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ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
La administración conjunta de alimentos con inhibidores de la proteasa puede dar lugar a una variación de los niveles
orgánicos de los fármacos. La absorción de indinavir se ve disminuida mientras que la de nelfinavir y saquinavir
aumentan.
La interacción ha sido constatada en términos farmacocinéticos en el caso de nelfinavir, indinavir y saquinavir,
habiéndose descrito una reducción del AUC en el caso de nelfinavir mientras que se registró un aumento de los
niveles plasmáticos en los casos de indinavir y saquinavir. Así, las comidas proteicas ricas en hidratos de carbono,
grasas y alta viscosidad redujeron el AUC de indinavir en 68, 45, 34 y 30%, respectivamente. Los alimentos ricos en
grasas se asociaron con una mayor variabilidad interindividual en cuanto a biodisponibilidad. En el caso de la
administración conjunta de nelfinavir con alimentos se ha registrado el efecto contrario. Así, cuando se
administraron 400 o 800 mg de nelfinavir a 12 individuos sanos en ayunos, el AUC fue solo del 27% al 50% de la
observada al administrar el fármaco con las comidas, independientemente del contenido graso de las comidas, por lo
que se recomienda que se administre conjuntamente con alimentos. En el caso de saquinavir, las comidas, igualmente,
producen un aumento de las concentraciones de fármaco por lo que las recomendaciones es que se administre el mismo
dentro de las 2 horas siguientes a una comida. La presencia de alimentos incrementó substancialmente, de 3,0 ng/ml a
35,5 ng/ml, el valor medio de las concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) de saquinavir. Se ha demostrado que el
efecto de los alimentos persiste hasta 2 horas. Por lo tanto, se recomienda tomar el fármaco dentro de las dos horas
posteriores a las comidas. Los pacientes infectados por VIH que recibieron 1200 mg/8 h, con instrucciones de tomarlo
después de una comida o un tentempié fuerte, tuvieron unos valores del AUC y de concentración plasmática máxima
(Cmax) cerca de dos veces los observados en voluntarios sanos que recibieron el mismo régimen de tratamiento. Los
valores del AUC fueron 4159 y 8839 ng·h/ml, y los valores de la Cmax fueron 1420 y 2477 ng/ml, en voluntarios sanos
y pacientes, respectivamente.
En el caso de indinavir, se produce una reducción de los niveles plasmáticos del fármaco. En el caso de alimentos
proteicos puede ser debido a que éstos provocan un ligero aumento del pH que hace que disminuya la absorción de
indinavir (una base débil). La disminución de la absorción de indinavir por otros tipos de comida que no alteran el
pH puede ser debida a un retraso en el vaciado gástrico. Así, los laboratorios fabricantes recomienda que indinavir
se administre 1 hora antes o 2 horas después de las comidas o únicamente con comidas ligeras. En el caso del
nelfinavir y saquinavir, se ejerce el efecto opuesto, por lo que se aumenta los niveles plasmáticos del fármaco
cuando se administra con comidas.
1 En un estudio se registró que las comidas proteicas ricas en hidratos de carbono, grasas y alta viscosidad redujeron
el AUC de indinavir en 68, 45, 34 y 30%, respectivamente. Los alimentos ricos en grasas se asociaron con una mayor
variabilidad interindividual en cuanto a biodisponibilidad. 2 En un estudio similar en el que se comparaba la
diferencia en la absorción del indinavir con un desayuno completo frente a un desayuno ligero, mostró que el primero
redujo la absorción de indinavir en un 78% y las concentraciones séricas máximas en un 86%, mientras que el desayuno
ligero no ejerció ningún efecto significativo. 3 Se administraron 400 o 800 mg de nelfinavir a 12 individuos sanos
en ayunos, el AUC fue solo del 27% al 50% de la observada al administrar el fármaco con las comidas,
independientemente del contenido graso de las comidas, por lo que se recomienda que se administre conjuntamente con
alimentos. 4 El fabricante de saquinavir informa de estudios farmacocinéticos en los que la presencia de alimentos
incrementó substancialmente, de 3,0 ng/ml a 35,5 ng/ml, el valor medio de las concentraciones plasmáticas máximas
(Cmax) de saquinavir CD. Se ha demostrado que el efecto de los alimentos persiste hasta 2 horas. Por lo tanto, se
recomienda tomar Invirase dentro de las dos horas posteriores a las comidas. Los pacientes infectados por VIH que
recibieron 1200 mg/8 h, con instrucciones de tomarlo después de una comida o un tentempié fuerte, tuvieron unos
valores del AUC y de concentración plasmática máxima (Cmax) cerca de dos veces los observados en voluntarios sanos
que recibieron el mismo régimen de tratamiento. Los valores del AUC fueron 4159 y 8839 ng·h/ml, y los valores de la
Cmax fueron 1420 y 2477 ng/ml, en voluntarios sanos y pacientes, respectivamente.
1 Carver PL, et al. Pharm Res 1999;16:718-24. 2 Stone JA, et al. Pharm Res 1996;13(suppl 9):S414. 3 Quart BD, et al. 2ª National Conference Human Retroviruses and Related Infections, Washington DC, 1995.. Abstract LB3. 4 Ficha Técnica Invirase (saquinavir), Roche Registration Limited,
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