Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
ZETAVIR
LIFERPAL MD, S.A. de C.V.
Aciclovir.
Cada 100 ml de suspensión contienen:
Aciclovir ………….. 4.0 g
Vehículo, cbp ……. 100 ml
Mecanismo de acción y resistencia:El aciclovir inhibe la replicación mediante la inhibición de la síntesis de DNA. La selectividad en esta acción proviene de dos interacciones diferentes del fármaco con proteínas virales. Para inhibir la síntesis del DNA, el aciclovir debe ser fosforilado primero por la timidinacinasa viral. La afinidad del aciclovir por la timidinacinasa codificada por el virus del herpes es 200 veces mayor que por la enzima de los mamíferos y la fosforilación del aciclovir, por estas últimas se realiza en una proporción despreciable. Después de la síntesis de aciclovir monofosfato (aciclo-GMP) en las células virales infectadas, las enzimas celulares normales catalizan la síntesis secuencial de aciclo-GDP y aciclo-GTP. La cantidad de aciclo-GTP formada en las células infectadas del Herpesvirus es 40 a 100 veces mayor que en las células no infectadas. Entonces, el aciclo-GTP inhibe la DNA polimerasa viral por competición con desoxiguanosina trifosfato y, en mucho menor grado, con las polimerasas celulares. Además, aciclo-GTP se incorpora en el DNA viral en elongación, produciendo la finalización de la biosíntesis de la rama del DNA viral.
Virus del herpes simple resistentes se han recuperado in vitro en modelos animales de infección en ciertas situaciones clínicas. Las alteraciones en la timidinacinasa o en la DNA polimerasa son responsables de la resistencia.
La mayoría de estos virus mutantes son deficientes a timidinacinasa y se requieren concentraciones de aciclovir en exceso de 3 mg/ml para su inhibición. Aunque estas cepas mutantes son menos virulentas en los modelos animales de infección, no se ha establecido la virulencia de las cepas clínicas resistentes.
No obstante, las cepas del virus herpes simple resistentes al aciclovir han producido infecciones cutaneomucosas problemáticas en los pacientes con SIDA. La resistencia del virus de la varicelazoster al aciclovir no se ha convertido aún en un problema clínico.
Farmacodinamia y farmacocinética: La biodisponibilidad del aciclovir es de sólo 15 a 30% cuando se administra por vía oral. Una dosis de 800 mg produce concentraciones plasmáticas máximas de 1.7 mg/ml después de alrededor de 1.5 horas.
El volumen de distribución del aciclovir corresponde con el del agua corporal total y en general está bien distribuido; no obstante, las concentraciones en el líquido cefalorraquídeo y en el humor acuoso son sólo de un tercio a un medio de las plasmáticas. La vida media de eliminación del aciclovir es de alrededor de 2.5 horas en los pacientes con función renal normal; este valor es de cerca de 4 horas en los recién nacidos y aumenta a 20 horas en los pacientes anúricos. El aciclovir se elimina como tal en forma predominante mediante filtración glomerular y secreción tubular y sólo 15% o menos de una dosis administrada se recupera en la orina como un metabolito inactivo, 9-carboximetoximetil-guanina.
No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, por lo tanto, el aciclovir no debe ser administrado durante el embarazo a menos que el beneficio potencial justifique el riesgo para el feto.
Debido a que se ha reportado aciclovir en la leche materna no se recomienda su empleo durante la lactancia.
Ocasionalmente se ha reportado elevación de las transaminasas.
Dosis:
Tratamiento de herpes simple en adultos: Para el tratamiento de infecciones por herpes simple, la dosis es 200 mg (5 ml), 5 veces al día a intervalos aproximados de 4 horas, omitiendo la dosis nocturna, por 5 días,pero en infecciones severas, existe la posibilidad de extender el tratamiento.
En pacientes severamente inmunocomprometidos (por ejemplo, después de trasplante de médula ósea) o en pacientes con mala absorción intestinal, la dosis puede ser duplicada a 400 mg (10 ml) o alternativamente, podría considerarse la administración intravenosa.
La administración deberá comenzar tan pronto como sea posible después del inicio de la infección. En los episodios recurrentes, el inicio del tratamiento se hará preferentemente durante el periodo prodrómico o cuando aparezcan las primeras lesiones.
Supresión del herpes simple en adultos: Para la supresión de las infecciones por herpes simple en pacientes inmunocomprometidos, deberán tomarse 200 mg (5 ml) cuatro veces al día a intervalos aproximados de cada 6 horas. Muchos pacientes pueden ser convenientemente manejados con un régimen de 400 mg (10 ml) tomado dos veces al día a intervalos aproximados de cada 12 horas.
Una dosificación más baja de 200 mg (5 ml), administrado tres veces al día a intervalos aproximados de ocho horas o incluso dos veces al día a intervalos aproximados de cada 12 horas, han probado ser efectivos.
La terapia deberá suspenderse periódicamente a intervalos de 6 a 12 meses, con objeto de observar posibles cambios en la historia natural de la enfermedad.
Profilaxis de herpes simple en adultos: La profilaxis de infecciones por herpes simple en pacientes inmunocomprometidos, requiere dosis de 200 mg (5 ml) cuatro veces al día a intervalos de aproximadamente 6 horas.
En pacientes severamente inmunocomprometidos (por ejemplo, posterior a un trasplante de médula ósea) o en pacientes con mala absorción intestinal, la dosis puede duplicarse a 400 mg (10 ml) o alternativamente, puede considerarse la aplicación intravenosa. La duración de la administración profiláctica está determinada por la duración del periodo de riesgo.
Tratamiento de varicela y herpes zoster, dosificación en adultos: Para el tratamiento de las infecciones por varicela y herpes zoster, se deben tomar 800 mg (20 ml) cinco veces al día a intervalos aproximados de cuatro horas, omitiendo la dosis nocturna, durante siete días.
En pacientes severamente inmunocomprometidos (por ejemplo, posterior a un trasplante de médula ósea) o en pacientes con mala absorción intestinal, deberá tenerse en consideración la administración intravenosa. La administración deberá iniciarse tan pronto como sea posible después del inicio de una infección. El tratamiento deberá instalarse tan pronto como sea posible después de la aparición del rash.
Dosificación en niños:La dosis para el tratamiento y profilaxis de la infección por herpes simple en pacientes inmunocomprometidos, en niños de 2 años de edad o mayores, será la misma dosis recomendada en el adulto, y para niños menores a 2 años de edad, se deberá administrar la mitad de la dosis recomendada en pacientes adultos.
La dosis para el tratamiento de infecciones por varicela:
La dosis se calcula más exactamente a 20 mg de aciclovir/kg de peso corporal (sin exceder los 800 mg), cuatro veces al día. El tratamiento deberá continuarse durante 5 días.
No existen datos específicos sobre la supresión del herpes simple o del tratamiento de las infecciones por herpeszoster en niños inmunocomprometidos.
Los datos limitados sugieren que para el manejo de niños gravemente inmunocomprometidos, mayores de dos años, se puede administrar la dosis para adultos.
Dosis para el manejo de pacientes gravemente inmunocomprometidos: Para el manejo de pacientes gravemente inmunocomprometidos, se debe administrar 800 mg (20 ml) cuatro veces al día aproximadamente cada seis horas. La duración del tratamiento en pacientes con trasplante de médula ósea fue de 6 meses (de 1 a 7 meses después del trasplante).
En pacientes con enfermedad avanzada por VIH, el tratamiento se recomienda por 12 meses, pero el tratamiento puede prolongarse durante más tiempo.
Dosificación en pacientes de edad avanzada:En los pacientes de edad avanzada, la depuración corporal total de aciclovir, declina paralelamente con la depuración de creatinina.
Deberá mantenerse una hidratación adecuada de los pacientes que están tomando dosis elevadas de aciclovir.
Deberá darse especial atención a la reducción de la dosis en aquellos pacientes con deterioro en la función renal.
Dosis en insuficiencia renal: En el manejo de infecciones por herpes simple en pacientes con deterioro de la función renal, las dosis orales recomendadas no producen la acumulación de aciclovir a niveles superiores a los establecidos como seguros para la infusión intravenosa.
Sin embargo, en pacientes con insuficiencia renal grave (depuración de creatinina menor de 10 ml/minuto) se recomienda ajustar la dosis a 200 mg (5 ml), dos veces al día a intervalos aproximados de cada doce horas. La dosis recomendada para el tratamiento de las infecciones por varicela y herpes zoster, es de 800 mg (20 ml) dos veces al día, a intervalos aproximados de cada 12 horas, en pacientes con insuficiencia renal grave (depuración de creatinina menor de 10 ml/minuto). A 800 mg (20 ml), tres veces al día a intervalos de cada ocho horas aproximadamente, en pacientes con insuficiencia renal moderada (depuración de creatinina en el rango de 10 a 25 ml/minuto).
En el tratamiento de infecciones por varicela y herpes zoster, en pacientes gravemente inmunocomprometidos, se recomienda la dosis de 800 mg (20 ml) dos veces al día aproximadamente cada doce horas. En caso de pacientes con insuficiencia renal grave (depuración de creatinina inferior a 10 ml/minuto) se recomienda ajustar la dosis a 200 mg (5 ml) 2 veces al día. En caso de pacientes con insuficiencia renal moderada (depuración de creatinina ubicada dentro de un rango de 10 a 25 ml/minuto) se deberá dar una dosis de 800 mg (20 ml) 3 veces al día.
Vía de administración: Oral.
Manifestaciones: En la literatura se ha reportado a pacientes que han ingerido intencionalmente sobredosificaciones de aciclovir superiores a 20 g y no han presentado efectos adversos inesperados.
Tratamiento: La hemodiálisis de 6 horas produce una disminución de 60% de la concentración plasmática de aciclovir. Los datos concernientes a la diálisis peritoneal son incompletos, pero indican que este método puede ser significativamente menos eficiente en remover el aciclovir de la sangre.
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