Composición:
Cada frasco-ampolla contiene: Pantoprazol Sodio Sesquihidrato 45.10 mg (equivalente a 40 mg de Pantoprazol). Excipientes: Edetato Disódico, Hidróxido de Sodio y Acido Cítrico.
Contraindicaciones:
Zoltum está contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad conocida al pantoprazol o a cualquiera de los componentes de la fórmula.
Acción Terapéutica:
Inhibidores de la bomba de protones.
Propiedades:
Acción (farmacología y/o terapéutica a los modos d
Pantoprazol es un inhibidor de la bomba de protones que suprime el paso final en la producción del ácido gástrico a través de la unión covalente al sistema enzimático H+-K+-ATPasa sobre la superficie secretoria de la célula parietal estomacal. Este efecto produce la inhibición de la secreción gástrica tanto basal como secundaria a estímulos. La unión a la H+-K+-ATPasa resulta en un efecto antisecretorio que persiste durante más de 24 horas, con cualquiera de las dosis probadas.
Destino en el organismo (farmacocinética):
La concentración pico en suero (Cmáx) y el área bajo la curva (AUC) de Pantoprazol aumentan en forma proporcional a la dosis intravenosa de 10 a 80 mg. Pantoprazol no se acumula y su farmacocinética no se modifica con múltiples dosis diarias. Luego de la administración IV de pantoprazol la concentración sérica declina exponencialmente con una vida media terminal de eliminación de aproximadamente 1 hora. En metabolizadotres rápidos con función hepática normal tras ser administrada una dosis de 40 mg por vía IV a una misma velocidad de infusión durante 15 minutos la Cmáx es de 5.52 µg/ml y el AUC es de 5.4 µg x h/ml. El clearance total es 7.6-14. 0 l/h y el volumen de distribución aparente es de 11.0-23.6 l.
Distribución:
El volumen aparente de distribución del pantoprazol es de 11.0-23.6 l, distribuyéndose mayormente en el líquido extracelular. La unión a proteínas plasmáticas del pantoprazol es de cerca del 98%, mayormente a la albúmina.
Metabolismo:
Pantoprazol es extensamente metabolizado en el hígado por el sistema citocromo P450 (CYP). El metabolismo del pantoprazol es independiente de la ruta de administración (I.V. u oral). La principal vía metabólica es la desmetilación por el CYP2C19, con posterior sulfatación. Otra vía metabólica incluye la oxidación por el CYP3A4. No existen evidencias de que alguno de los metabolitos del pantoprazol tenga actividad farmacológica significativa. El CYP2C19 presenta un polimorfismo genético conocido debido a su deficiencia en algunas subpoblaciones (por ejemplo 3% en afroamericanos y caucásicos y 17-23% en asiáticos). Por esta razón estas subpoblaciones de metabolizadores lentos presentan una vida media de eliminación del pantoprazol de entre 3.5 a 10.0 horas y presentan una acumulación mínima ( 1% de los pacientes que participaron en estudios clínicos incluyendo: pacientes con ERGE e historia de esofagitis erosiva, síndrome de Zollinger-Ellison, otros trastornos que requirieron el empleo de un inhibidor de la bomba de protones y sujetos sanos.
Trastornos generales:
dolor abdominal, cefalea, reacción en el sitio de inyección (incluyendo abscesos y tromboflebitis).
Sistema digestivo:
constipación, dispepsia, náuseas y diarrea.
Sistema nervioso:
insomnio, mareos.
Sistema respiratorio:
rinitis.
Experiencia de seguridad con pantoprazol por vía o
En trabajos clínicos a corto plazo de pacientes con esofagitis erosiva asociada a ERGE tratados con pantoprazol por vía oral, las siguientes reacciones adversas ocurrieron con una frecuencia ³ 1%.
Trastornos generales:
cefalea, astenia, dolor de espalda, dolor de pecho, dolor de cuello, síndrome gripal, infección, dolor.
Sistema digestivo:
diarrea, flatulencias, dolor abdominal, aerofagia, constipación, dispepsia, gastroenteritis, trastornos gastrointestinales, náuseas, trastornos rectales, vómitos.
Sistema hepatobiliar:
alteraciones en las pruebas de laboratorio, aumento de GPT.
Trastornos metabólicos y nutricionales:
hiperglucemia, hiperlipidemia.
Sistema musculoesquelético:
artralgia.
Sistema nervioso:
insomnio, migraña, ansiedad, mareos, hipertonía.
Sistema respiratorio:
bronquitis, aumento de la tos, disnea, faringitis, rinitis, sinusitis, infecciones del tracto respiratorio superior.
Piel y anexos:
rash.
Sistema urogenital:
mayor frecuencia urinaria, infección del tracto urinario. Los siguientes efectos adversos ocurrieron en