BETABLOQUEANTES y ANTIACIDOS

EFECTO PREVISIBLE

Posible disminución de la absorción gastrointestinal de los betabloqueantes, con la consiguiente pérdida de la eficacia terapéutica.

IMPORTANCIA CLÍNICA

Esta interacción ha sido solo comprobada a nivel farmacocinético en personas sanas. Sin embargo, las variaciones encontradas de los máximos plasmáticos de los betabloqueantes indican que esta interacción puede tener previsiblemente trascendencia clínica. Se sugiere, en principio, distanciar lo mas posible la administración oral del antiácido y la del betabloqueante.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

En algunos estudios “in vitro” se ha comprobado que el betabloqueante se disuelve en una proporcion del 50 % cuando se asocia a un antiácido, con respecto a lo disuelto en agua pura. Parece tratarse de un proceso de tipo físicoquímico, por el que se reduce la velocidad de disolución del betabloqueante.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 En un estudio sobre 5 sujetos normales, la administración de 30 ml de un gel de hidróxido alumínico conjuntamente con propranolol (80 mg vía oral) produjo una disminución media del 57 % de las concentraciones máximas plasmáticas, comparado con las obtenidas en estos mismos sujetos tras la administración de propranolol solo. 3 En un estudio sobre 6 sujetos normales, la administración de 30 ml de un antiácido a base de hidróxido magnésico, hidróxido alumínico e hidróxido alumínico-magnésico, conjuntamente con metoprolol (100 mg), no modificó los niveles plasmáticos ni la vida media de éste. Sin embargo, cuando se administró la misma cantidad de antiácido con atenolol (100 mg) se pudo apreciar una disminución de las concentraciones máximas plasmáticas de éste (de 2,55 a 1,60 mcmol/l), sin que se modificase la vida media. Estas variaciones fueron consideradas clínicamente significativas. 2 En un estudio sobre 6 sujetos sanos, se les administró atenolol (100 mg) conjuntamente con hidróxido de aluminio, lo que produjo una disminución de los niveles plasmáticos máximos de atenolol del 20 %. Otro tanto se observó con el hidróxido cálcico, en donde la disminución del mencionado parámetro fue del 51 %. 4 En un estudio aleatorio y cruzado sobre seis sujetos sanos, estos recibieron por vía oral 160 mg de sotalol solo o asociado con 20 ml de una suspensión de hidróxido alumínico y magnésico (al mismo tiempo o dos horas después). La concentración plasmática de sotalol fue reducida en un 27% (de 1,22 a 0,89 µg/ml). La administración dos horas después no afectó a la biodisponibilidad del sotalol. No se apreciaron diferencias en la velocidad de absorción ni en la semivida de eliminación.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Dobbs JH. Curr Ther Res 1977; 21: 887-90. 2 Kirch W. Clin Pharmacol Ther 1981; 30: 429-32. 3 Regordh CG. Biopharm Drug Disp 1981; 2: 79-81. 4 Laer S, et al. Br J Clin Pharmacol 1997; 43: 269-