J Clin Pharmacol 1986;31:59-62. 3 Ruffolo R. Drugs of Today 1991;27:465-
Definiciones médicas / Glosario- BETABLOQUEANTES, Grupo de medicamentos utilizados en el tratamiento de la presión arterial elevada, la angina de pecho y las irregularidades del ritmo cardíaco.BILHARCIA(ESQUISTOSOMIASIS)Es una enfermedad endémica en los trópicos, producida por platijas que se introducen en la sangre.