Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
ZYRTEC
ARMSTRONG LABORATORIOS DE MEXICO, S.A. de C.V.
Tabletas:
Cada tableta contiene:
Diclorhidrato de cetirizina ….. 10 mg
Excipiente, cbp ……………… 1 tableta
Solución:
Solución infantil:
Cada 100 ml contienen:
Diclorhidrato de cetirizina …. 100 mg
Vehículo, cbp ……………….. 100 ml
Solución pediátrica:
Cada 1 ml contiene:
Diclorhidrato de cetirizina ….. 10 mg
Vehículo, cbp………………… 1 ml
Antihistamínico indicado en el tratamiento de urticaria crónica, urticaria aguda, dermatitis por contacto, dermatitis atópica, rinitis perenne, rinitis estacional, rinoconjuntivitis alérgicas.
Alivia los síntomas de alergia, como: estornudos, escurrimiento nasal, ojos llorosos, picazón de nariz y garganta, comezón en la piel (ronchas) provocadas por: polen, polvo, animales, alimentos, picaduras de insectos y otras alergias en la piel.
En adultos, niños, infantes y bebés mayores de un año.
Farmacocinética:La cetirizina presenta una farmacocinética lineal en el rango de 5 a 60 mg. La vida media terminal es de aproximadamente 10 horas y el volumen aparente de distribución es 0.50 lt./kg. No se observa acumulación de cetirizina si se administra en dosis diarias de 10 mg por 10 días. La concentración plasmática al estado estacionario es aproximadamente de 300 ng/ml y se alcanza en 1.0 ± 0.5 h. La unión a proteínas plasmáticas es de 93 ± 0.3%. La cetirizina no modifica la unión a proteínas de la warfarina.
La cetirizina no sufre metabolismo hepático apreciable. Cerca de dos tercios de la dosis se excretan sin cambios por vía urinaria. La distribución de los parámetros farmacocinéticos como pico máximo y área bajo la curva, son unimodales en los voluntarios sanos y no se observaron diferencias en la cinética de cetirizina entre adultos masculinos de raza negra y blanca. La tasa de absorción de cetirizina no se reduce con los alimentos, aunque disminuye su velocidad de absorción. La biodisponibilidad es semejante cuando la cetirizina se administra en solución, cápsulas y tabletas.
Poblaciones especiales:
Ancianos: Siguiendo una administración de 10 mg, la vida media aumentó en cerca de 50% y la depuración disminuyó en 40% en 16 pacientes ancianos, al compararse con pacientes normales. La disminución en la depuración de cetirizina en estos pacientes pareció relacionarse con una disminución en su función renal.
Niños: La vida media plasmática de cetirizina fue cercana a 6 horas en niños de 6 a 12 años y de 5 horas en niños de 2 a 6 años. En niños de 6 a 24 meses se reduce a 3.1 horas.
Pacientes con insuficiencia renal: La farmacocinética del fármaco fue similar en pacientes con insuficiencia leve (depuración de creatinina mayor a 40 ml/min) y en pacientes sanos. Los pacientes con insuficiencia renal moderada tienen un incremento en la vida media de hasta tres veces y una disminución en la depuración de 70%, al compararse con sujetos sanos.
En pacientes con hemodiálisis (depuración de creatinina menor a 7 ml/min) con dosis oral de 10 mg de cetirizina tienen un incremento de 3 veces en la vida media y 70% de disminución en la depuración comparada con pacientes normales. La cetirizina tiene una pobre depuración con hemodiálisis. Es necesario un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada o severa.
Pacientes con insuficiencia hepática: Los pacientes con enfermedades hepáticas crónicas (cirrosis hepatocelular, colestática y biliar) administrados con 10 ó 20 mg de cetirizina en una sola dosis mostraron un incremento de 50% en la vida media con una disminución de 40% en la depuración, al compararse con sujetos sanos.
El ajuste de la dosis es necesario solo si el paciente con insuficiencia hepática también presenta insuficiencia renal.
Farmacodinamia:La cetirizina (ATC código R06A E07), un metabolito humano de la hidroxizina, es antagonista potente y selectivo de los receptores periféricos H1. Los estudios de unión a receptores in vitro no han mostrado afinidad cuantificable a otros receptores diferentes a los H1. Experimentos ex vivo en ratones han mostrado que la cetirizina administrada sistemáticamente no ocupa significativamente los receptores H1 cerebrales.
Adicionalmente a su efecto anti-H1, la cetirizina presenta actividades antialérgicas: con una dosis de 10 mg una o dos veces al día, la cetirizina inhibe la fase tardía de migración de células inflamatorias, principalmente eosinófilos, en la piel y conjuntiva de pacientes atópicos sometidos a prueba de antígenos, y la dosis de 30 mg/día inhibe la migración de eosinófilos en el líquido de lavado bronquio-alveolar durante la fase tardía de espasmo bronquial inducido por inhalación de alergenos en pacientes asmáticos. Además, la cetirizina inhibe la fase tardía de la reacción inflamatoria inducida en los pacientes con urticaria crónica por administración intradérmica de calicreína. También disminuye la regulación de la expresión de las moléculas de adhesión como ICAM-1 y VCAM-1, que son marcadores de inflamación alérgica.
Los estudios en voluntarios sanos muestran que la cetirizina, a dosis de 5 y 10 mg, inhiben fuertemente las reacciones caracterizadas por eritema y ronchas inducidas por la administración de dosis muy altas de histamina en la piel. El inicio de actividad después de la administración de una dosis de 10 mg se presenta dentro de los primeros 20 minutos en 50% de los pacientes y en una hora en 95% de los pacientes. Esta actividad persiste al menos durante 24 horas después de administrado. En un estudio de 35 días con niños de 5 a 12 años de edad, se encontró un efecto de no tolerancia al efecto antihistamínico (inhibición en la formación de eritema y ronchas) de cetirizina. Cuando se suspende un tratamiento con cetirizina, después de varias administraciones, la piel recobra su reactividad normal a la histamina en los siguientes tres días.
En un estudio de seis semanas, controlado con placebo con 186 pacientes con rinitis alérgica y asma concomitante leve a moderada, la administración de 10 mg de cetirizina una vez al día, mejoró los síntomas de rinitis y no alteró la función pulmonar. Este estudio apoya la seguridad de administración de cetirizina a pacientes con asma leve a moderada.
En un estudio controlado con placebo, la cetirizina administrada a dosis de 60 mg diarios durante 7 días, no causó prolongación estadísticamente significativa del intervalo QT del ECG.
La cetirizina ha demostrado que mejora la calidad de vida del paciente con rinitis alérgica estacional o perenne, a la dosis recomendada.
La cetirizina esta contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la formula, a la hidroxizina o a los derivados de la piperazina.
En pacientes con daño renal severo con menos de 10 ml/min de eliminación de creatinina.
Los pacientes con padecimientos hereditarios poco comunes de intolerancia a la fructosa no deben tomar ZYRTEC® Solución infantil (5 mg/5 ml).
A las dosis terapéuticas, no se han demostrado interacciones clínicamente significativas con alcohol (para un nivel en sangre de alcohol de 0.5 g/lt.). Sin embargo, se recomienda tener precaución si se bebe alcohol concomitantemente.
Se recomienda precaución en pacientes con epilepsia y pacientes con riesgo de convulsiones.
No se recomienda el uso de las tabletas en niños menores de 6 años, ya que la formulación no permite adaptar la dosis.
La solución infantil (5 mg/5 ml) no es recomendada en niños menores de 2 años.
La solución pediátrica (10 mg/ml) no debe ser usada en niños menores de 1 año.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas:Las mediciones objetivas sobre la capacidad para manejar, el estado latente del sueño y el desempeño de la línea de ensamble no han demostrado ningún efecto clínicamente relevante a la dosis recomendada de 10 mg.
Los pacientes que manejan, que se ocupan de actividades potencialmente peligrosas o que operan maquinaria no deben exceder la dosis recomendada y deben considerar su respuesta al medicamento.
En pacientes sensibles el uso concurrente de alcohol u otros depresores del SNC pueden causar reducciones adicionales en el estado de alerta y daño en su desempeño.
Embarazo:Para cetirizina existe poca información clínica sobre la exposición en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no indican efectos dañinos directos o indirectos con respecto al embarazo, desarrollo embrionario/fetal, parto o desarrollo post-natal. Se debe tener precaución cuando se prescribe cetirizina a mujeres embarazadas.
Lactancia:La cetirizina se elimina en la leche materna a concentraciones que representan 0-25 a 0.90 medido en plasma, dependiendo del tiempo de muestreo después de la administración. Por lo tanto, se debe tener precaución cuando se prescribe cetirizina a mujeres en periodo de lactancia.
Los estudios clínicos han demostrado que la cetirizina a las dosis recomendadas tiene efectos adversos menores en el SNC, incluyendo somnolencia, fatiga, mareo y dolor de cabeza. En algunos casos, se ha reportado la estimulación paradójica del SNC.
Aunque la cetirizina es un antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos y está relativamente libre de actividad anticolinérgica, se han reportado casos aislados de dificultad en la micción, desórdenes en el acomodo ocular y boca seca.
Se han reportado ejemplos de función hepática anormal con enzimas hepáticas elevadas acompañadas de bilirrubina elevada. En gran parte, esto se resuelve con la suspensión del medicamento.
a) Estudios clínicos: En estudios clínicos controlados doble ciego comparando cetirizina con placebo u otros antihistamínicos a la dosis recomendada (10 mg diarios de cetirizina), en los cuales los datos de seguridad están disponibles, incluidos más de 3,200 pacientes expuestos a cetirizina.
Del resumen de estos estudios, se reportaron los siguientes eventos adversos con 10 mg de cetirizina en los estudios controlados con placebo a tasas de 1% o mayores:
| Reacción adversa |
Cetirizina 10 mg
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Placebo
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Organismo en general- trastornos generales
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Trastornos de los sistemas nerviosos central y periférico
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Trastornos del sistema gastrointestinal
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Trastornos psiquiátricos
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Trastornos del sistema respiratorio
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Aunque estadísticamente fue más común que con placebo, la somnolencia fue leve a moderada en la mayoría de los casos. Pruebas objetivas en voluntarios sanos jóvenes, demostraron en otros estudios que las actividades usuales diarias no se afectaron a la dosis diaria recomendada.
Las reacciones adversas a tasas de 1% o mayores que se reportaron en los niños de 6 meses a 12 años incluidos en los estudios clínicos controlados con placebo son:
| Reacciones adversas |
Cetirizina
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Placebo
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Trastornos del sistema gastrointestinal
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Trastornos psiquiátricos
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Trastornos del sistema respiratorio
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Organismo en general- Trastornos generales
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b) Experiencia post-comercialización: Además de las reacciones adversas reportadas durante los estudios clínicos enlistados anteriormente, los siguientes efectos no deseados se han reportado en la experiencia post-comercialización.
Efectos no deseables descritos de acuerdo a MedDRA Clase, órgano, sistema de acuerdo a la frecuencia estimada basado en la experiencia postmarketing.
Las frecuencias están definidas como sigue: Muy común (> 1/10); común (> 1/100 a >1/10); poco común (> 1/1,000 a 1/10,000 a
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