Composición:
Zomel 20:
Cada cápsula contiene: Esomeprazol 20 mg. Excipientes c.s.p.
Zomel 40:
Cada cápsula contiene: Esomeprazol 40 mg. Excipientes c.s.p.
Contraindicaciones:
Esomeprazol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a cualquier componente de la fórmula. No se debe administrar esomeprazol a pacientes que hayan presentado hipersensibilidad a otros inhibidores de la bomba de protones; reacciones de alergia cruzada se pueden presentar en pacientes con hipersensibilidad a otros inhibidores de la bomba de protones.
Propiedades:
Farmacología:
Esomeprazol es un agente antisecretor gástrico, estructural y farmacológicamente relacionado con lansoprazol, omeprazol, pantoprazol y rabeprazol. Esomeprazol no está relacionado química o farmacológicamente con los antagonistas del receptor H2, con agentes antimuscarínicos, o análogos de prostaglandinas. Esomeprazol es el S-isómero del omeprazol. Esomeprazol actúa al interior de las células parietales gástricas, produciendo el bloqueo en el paso final de la secreción de ácido por las células, dando lugar a una potente y una larga inhibición de la secreción de ácido. Debido a que esomeprazol es lábil al ácido, esomeprazol se administra en cápsulas que contienen gránulos con recubrimiento entérico, con el fin de aumentar la biodisponibilidad oral de la droga.
Mecanismo de acción:
Esomeprazol es un inhibidor de la bomba de protones capaz de suprimir la secreción de ácido gástrico debido a la inhibición específica de la ATPasa H+/K+ de la célula parietal gástrica. Esomeprazol es protonado y convertido, al interior de la célula parietal, en el inhibidor activo, la sulfenamida aquiral, que actúa específicamente en la bomba de protones, bloqueando el paso final en la producción del ácido gástrico.
Perfil farmacocinético:
Absorción: En individuos sanos, la biodisponibilidad de esomeprazol demostró aumentar durante el tratamiento con dosis múltiples. Con la administración de 20 mg al día, la biodisponibilidad absoluta es de 50% el día 1 y de 68% al día 5 de tratamiento. Con una dosis de 40 mg al día, los valores de biodisponibilidad son de 64% y 90% al día 1 y al día 5 de tratamiento, respectivamente. Después de la administración de 20 ó 40 miligramos de esomeprazol, el tiempo que demora en alcanzar la concentración plasmática máxima es de 1.6 hora. Esomeprazol debe tomarse al menos 1 hora antes de las comidas. La administración de esomeprazol junto con alimentos reduce el área bajo la curva en 33% a 53%. Distribución: Esomeprazol posee una unión a proteínas plasmáticas del 97% y el volumen de distribución aparente en voluntarios sanos es de aproximadamente 16 l. Metabolismo: Esomeprazol es metabolizado en el hígado mayoritariamente por el sistema enzimático citocromo P450 (2C19), dando lugar a los metabolitos hidroxilados y desmetilados. El resto de esomeprazol es dependiente del metabolismo realizado por la isoenzima CYP 3A4, que forma la sulfona. La isoenzima CYP 2C19 exhibe un polimorfismo que afecta la farmacocinética de esomeprazol, puesto que alrededor de un 3% de las personas caucásicas y entre el 15 y el 20% de los asiáticos carecen de la isoenzima CYP 2C19. Esto se traduce en que la relación de las áreas bajo la curva de esomeprazol, entre las personas que presentan polimorfismo de la CYP 2C19 y el resto de la población, es de aproximadamente 2:1. Excreción: El tiempo de vida media de esomeprazol es de aproximadamente 1 a 1.5 hora. Menos del 1% de la droga es excretada en la orina como fármaco inalterado. Aproximadamente el 80% de 1 dosis oral de esomeprazol se excreta como metabolitos inactivos en la orina; el resto se elimina en forma de metabolitos inactivos en las heces.
Poblaciones especiales:
Pacientes geriátricos: Los valores del área bajo la curva y de la Cmáx fueron ligeramente superiores (25% y 18%, respectivamente) en los pacientes geriátricos, en comparación con sujetos jóvenes. El ajuste de dosis en función de la edad no es necesario. Pacientes pediátricos: Tras la administración de una dosis única durante 5 días, la exposición al fármaco (área bajo la curva), para la dosis de 10 mg en pacientes de 6 a 11 años, fue similar a la observada con la dosis de 20 mg en adultos y adolescentes de 12 a 17 años. La exposición total para la dosis de 10 mg, en pacientes de 1 a 5 años, fue aproximadamente un 30% superior a lo observado con dosis de 10 mg en pacientes de 6 a 11 años. La exposición total con la dosis de 20 mg, en pacientes de 6 a 11 años, fue mayor que la observada con la dosis de 20 mg en pacientes de 12 a 17 años y adultos, pero menor que la observada con la dosis de 40 mg en pacientes de 12 a 17 años y adultos. Género: Los valores del área bajo la curva y de la Cmáx fueron ligeramente superiores (13%) en mujeres que en hombres. No es necesario el ajuste de la dosis según género. Insuficiencia renal: No se esperan alteraciones en la farmacocinética de esomeprazol en los pacientes con insuficiencia renal, ya que menos del 1% del esomeprazol se excreta de forma inalterada en la orina. Insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia hepática leve y moderada, los valores del área bajo la curva estuvieron dentro del rango que se podía esperar en pacientes con función hepática normal. En pacientes con insuficiencia hepática grave, los valores del área bajo la curva fueron 2 a 3 veces mayores, en comparación con pacientes con función hepática normal. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada (Child Pugh clase A y B). Sin embargo, en pacientes con insuficiencia hepática grave (Child Pugh clase C) no debe superarse la dosis de 20 mg 1 vez al día.
Presentaciones:
Zomel 20:
Envase conteniendo 35 cápsulas con microgránulos con recubrimiento entérico.
Zomel 40:
Envase conteniendo 35 cápsulas con microgránulos con recubrimiento entérico.
Posología:
Vía de administración:
Vía oral.
Dosis:
Según prescripción médica.
Dosis usual adultos:
En el tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo: 20 ó 40 mg 1 vez al día durante 4 u 8 semanas. Se recomienda un tratamiento adicional de 4 semanas, administrando 20 mg 1 vez al día para los pacientes cuya esofagitis no ha cicatrizado o en aquellos pacientes donde los síntomas persisten. En el tratamiento de mantenimiento a largo plazo (máximo 6 meses) de la esofagitis la dosis es de 20 mg 1 vez al día. En el tratamiento sintomático del reflujo gastro-esofágico: 20 ó 40 mg 1 vez al día. Para reducir el riesgo de úlcera asociado al uso de antiinflamatorios no esteroidales la dosis recomendada es 20 ó 40 mg (máximo 6 meses). En el tratamiento de la erradicación del H. pylori y reducción del riesgo de ulcera duodenal y su recurrencia, la dosis recomendada es de 40 mg de esomeprazol (1 un comprimido de Zomel 40 mg) con 1 g de amoxicilina y 500 mg de claritromicina, todos 2 veces al día durante 10 días. Para el tratamiento de síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis recomendada es de 40 mg (1 un comprimido de Zomel 40 mg) 2 veces al día; la dosis se debe ajustar de acuerdo con la necesidad de cada paciente; se han empleado dosis de hasta 240 mg/día en pacientes con esta patología.
Dosis pediátrica usual:
Pacientes entre los 12 y los 17 años: Para el tratamiento a corto plazo del reflujo gastro-esofágico, la dosis recomendada es de 20 ó 40 mg 1 vez al día.
Dosificación en insuficiencia hepática:
En pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada no se requiere ajuste de dosis. Para los pacientes con insuficiencia hepática grave (Child Pugh clase C), la dosis de 20 mg de esomeprazol no debe superarse.
Efectos colaterales:
Las reacciones adversas más frecuentemente reportadas son cefalea y diarrea, náuseas, flatulencia, dolor abdominal, estreñimiento y sequedad de boca. En pacientes pediátricos de 1 a 11 años, las reacciones adversas más frecuentemente reportadas ( ³ 1%), producto del tratamiento con esomeprazol, fueron diarrea (2.8%), cefalea (1.9%) y somnolencia (1.9%). En pacientes pediátricos de 12 a 17 años, las reacciones adversas más frecuentemente informadas ( ³ 2%) producto del tratamiento fueron cefalea (8.1%), dolor abdominal (2.7%), diarrea (2%) y náuseas (2%). Reacciones adversas, probablemente relacionadas con la administración de esomeprazol con una incidencia