APREPITANT y BENZODIAZEPINAS

EFECTO PREVISIBLE

La administración conjunta de aprepitant con benzodiazepinas como midazolam, alprazolam o triazolam puede dar lugar a
una acumulación orgánica de la benzodiazepina, pudiendo conducir a efectos tóxicos.

IMPORTANCIA CLÍNICA

La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos, habiéndose descrito un aumento en el AUC de midazolam de
2,3 veces tras su administración conjunta con aprepitant. Por consiguiente se sugiere guardar precaución si se
administran ambos fármacos de forma simultánea. El fabricante de aprepitante aconseja precaución si se administra
con otras benzodiazepinas metabolizadas por el CYP3A4 como alprazolam o triazolam.

MECANISMO DE INTERACCIÓN

Posible incremento de los niveles orgánicos de las benzodiazepinas como consecuencia de un descenso de su metabolismo
hepático, por la inhibición de enzimas microsomales hepáticas, a través de un bloqueo del isoenzima CYP3A4 del
citocromo P450, por parte de aprepitant.

EVIDENCIAS CLÍNICAS

1 El fabricante de aprepitant informa de un estudio en el que la administración de aprepitant en régimen de 125 mg
conjuntamente con la administración única de midazolam 2 mg produjo un aumento del AUC de midazolam de 2,3 veces.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 Ficha Técnica Emend (aprepitant). MSD,