BENZODIAZEPINAS y ANTIFUNGICOS AZOLICOS

Interacciones entre BENZODIAZEPINAS y ANTIFUNGICOS AZOLICOS, efectos secundarios.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en
ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

EFECTO PREVISIBLE

Posible acumulación orgánica de la benzodiazepina. Riesgo de sedación excesiva u otros síntomas de toxicidad.

IMPORTANCIA CLÍNICA

La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos y clínicos, de forma muy elocuente, con incrementos de la
biodisponibilidad absoluta de 10-15 veces y de las concentraciones plasmáticas máximas de hasta cuatro veces.
También se han registrado efectos psicomotrices atribuibles a la interacción. Por consiguiente, se trata de una
interacción a evitar. En el caso de voriconazol, se recomienda vigilar la dosis de benzodiazepina, pudiendo ser
neceario un ajuste.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Posible inhibición del metabolismo hepático de la benzodiazepina, por parte del antifúngico azólico. Estos últimos son
potentes inhibidores del citocromo P450.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 En un ensayo a doble-ciego, aleatorizado, cruzado, realizado sobre nueve voluntarios sanos, se les administró ketoconazol (400 mg, oral), itraconazol (200 mg) o un placebo, una vez al día, durante cuatro días. Al cuarto día, los sujetos recibieron midazolam (7,5 mg) por vía oral, observándose que tanto el ketoconazol como el itraconazol incrementaban el área media bajo la curva concentración plasmática/tiempo en 10-15 veces (p