Zetarina Solucion Inyectable

ZETARINA

SOLUCION INYECTABLE
Tratamiento de la insuficiencia cardiaca

ZAFIRO, S.A. de C.V., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Dopamina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada ampolleta de 5 ml contiene:

Clorhidrato de dopamina …… 200 mg

Vehículo, cbp ……………….. 5 ml

Indicaciones terapeuticas:

Está indicado en el tratamiento de la hipotensión aguda o shock cardiogénico: la dopamina está indicada para la corrección de la hipotensión, que no responde a la reposición adecuada del volumen de líquidos presente en el síndrome de shock originado por infarto de miocardio, trauma, septicemia endotóxica, cirugía a corazón abierto o a insuficiencia renal. Puede ser especialmente útil en pacientes con oliguria y con resistencia vascular periférica normal o disminuida.

La dopamina también está indicada en el tratamiento del gasto cardiaco bajo; o insuficiencia cardiaca congestiva; mejora el gasto cardiaco durante la descompensación cardiaca tal como la que se observa en la insuficiencia cardiaca congestiva crónica o en la insuficiencia cardicada aguda.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Mecanismo de acción: Estimula los receptores adrenérgicos del sistema nervioso simpático. También actúa sobre los receptores dopaminérgicos en los lechos vasculares renales, mesentéricos, coronarios e intracerebrales produciendo vasodilatación. Los efectos son dependientes de la dosis.

A bajas dosis (0.5 a 2 µg/kg/minuto) actúa predominantemente sobre los receptores dopaminérgicos, produciendo vasodilatación mesentérica y renal. La vasodilatación renal da lugar a un aumento del riesgo sanguíneo renal, de la tasa de filtración glomerular, de la excreción de sodio y (generalmente) del volumen de orina.

A dosis bajas moderadas (2 a 10 µg/kg/minuto) también ejerce un efecto inotrópico positivo en el miocardio debido a la acción directa sobre los receptores ?1 y una acción indirecta mediante la liberación de norepinefrina de los lugares de almacenamiento. De estas acciones resulta un aumento de la contractilidad del miocardio y del volumen de eyección, aumentando por tanto el gasto cardiaco. La presión arterial sistólica y la presión del pulso pueden aumentar bien sin que varíe o bien con un ligero aumento de la presión arterial diastólica. La resistencia periférica total no suele variar. El riesgo sanguíneo coronario y el consumo de oxígeno del miocardio generalmente se incrementan.

A dosis más elevadas (10 µg/kg/minuto o superiores) estimula los receptores ?-adrenérgicos, produciendo un aumento de la resistencia periférica y vasoconstricción renal. Ambas presiones, sistólica y diastólica aumentan como resultado del incremento del gasto cardiaco y de la resistencia periférica.

Distribución: Se distribuye ampliamente en el organismo; no atraviesa la barrera hematoencefálica; no se sabe si atraviesa la placenta.

Metabolismo: En el hígado, los riñones y plasma por monoaminooxidasa (MAO) y catecol-O-metiltransferasa (COMT) a compuestos inactivos. Alrededor de 25% de la dosis se metaboliza a norepinefrina en las terminaciones nerviosas adrenérgicas.

Vida media en el plasma: Unos 2 minutos aproximadamente. El principio de acción de la dopamina por vía intravenosa ocurre a los 5 minutos y el fármaco tiene una duración de 10 minutos.

Eliminación: Cerca de 80% de la dosis de dopamina se excreta en la orina a las 24 horas; fundamentalmente como metabolitos y una pequeña fracción de la dosis se excreta inalterada.

Contraindicaciones:

Antes de usar dopamina, la hipovolemia deberá ser corregida tanto como sea posible ya sea con sangre total o con plasma, según esté indicado. Está contraindicado en pacientes con feocromocitoma, ya que puede producirse hipertensión severa.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en las siguientes situaciones clínicas: acidosis, hipercapnia o hipoxia ya que se puede reducir la eficacia y/o aumentar la incidencia de los efectos secundarios-adversos de la dopamina: deben corregirse previa o simultáneamente a la administración de la dopamina.

Está contraindicado también el uso de la dopamina en casos de enfermedad vascular oclusiva, incluyendo: embolismo arterial, arteroesclerosis, enfermedad de Bueger, lesión por frío, endarteritis diabética, enfermedad de Raynaud, ya que existe un posible riesgo de necrosis y gangrena; los pacientes deben ser estrechamente monitorizados debido a la disminución de la circulación en las extremidades. En casos de taquiarritmias o arritmias ventriculares.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se han realizado estudios adecuados en humanos. Sin embargo, estudios en animales no muestran que la dopamina tenga efectos teratógenos en fetos animales, por ello la dopamina deberá ser utilizada en las mujeres embarazadas cuando los beneficios a la madre superen los posibles riesgos potenciales al feto.

Debido a que no se sabe si la dopamina pasa a la leche materna no deberá emplearse en mujeres lactantes o deberá suspenderse la lactancia dependiendo de la importancia del medicamento para la madre.

Reacciones secundarias y adversas:

La dopamina puede causar dolor en el pecho, dificultad para respirar, latidos cardiacos rápidos o palpitaciones, hipotensión, latidos cardiacos irregulares. Otras reacciones secundarias menos frecuentes son hipertensión, latidos cardiacos lentos. Con el uso prolongado de dosis elevadas puede provocar vasoconstricción periférica, posiblemente dando lugar a necrosis o gangrena.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

• Inhibidores de la monoaminooxidasa: Debido a que la dopamina es metabolizada por la monoaminooxidasa, los efectos del medicamento se prolongan e intensifican con los inhibidores de la MAO, con furazolidona, pargilina y la isocarboxacida. Los pacientes que reciben inhibidores de la MAO, 2 ó 3 semanas antes de la dopamina deberán iniciar el tratamiento con una dosis no mayor de 10% de la dosis habitual.
• Anestésicos generales: Arritmias ventriculares e hipertensión puede ocurrir con dosis usuales de dopamina cuando se administran durante la anestesia con halotano y ciclopropano.
  Se pueden extremar las precauciones cuando los pacientes reciban anestésicos generales y dopamina debido al aumento de la irritabilidad cardiaca.
• Agentes bloqueadores ? y ?-adrenérgicos: Los efectos cardiacos de la dopamina son antagonizados por los agentes bloqueadores ?-adrenérgicos como el propanolol y el metoprolol y la vasoconstricción causada por la dopamina es antagonizada por los agentes bloqueadores adrenérgicos.
• Glucósidos digitálicos: El uso simultáneo con dopamina puede aumentar el riesgo de arritmias cardiacas; si la utilización conjunta es necesaria, es importante tener precaución y un estrecho control electrocardiográfico.
• Fenitoína: La administración intravenosa de la fenitoína en pacientes que reciben dopamina pueden resultar en bradicardia e hipotensión.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Hasta el momento no se han reportado alteraciones en las pruebas de laboratorio.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se han realizado estudios adecuados en humanos. Sin embargo estudios en animales no muestran que la dopamina tenga efectos teratógenos en fetos animales como ratas y conejos.

Dosis y via de administracion:

Dosis: La dopamina se administra por infusión intravenosa, usando algún mecanismo que controle la velocidad del flujo. La dopamina siempre debe diluirse antes de su administración. Diluir 5 ml en 500 ml de cualquiera de las siguientes soluciones estériles:

• Cloruro de sodio de 0.2% a 0.9%.
• Dextrosa al 5%.
• Dextrosa al 5% en cloruro de sodio al 0.9%.
• Dextrosa al 5% en solución al 0.45% de cloruro de sodio.

En las soluciones anteriores se obtiene una concentración de 400 µg/ml de clorhidrato de dopamina.

Transfundir inicialmente de 1 a 5 µg/kg de peso por minuto, pudiendo incrementarse de 1 a 4 µg/kg/minuto en intervalos de 10 a 30 minutos hasta obtener la respuesta deseada. Muchos pacientes pueden ser mantenidos a dosis de 20 µg/kg/minuto o menos. Si se requieren dosis mayores de 50 µg/kg se recomienda vigilar estrechamente el flujo urinario.

La dopamina es estable durante 24 horas después de diluida, sin embargo se recomienda prepararla inmediatamente antes de su uso.

La velocidad y duración de la infusión de dopamina se debe ajustar de acuerdo a la respuesta del paciente determinada por la presión arterial, frecuencia cardiaca, volumen de orina, perfusión periférica y cuando sea posible mediante la medida de gasto cardiaco. Cuando se interrumpe la infusión de dopamina, la dosificación debe reducirse gradualmente, ya que el cese repentino de la terapia puede dar lugar a hipotensión severa.

Vía de administración: Intravenosa.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La sobredosis de dopamina generalmente produce hipertensión y disminución del flujo urinario.

El tratamiento recomendado para la sobredosis de la dopamina incluye: Para el efecto hipertensivo excesivo la velocidad de administración se debe reducir o interrumpir temporalmente hasta que la presión arterial disminuya. Generalmente no son necesarias medidas adicionales debido a la corta duración de la dopamina. Sin embargo si estas medidas fallan en la disminución de la presión arterial, puede administrarse un bloqueante a-adrenérgico de acción corta.

Presentaciones:

Sector salud: Caja con 5 ampolletas de 5 ml.

Sector privado: Caja con 5 y/o 50 ampolletas de 5 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

La solución inyectable de dopamina debe conservarse en envases herméticos contra la acción de la luz a una temperatura comprendida entre 15 y 30°C. Evitar la congelación del producto.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo o la lactancia. No se utilice sin diluir previamente.

Laboratorio y direccion:

LABORATORIOS ZAFIRO, S.A. de C.V.
Circunvalación Norte No. 56
Fracc. Las Fuentes
45070 Zapopan, Jalisco

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Reg. Núm. 108M96, SSA
EEA-11640/96/IPPA