Zoylex

Cada vial contiene: Aciclovir 250 mg
Vehículo c.s.p. 10 mL

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Aciclovir es un análogo de un nucleósido purínico que posee in vitro y en vivo una actividad inhibitoria contra herpes virus tipo HSV-1, HSV-2 y VZV. La actividad inhibitoria de aciclovir es altamente selectiva debido a su afinidad por la enzima timidina quinasa encoded por HSV y VZV. In vitro, aciclovir exihibe una fuerte actividad antiviral contra HSV-1, seguida por HSV-2 y VZV en orden decreciente de potencia. La razón de la gran actividad antiviral contra HSV comparada contra VZV es más eficiente por la fosforilación de aciclovir por la enzima HSV timidina quinasa.
Aciclovir se convierte en un nucleótido análogo aciclovir monofosfato por acción de la enzima timidina quinasa del virus del herpes simplex y del virus de varicela zóster. Se convierte en difosfato por guanilatocinasa y por enzimas celulares en aciclovir trifosfato. La actividad antiviral de aci­clovir es alcanzada por la prevención de la replicación del ADN viral por el aciclovir trifosfato. La replicación del ADN viral es prevenida a través de tres mecanismos: ? Inhibición competitiva de la enzima ADN polimerasa viral.
? Terminación del crecimiento de la cadena de ADN viral.
? Inactivación del enzima ADN polimerasa viral.

Aciclovir está indicado en: ? Tratamiento de herpes genital, fase inicial en pacientes inmunocomprometidos y en pacientes que no pueden tomar aciclovir oral.
? Tratamiento de herpes simplex mucocutáneo en la
fase inicial y recurrente en pacientes inmuno­competentes o inmunocomprometidos.
? Tratamiento de encefalitis herpética en pacientes inmunocompetentes.
? Tratamiento de herpes zóster causada por VZV en pacientes inmunocomprometidos y herpes zóster diseminada en pacientes inmuno competentes.
? Tratamiento de varicela causada por VZV en pacientes inmunocomprometidos. Tratamiento de herpes simplex virus, en neonatos.
? Tratamiento de herpes zóster oftálmico.
? Profilaxis de herpes simplex virus, en pacientes inmunocomprometidos, incluyendo pacientes que han recibido transplante y se les está administrando terapia inmunosupresiva en pacientes infectados con HIV y en pacientes que están recibiendo quimioterapia.

CONTRAINDICACIONES
Se debe considerar el riesgo-beneficio cuando existan los siguientes problemas médicos: ? Deshidratación.
? Disfunción renal preexistente (puede aumentar el potencial de nefrotoxicidad por lo que se recomienda reducir la dosis en estos pacientes).
? Hipersensibilidad a aciclovir, ganciclovir o valaciclovir.
? Anormalidades neurológicas o reacciones neuro­lógicas previas a las medicaciones citotóxicas. ADVERTENCIAS
Antes de usar esta medicación.
Condiciones que afectan su uso: ? Hipersensibilidad al aciclovir o ganciclovir.
? Embarazo.
? Lactancia.
? Pediatría: En neonatos decrece la eliminación de aciclovir.
? Otras medicaciones: Especialmente nefro­tóxicos.
? Otros problemas médicos: Deshidratación y función renal disminuida.
Usando esta medicación en el tratamiento de herpes zóster o infecciones recurrente de herpes zóster: Usar aciclovir lo más pronto posible después que empiecen a aparecer los síntomas.

PRECAUCIONES
Sensibilidad cruzada: Pacientes alérgicos a ganciclovir pueden ser alérgicos a aciclovir por la similitud química de las dos medicaciones.
Tumorigenicidad: En animales (ratones y ratas) con dosis elevadas, no incrementa la incidencia de tumores y acorta la latencia de formación de tumores.
Mutagenicidad: No es mutagénico en animales aun con dosis elevadas para humanos (36-73 veces).

REACCIONES ADVERSAS: Puede ocurrir insuficiencia renal aguda, cuando precipita aciclovir en el túbulo renal sobre todo cuando es administrado en bolus rápido o simultáneo con medicaciones nefrotóxicas conocidas, en pacientes hidratados inadecuadamente o en pacientes con disfunción renal sin la apropiada reducción de la dosificación.
La toxicidad neurosiquiátrica ha sido asociada en altas concentraciones de aciclovir en plasma y puede ocurrir en pacientes inmunocomprometidos y en pacientes geriátricos. Requieren atención médica: ? Incidencia más frecuente: Flebitis o inflamación en el sido de la inyección (dolor hinchazón, enrojecimiento).
? Incidencia menos frecuente: Mas común con inyección intravenosa rápida).
Daño renal agudo: Dolor abdominal, disminución de la frecuencia de la micción o de la cantidad de orina, aumento de la sed, pérdida del apetito, vómito, cansancio y debilidad no habituales.
? Incidencia rara: Cambios encefalopáticos (coma, infusión, alucinaciones, convulsiones, temblores).
Anormalidades hematológicas tales como anemia (cansancio y debilidad no habituales); leucocitosis, neutropenia o neutrofilia; trombocitopenia o trombocitosis, hematuria, urticaria.
? Incidencia no determinada: Observadas durante la practica clínica; estimadas de frecuencia no determinadas.
Coagulación intravascular diseminada (DIC), cianosis especialmente en las manos y pies, calentamiento, sangrado persistente en el sitio de la inyección, hemólisis, hipotensión, disturbios sicológicos tales como: delirio, cambios mentales o psicosis.
Anafilaxia, confusión, pruebas hepáticas elevadas, fiebre, alucinaciones, leucopenia, linfoadenopatia, edema periférico, convulsiones, reacciones de la piel tales como, eritema multiforme, prurito, rash, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidermal tóxica o urticaria. Necesitan atención médica: Si persisten o son molestos más frecuente (especialmente a altas dosis).
Disturbios gastrointestinales (pérdida del apetito, náuseas o vómito, dolor de cabeza, mareos).

Las combinaciones conteniendo las siguientes medicaciones, dependiendo de la cantidad presente pueden interactuar con aciclovir:
Nefrotóxicos: Puede aumentar potencial de nefrotoxicidad especialmente en presencia de disfunción renal. Probenecid: Puede disminuir la secreción tubular renal cuando es usado simultáneamente con aciclovir aumentando las concentraciones séricas de aciclovir y en el líquido cerebro espinal o cefalorraquídeo prolongado su eliminación y por lo tanto potencialmente aumentando su toxicidad. Puede alterar los valores de pruebas de laboratorio: ? BUN.
? Creatinina sérica: Puede incrementar su concentración por obstrucción tubular renal causada por aciclovir parenteral, se evita esto con una dosis apropiada y una hidratación adecuada del paciente.

Aciclovir es incompatible con soluciones coloidales o biológicas (albúmina o soluciones que contengan proteínas). También es incompatible con los parabenos que pueden causar precipitación.

SOBREDOSIS: La sobredosis de aciclovir paren­teral (siguiente a la administración del inyectable o altas dosis inapropiadas o en pacientes en quienes sus fluidos y balance electrolítico no es monito­reado apropiadamente) resultante en elevaciones de las concentraciones de urea nitrogenada en sangre y creatinina serica y consecuentemente con daño renal, aletargo convulsiones y coma han sido reportados raramente.
La eliminación de aciclovir en plasma por medio de una hemodiálisis disminuye en un 60% su concentración.

EMBARAZO
Reproducción: ? Fertilidad: Afecta la espermatogénesis, la motilidad del esperma y su morfología pero no está documentada, en humanos.
? Embarazo: Aciclovir atraviesa la placenta, pero también ha sido administrado en todos los estados de embarazo, pero no se han reportado efectos en el feto.
Un pequeño estudio encontró que en el tratamiento de una paciente embarazada preparto con herpes genial recurrente, redujo el riesgo de exposición del infante al virus. Aciclovir es usado en el embarazo cuando se exponga el potencial beneficio ante el potencial riesgo del feto. Lactancia: Aciclovir es excretado por la leche materna. Pediatría: Debe ser usado con gran precaución en neonatos. Geriatría: Estudios no han demostrado que problemas geriátricos específicos limitan el uso de aciclovir en ancianos, pero si hay que tener en cuenta que a esta edad y por la misma edad la función renal se encuentra disminuida por lo tanto se debe ajustar la dosis o la frecuencia de la medicación.

PREPARACIÓN DE FORMA DE DOSIS: Para preparar la disolución inicial durante la infusión intravenosa, añadir 10 o 20 mL de agua estéril durante cada inyección de 500 mg o 1 gramo vial, respectivamente, para proveer una concentración de 50 mg por mL. No usar agua bacteriostática agua para la inyección conteniendo alcohol bencílico o parabenos. Para asegurar una completa disolución, agitar bien el vial hasta que la solución esté clara. La solución resultante deberá ser diluida como adecuado diluyente (solución electrolítica y soluciones conteniendo dextrosa) [ver el inserto del fabricante], para por lo menos 100 mL. Las concentraciones finales de 7 mg por mL o menos son recomendaras.
Elevadas concentraciones (p. ej., 10 mg por mL) pueden causar flebitis o inflamación en el sitio de la inyección o extravasación inadvertida.

DOSIS: La terapia debe ser iniciada tan pronto sea posible cuando se manifiestan los signos o síntomas de herpes simplex o varicela zóster.
Aciclovir parenteral debe ser administrado por infusión intravenosa solamente y en un período de tiempo de una hora; la administración rápida puede empezar la precipitación de aciclovir en los tubulos renales y causar daño renal. Para pacientes obesos la dosificación se basa sobre la del peso corporal ideal.
Dosis usual para adultos y adolescentes
Infecciones de herpes genital severo, fase inicial: Infusión intravenosa, 5 mg (base) por kg de peso corporal cada ocho horas por cinco días, administrar en el periodo de una hora.
Herpes símplex (HSV1 y HSV2), mucocutáneo, en pacientes inmunocomprometidos. Infusión intravenosa, 5 mg (base) por kg de peso corporal cada ocho horas por siete días, administrar en un período de una hora.
Encefalitis herpética: Infusión intravenosa, 10 mg (base) por kg de peso cada ocho horas por 10 días, administrar en un periodo de una hora.
Herpes zóster causado por virus varicela zóster, en pacientes inmunocomprometidos: Infusión intravenosa, 10 mg (base) por kg de peso cada ocho horas por siete días, administrar en el periodo de una hora.
Nota: En pacientes con disfunción renal aguda o crónica requiere de una reducción de la dosis:

Clearance de creatinina ml/min	Dosis (base)	Intervalo entre dosis (horas)
>50/0,83	100%	8
25-50/0,42-0,83	100%	12
10-25/0,17-0,42	100%	24
0-10/0-0,17	50%	24

Pacientes hemodializados requieren de una administración adicional de una dosis después de cada sesión de hemodiálisis.
Límite de dosis para adultos: 30 mg (base) por kg peso corporal o 1,5 gramos por metro cuadrado de superficie corporal, diariamente.
Dosis usual para niños
Infecciones de herpes genital severo, fase inicial: ? Infantes y niños hasta 12 años de edad: Infusión intravenosa, 250 mg (base) por metro cuadrado de superficie corporal cada ocho horas por cinco días, administrar en el período de una hora.
? Niños de 12 años a más: Ver Dosis para adultos.
Infecciones de herpes símplex (HSV1 y HSV2), mucocutánea en pacientes inmunocompro­metidos: ? Infantes y niños de 12 años de edad: Infusión intravenosa, 10 mg (base) por kg de peso corporal cada ocho horas por siete días, administrar un período de una hora.
? Niños de 12 años de edad: Ver Dosis para adultos.
Herpes símplex en neonatos: Infantes de tres meses de nacidos: Infusión intravenosa 10 mg (base) por kg de peso corporal cada ocho horas por diez días, administrar en un periodo de una hora.
Nota: Dosis intravenosas de 15 a 20 mg por kg de peso corporal cada ocho horas administradas en un período de una hora han sido usadas, sin embargo la seguridad y eficacia no se han establecido.
Encefalitis herpética:
? Infantes: Infusión intravenosa, 10 mg (base) por kg de peso cada ocho horas por 10 días administrar en un período de una hora.
Nota: En pacientes con disfunción renal aguda o crónica requiere de una reducción de la dosis:

Clearance de creatinina ml/min	Dosis (base)	Intervalo entre dosis (horas)
>50/0,83	100%	8
25-50/0,42-0,83	100%	12
10-25/0,17-0,42	100%	24
0-10/0-0,17	50%	24

Pacientes hemodializados requieren de una administración adicional de una dosis después de cada sesión de hemodialisis.
PREPARACIÓN DE FORMA DE DOSIS: Para preparar la disolución inicial durante la infusión intravenosa, añadir 10 o 20 mL de agua estéril durante cada inyección de 500 mg o 1 gramo vial, respectivamente, para proveer una concentración de 50 mg por mL. No usar agua bacteriostática agua para la inyección conteniendo alcohol bencílico o parabenos. Para asegurar una completa disolución, agitar bien el vial hasta que la solución esté clara. La solución resultante deberá ser diluida como adecuado diluyente (solución electrolítica y soluciones conteniendo dextrosa) [ver el inserto del fabricante], para por lo menos 100 mL. Las concentraciones finales de 7 mg por mL o menos son recomendaras.
Elevadas concentraciones (p. ej., 10 mg por mL) pueden causar flebitis o inflamación en el sitio de la inyección o extravasación inadvertida.

Almacenar entre 15-25 ºC.

Cajas x 1, 10, 20, 50 y 100 frascos ampollas incoloros. Korea United Pharm. Inc. Importado por: DROGUERÍA PERÚ S.A.C.
Av. Producción Nacional Nº 100
Chorrillos ? Lima
Telfs.: 467-6117 / 467-6122 / 467-6253