Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
ZYLOPRIM
GLAXOSMITHKLINE MEXICO, S.A. de C.V.
Alopurinol.
Cada tableta contiene:
Alopurinol ………. 100 o 300 mg
Excipiente, cbp .. 1 tableta
ZYLOPRIM® está indicado para reducir la formación de ácido úrico y uratos en condiciones en las que se han presentado depósitos de éstos (artritis gotosa, tofos en piel, nefrolitiasis) o existe riesgo clínico predecible, por ejemplo, cuando el tratamiento de determinadas enfermedades malignas puede producir nefropatía aguda por ácido úrico. Las principales entidades clínicas en las que pueden presentarse depósitos de ácido úrico o uratos son las siguientes:
Sobreproducción de uratos provocada por ciertas alteraciones enzimáticas como: hipoxantina-guanina-fosforribosil-transferasa incluyendo el síndrome de Lesch-Nyhan, glucosa-6-fosfatasa (enfermedad de almacenamiento de glucógeno), fosforribosilpirofosfato sintetasa, fosforribosilpirofosfato-amidotransferasa y adenina-fosforribosil-transferasa.
ZYLOPRIM® está indicado en el manejo de litiasis renales por 2,8-dihidroxiadenina (2,8-DHA) relacionados con actividad deficiente de adenina fosforribosil-transferasa. También indicado en el manejo de cálculos renales recurrentes mixtos de oxalato de calcio, en presencia de hiperuricosuria, cuando han fallado medidas dietéticas y la ingesta de líquidos.
Farmacocinética:
Absorción: El alopurinol es activo cuando se administra por vía oral y se absorbe rápido en la porción alta del aparato gastrointestinal. En sangre se detecta a los 30 a 60 minutos después de su administración. La biodisponibilidad oscila de 67 a 90%.
Los niveles plasmáticos máximos se presentan 1.5 horas después de la administración oral, pero descienden rápidamente y apenas se detectan después de 6 horas. Los niveles plasmáticos máximos de oxipurinol se presentan generalmente después de 3 a 5 horas después de la administración oral y duran más tiempo.
Distribución: El alopurinol se une de manera insignificante a las proteínas plasmáticas y en consecuencia las variaciones en su unión a proteínas no afectan significativamente su aclaramiento del plasma.
El volumen de distribución aparente es de 1.6 lt./kg, lo que sugiere extensa captación por los tejidos. Las concentraciones más elevadas se alcanzan en el hígado y en la mucosa intestinal, donde es mayor la acción de la xantinaoxidasa.
Metabolismo: El metabolito principal del alopurinol es el oxipurinol. Entre los demás metabolitos del alopurinol se encuentra el alopurinol-ribosida y el oxipurinol-7-ribosida.
Eliminación: Aproximadamente 20% del alopurinol ingerido se excreta en las heces.
La eliminación del alopurinol ocurre principalmente mediante conversión metabólica a oxipurinol, a través de la xantina-oxidasa y aldehído-oxidasa, en la cual menos de 10% del fármaco se excreta en la orina de manera inalterada.
El alopurinol tiene una vida media plasmática de aproximadamente 0.5 a 1.5 horas.
Comparado con el alopurinol, el oxipurinol es un inhibidor menos potente de la xantina-oxidasa, pero su vida media plasmática es mucho más prolongada. Los estimadores varían de 13 a 30 horas en el hombre. Por tanto, con una sola dosis diaria de alopurinol, se mantiene una inhibición eficaz de la xantina-oxidasa durante un periodo de 24 horas. Los pacientes que poseen una función renal normal acumularán oxipurinol de manera gradual, hasta alcanzar una concentración plasmática de oxipurinol en estado estacionario. Al tomar 300 mg diarios de alopurinol, dichos pacientes exhibirán generalmente concentraciones plasmáticas de oxipurinol de 5 a 10 mg/lt.
El oxipurinol se elimina en la orina de manera inalterada, pero tiene una vida media de eliminación más prolongada porque sufre reabsorción tubular. Los valores comunicados para su vida media de eliminación varían de 13.6 a 29 horas. Las enormes discrepancias observadas en estos valores podrían explicarse por las variaciones en el diseño del estudio y/o en la depuración de creatinina en los pacientes.
Farmacodinamia: El alopurinol es un inhibidor de la xantina-oxidasa.
El alopurinol y su metabolito principal, el oxipurinol, disminuyen las concentraciones de ácido úrico en el plasma y en la orina, a través de la inhibición de la xantina-oxidasa, la enzima que cataliza la oxidación de hipoxantina a xantina y de xantina a ácido úrico.
Además de la inhibición del catabolismo de la purina, en algunos pacientes hiperuricémicos, más no en todos, la biosíntesis de novo de la purina sufre una depresión a través de la retroinhibición de la hipoxantina-guanina-fosforribosiltransferasa.
ZYLOPRIM® no debe administrarse en pacientes con hipersensibilidad conocida al alopurinol o a cualquiera de los componentes de la formulación.
ZYLOPRIM® se debe retirar inmediatamente, cuando se presente erupción cutánea u otra evidencia de hipersensibilidad. Se deben utilizar dosis reducidas en pacientes con insuficiencias hepática y/o renal. Los pacientes en tratamiento de hipertensión o insuficiencia cardiaca, con diuréticos o inhibidores de la ECA, podrían tener alguna lesión en la función renal, por lo que debe utilizarse alopurinol con cuidado.
La hiperuricemia asintomática no se considera una indicación para el uso de ZYLOPRIM®. Los líquidos abundantes, las restricciones dietéticas y el manejo de la causa subyacente, pueden corregir esta condición.
Ataques agudos de gota: No se debe iniciar el tratamiento con alopurinol hasta que el ataque agudo de gota haya desaparecido por completo, ya que podrían precipitarse ataques ulteriores.
Al igual que con los agentes uricosúricos, es posible que se precipite un ataque agudo de artritis gotosa en las etapas tempranas del tratamiento con alopurinol.
Por tanto, es aconsejable administrar una profilaxis con algún agente antiinflamatorio adecuado, o colchicina, durante unos cuantos meses. Se debe consultar la literatura existente para obtener más detalles sobre la dosificación adecuada y las advertencias, y precauciones.
Si se desarrollan ataques agudos en pacientes bajo terapia con alopurinol, se deberá continuar el tratamiento al mismo nivel de dosificación, mientras se trate el ataque agudo con algún agente antiinflamatorio adecuado.
Depósitos de xantina: En condiciones en las que la velocidad de formación de uratos esté sumamente aumentada (como en enfermedad maligna y su tratamiento, síndrome de Lesch-Nyhan), la concentración urinaria de xantina aumenta lo suficiente como para permitir que se deposite en el tracto urinario. El riesgo se minimiza con hidratación adecuada.
Impacto de cálculos renales de ácido úrico: La terapia adecuada con ZYLOPRIM® llevará a la disolución de grandes cálculos renales de ácido úrico, con la remota posibilidad de impactarse en el uretero.
Efectos en la habilidad para manejar y el uso de maquinaria: Debido a que se han reportado algunas reacciones como somnolencia, vértigo y ataxia en los pacientes tratados con alopurinol, se les debe recomendar precaución, especialmente cuando manejan vehículos, operan maquinaria o participan en actividades peligrosas, hasta que estén seguros que el alopurinol ya no afecta negativamente su rendimiento.
Embarazo: La evidencia de la seguridad de ZYLOPRIM® en el embarazo es insuficiente, aunque se ha utilizado extensamente durante muchos años sin consecuencias adversas aparentes.
Sólo debe usarse en el embarazo cuando no hay otra alternativa más segura y cuando la enfermedad represente mayores riesgos para la madre y el feto.
Lactancia: Los reportes indican que el alopurinol y el oxipurinol son excretados en la leche materna.
Concentraciones de 1.4 mg/lt., de alopurinol y de 53.7 mg/lt., de oxipurinol, se detectaron en una mujer que ingería 300 mg de alopurinol al día.
Sin embargo, no hay datos de los efectos del alopurinol o sus metabolitos en los lactantes.
No existe documentación clínica reciente sobre este producto que pueda emplearse como soporte para determinar la frecuencia de incidencia de los efectos adversos. Es posible que los efectos adversos varíen en cuanto a incidencia, dependiendo de la dosis recibida y si se administran en combinación con otros agentes terapéuticos.
Las categorías de frecuencia de incidencia asignadas a los efectos adversos medicamentosos que se listan a continuación son estimaciones, para la mayoría de las reacciones, no se dispone de datos adecuados para calcular la incidencia.
Los eventos adversos medicamentosos identificados a través de la farmacovigilancia en la comercialización (estudios PMS), fueron considerados como raros o muy raros. Se ha utilizado la siguiente convención para la clasificación de la frecuencia:
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