Zaret

Antibacteriano azálido sistémico

ComposiciÓn

: Cada TABLETA de ZARET® contie­ne: 500 mg de azitromicina dihidrato.

InfusiÓn

: Cada frasco vial de ZARET® contiente: Azitromicina dihidrato equivalente a 500 mg de azitromicina anhidra.

DescripciÓn

: ZARET® (azitromicina) es un antibió­tico sistémico prototipo de una nueva clase de macrólidos (los azálidos) derivados de la eri­tro­micina, constituido por un anillo lactona de 15 átomos, altamente liposoluble y estable en medio ácido, con una mayor y más rápida distribución tisular, altas y prolongadas concentraciones a nivel de tejidos infectados, fagocitos y fibro­blastos; lenta eliminación que permite la per­sistencia de concentraciones antibacterianas efectivas por 7 días, después de la última dosis, y notable actividad contra bacterias ­gramnegativas.
ZARET® actúa sobre gérmenes grampositivos y gram­ne­gativos, aerobios y anaerobios productores o no de ß-lactamasas. ZARET®se une de forma reversible a la subunidad 50S de los ribosomas 70S de los microorganismos susceptibles, interfiriendo con la síntesis de proteínas RNA-dependientes.
Es bactericida para Streptococcus pyogenes, Strepto­coccus pneumoniae y Haemo­philus influenzae; y bac­teriostático para Streptococcus aureus, S. epidermidis y la mayoría de especies aeróbicas gram­negativas. (Mo­raxella catarrhalis, Chlamydia tracho­matis, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Legio­nella pneu­mophilia, Haemophilus ducreyi, Cam­pylobacter spp, Helicobacter pylori, Brucella melitensis y Bordetella pertussis).
Otros microorganismos susceptibles a azitro­mici­na son: Streptococcus epidermidis, otros esta­fi­lococos coagulasa negativa, Streptococcus agalac­tiae, Strepto­coccus viridans, estroptococos de los grupos A, B, C, F, G y Streptococcus bovis, Listeria monocytogenes, Cory­nebacterium haemoly­ticum, complejo de Myco­bacterium avium, Mycoplasma pneumo­niae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma fermentans, Ureaplasma urealyti­cum, Gardne­rella vaginalis, E. coli, Salmonella typhi, Sal­mo­nella spp, Shigella spp, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Pneumocystis carinii, Toxo­plasma gondii, Por­phyromonas gingivalis; Mobiluncus spp, Bacte­roides spp; Clostridium per­fringens, Propioni­bacterium acnes, Vibrio cholerae, Peptococcus spp, Pasteurella multocida, ­Chlamydia pneumoniae, C. psitacci, Rickettsia tsutsu­gamushi, Borde­tella parapertussis, Actino­bacillus acti­nomy­ce­tem­comitans. Pseudo­monas aeruginosa, Klebsiella, Enterobacter, Mor­ganella, Providencia, Proteus, Citrobacter, enterococos; estafilococos meticilino-resistentes, estreptoco­cos del grupo A resistentes a eritro­micina son igualmen­te resistentes a azitromicina.
Se ha descrito resistencia cruzada en macrólidos con anillos de 14,15 y 16 átomos.

FarmacocinÉtica

: Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, la biodisponi­bilidad oral es de 37%, los picos séricos máximos son de 0.4-0.45 mg/ml. La unión a proteínas séricas declina desde un 50% con concentraciones de 0.05 mg/l, hasta 12% con concentraciones séricas de 0.5 mg/l. Azitromicina se distribuye rápida y ampliamente concentrándose en forma elevada en los tejidos infectados (10 a 100 veces), fagocitos y fibroblastos (3,700/1). Se elimina lentamente permitiendo concentraciones efectivas antibacterianas, por 7 días después de la última dosis.
Se biotransforma a nivel hepático en 35%, dando lugar a metabolitos inactivos. El 50% se elimina sin cambios a través de excreción biliar y por la orina sin cambios en un 6%.

Indicaciones

: ZARET®está indicado en infecciones causadas por gérmenes sensibles del tracto respiratorio superior incluyendo: faringitis/amigdalitis, sinusitis y otitis media; del tracto respiratorio inferior incluyendo: bronquitis y neumonía; infecciones de piel y tejidos blandos como: abscesos, celulitis, impétigo, piodermitis, fu­rúnculos y úlceras y heridas infectadas. Enfermedades de transmisión sexual no complicadas, debidas a Chlamydia tracho­ma­tis y Neisseria gono­rrhoeae sensibles y profilaxis de infecciones por complejo Myco­bacterium avium en pacientes con SIDA.
ZARET®500 mg infusión I.V. está indicado en pacientes que requieran la terapia parenteral inicial en: Neumonía Adquirida en la Comunidad (NAC) debida a: Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophilia, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma Pneumoniae, Staphylococcus aureus y Streptococcus pneumoniae.
Enfermedad Pélvica Inflamatoria (EPI) producida por: Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae y Mycoplasma hominis.

Contraindicaciones

: ZARET® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a azitromicina o antibióticos macrólidos. No debe administrarse con derivados del Ergot. Su uso durante el embarazo y lactancia debe evaluarse según riesgo/beneficio.
Precuaciones y Advertencias : ZARET® debe administrarse con precaución en insuficiencia hepática y falla renal; en pacientes con aclaramiento de creatinina > 40 ml/min no se requiere ajuste de la dosis. Con antiácidos que contienen aluminio y magnesio, se recomienda administrar una hora antes o 2 horas después de los antiácidos. ZARET® inyectable no se debe utilizar en menores de 16 años.

Efectos secundarios

: Los principales efectos con el uso de azitromicina incluyen: diarrea, náuseas, dolor abdominal, vómito, flatulencia, cefalea y mareo.
Menos frecuentes: Rash cutáneo; raramente anafila­xis y angioedema; de muy rara incidencia: ototo­xicidad reversible en tratamientos de larga duración en MAC, hipotermia, nefritis aguda intersticial, colitis seudomembranosa, pustulo­dermatitis, palpitaciones y candidiasis vaginal.
Algunas reacciones locales se han reportado con el uso de azitromicina I.V. a concentraciones de 2 mg/ml en un tiempo no menor de 1 ó 3 horas.

Interacciones con otros medicamentos

: Aunque no se han reportado interacciones de ZARET® con digoxina, ciclos­porina, warfarina, teofili­na, carbamacepina, dado que se presentan con otros macrólidos, deben vigilarse los pacientes que reciban simultáneamente estos medicamentos. No se han observado interacciones con metilpredniso­lona, terfena­dina, zidovu­dina y midazolam.
Alteraciones de parÁmetros de laboratorio: Puede presentarse elevación de ALAT y ASAT; muy raramente se han presentado alteraciones en recuento de neutró­filos y leucocitos, bilirrubina to­tal, fosfatasa alcalina, plaquetas, hemoglobina, nitrógeno ureico, calcio y potasio.

Cómo tomar

: Adultos y adolescentes: Infecciones del tracto respiratorio superior e inferior e infecciones de piel y tejidos blandos: Una tableta de 500 mg durante 3 días consecutivos.
Uretritis y cervicitis por Chlamydia tracho­matis y Neisseria gonorrhoeae: Un gramo (dos tabletas de 500 mg) dosis única.
ZARET® 500 mg Infusión I.V. Adultos y adolescentes.
Neumonía Adquirida en la Comunidad (NAC): ZARET® Infusión I.V. 500 mg dosis única diaria durante 2 a 5 días, continuando con la terapia oral de ZARET® Tabletas 500 mg/día hasta completar 7 a 10 días.
Enfermedad Pélvica Inflamatoria (EPI): Debe iniciarse el tratamiento con ZARET® infusión I.V. 500 mg, dosis única diaria durante uno o dos días y continuar la terapia con ZARET®media tableta (250 mg) hasta completar 7 días.
Preparación de la solución para infusión intravenosa. Añadir 4.8 ml de agua estéril para inyección al frasco vial que contiene 500 mg de azitromicina, agitar hasta que el medicamento se disuelva. Cada ml de esta dilución contiene 100 mg de azitromicina. A continuación diluir esta solución en 250 ó 500 ml de SSN, DAD 5%, o lactato de ringer para obtener una concentración final de 2 mg/ml o 1 mg/ml. La infusión a concentración de 2 mg/ml se debe aplicar en un tiempo no menor a 1 hora; la de 1 mg/ml se debe aplicar en un tiempo no menor a 3 horas. No debe administrarse en bolos o inyección I.M. La solución diluida es estable durante 24 horas a temperatura inferior a 30°C o durante 7 días si se refrigera a 5°C.

Presentaciones

: ZARET® Tabletas de 500 mg de azitromicina dihidrato. Caja con 3 ta­bletas.
ZARET® Inyectable 500 mg. Frasco vial de 500 mg de azitromicia anhidra.