Zaldiar

COMPOSICIÓN
Cada TABLETA RECUBIERTA contiene: Tramadol clorhidrato 37,5 mg
Paracetamol 325,0 mg
Excipientes c.s.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Tramadol es un analgésico opioide que actúa sobre el sistema nervioso central. Es un agonista puro no selectivo de los receptores opioides µ, d, ? con una mayor afinidad por los receptores µ. Además, in vitro inhibe la recaptación de noradrenalina y serotonina. Estos mecanismos contribuyen sinérgicamente al efecto analgésico de tramadol. A diferencia de la morfina, las dosis analgésicas de tramadol no producen un efecto depresor respiratorio. Del mismo modo, la motilidad gastrointestinal no se modifica. Los efectos cardiovasculares son en general leves. El mecanismo preciso de las propiedades analgésicas del paracetamol se desconoce y puede implicar efectos centrales y periféricos.
Farmacocinética
Tramadol se administra en forma racémica y las formas [-] y [+] de tramadol y su metabolito M1 se detectan en la sangre. Tras una administración oral única de un comprimido de ZALDIAR, se alcanzan concentraciones máximas plasmáticas de 64,3/55,5 ng/ml [(+)-tramadol/(-)-tramadol] y 4,2 µg/ml (paracetamol) al cabo de 1,8 h [(+)-tramadol/(-)-tramadol] y 0,9 h (paracetamol) respectivamente. Las semividas de eliminación t1/2 son de 5,1/4,7 h [(+)-tramadol/(-)-tramadol] y 2,5 h (paracetamol). No se ha observado cambios significativos en los parámetros cinéticos de ninguno de los dos principios activos en comparación con los parámetros de los principios activos cuando se usan éstos solos.
El tramadol racémico es absorbido con rapidez y casi completamente tras la administración oral.. La absorción oral de paracetamol es rápida y casi completa y tiene lugar fundamentalmente en el intestino delgado. Las concentraciones plasmáticas máximas de paracetamol se alcanzan en una hora y no se ven modificadas por la administración concomitante de tramadol. La administración oral de ZALDIAR con alimentos tan sólo modifica ligeramente la tasa y la velocidad de su absorción; consecuentemente, ZALDIAR puede administrarse con independencia de las comidas.
Tramadol se metaboliza extensamente tras la administración oral. Alrededor del 30% de la dosis se excreta intacta en la orina, mientras que el 60% se excreta en forma de metabolitos.
Tramadol y sus metabolitos son eliminados principalmente por los riñones. La semivida de paracetamol es de aproximadamente 2 a 3 horas en adultos. Es más corta en los niños y ligeramente más prolongada en el recién nacido y en pacientes cirróticos. Paracetamol se elimina principalmente mediante formación proporcional a la dosis de derivados glucurono y sulfoconjugados. Menos del 9% del paracetamol se excreta sin cambios en la orina. En caso de insuficiencia renal, se prolonga la semivida de ambos compuestos.

INDICACIONES: Tratamiento sintomático del dolor moderado a intenso que no responde al uso de analgésicos de acción periférica utilizados solos.

CONTRAINDICACIONES
? Hipersensibilidad conocida a tramadol o paracetamol.
? Intoxicación aguda con alcohol, fármacos hipnóticos, analgésicos de acción central, opioides o fármacos psicotrópicos.
? Tratamiento previo o concomitante en los últimos 15 días para los Inhibidores de la MAO no selectivos y en la últimas 24 horas para los inhibidores selectivos MAO A y MAO B.
? Insuficiencia respiratoria grave,
? Insuficiencia hepatocelular.
? Epilepsia no controlada por el tratamiento
? Uso concomitante de nalbufina, buprenorfina, pentazocina
? Lactancia en caso de tratamiento a largo plazo ADVERTENCIAS
? Tramadol no es un tratamiento de sustitución adecuado para los pacientes dependientes de opioides. Aunque tramadol es un agonista opioide, no puede suprimir los síntomas de abstinencia por supresión del tratamiento con morfina.
? Se han observado convulsiones principalmente en pacientes predispuestos o tratados con fármacos que pueden disminuir el umbral de convulsión. Los pacientes epilépticos controlados o los predispuestos a padecer convulsiones sólo deben ser tratados con tramadol cuando sea absolutamente necesario.
? En adultos no se debe exceder la dosis límite de 4 gramos por día.
? No se recomienda tomar alcohol durante el tratamiento.
? No se recomienda su uso en niños menores de 16 años, usar con precaución en ancianos, Usese con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones.Tratamiento debe ser breve ó intermitente, su uso prolongado puede causar adicción.

PRECAUCIONES
Los datos preclínicos de paracetamol no han revelado ningún riesgo específico para el hombre.
ZALDIAR se debe usar con precaución en pacientes dependientes o con hipersensibilidad a opioides o en pacientes con traumatismo craneal, en estado de shock, en estado de alteración de la conciencia por razones desconocidas, con problemas que afecten al centro respiratorio o la función respiratoria, o con una presión intracraneal elevada.
Tramadol tiene un bajo potencial de dependencia.
Carcinogenicidad/mutagenicidad: Los resultados de las pruebas de carcinogenicidad no sugieren que tramadol suponga un riesgo potencial para el hombre. Los resultados de las pruebas estándar de mutagenicidad no revelaron un riesgo genotóxico potencial asociado al uso de tramadol en el hombre.
Embarazo/fertilidad: ? Datos relativos a paracetamol: Los resultados de los estudios epidemiológicos en humanos no han demostrado que paracetamol tenga efectos teratogénicos, ni fetotóxicos.
? Datos relativos a tramadol: Los estudios en animales no han demostrado datos de que exista un efecto teratogénico, ni sobre la fertilidad. En humanos, actualmente no existen datos suficientes para evaluar el efecto teratogénico potencial de tramadol cuando se administra durante el primer trimestre del embarazo. Por lo tanto, no es aconsejable usar ZALDIAR durante el primer trimestre del embarazo.
A partir del 2º trimestre de embarazo, se puede considerar el uso con precaución (preferiblemente a corto plazo).
Lactancia: Aproximadamente el 0,1% de la dosis materna de tramadol se excreta en la leche materna: Pediatría: La seguridad y la eficacia del uso de ZALDIAR no se ha establecido en niños menores de 15 años de edad. Por lo tanto, no se recomienda el tratamiento en esta población.
Geriatría: En pacientes mayores de 75 años de edad se recomienda que el intervalo entre dosis se aumente a 9 horas
Insuficiencia renal: No se recomienda el uso de ZALDIAR en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina 10%): Mareo, somnolencia.
? Habitual (1%?10%): Cefalea, temblores.
? No habitual (0,1%?1%): Contracciones musculares involuntarias, parestesia, tinitus.
? Rara (10%): Náuseas.
? Habitual (1%?10%): Vómitos, estreñimiento, sequedad de boca, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, flatulencia.
? No habitual (0,1%?1%): Disfagia, melena.
Trastornos del sistema hepático y biliar: ? No habitual (0,1%?1%): aumento de las transaminasas hepáticas.
Trastornos de la piel y de faneras: ? Habitual 1%?10%): Sudoración, prurito.
? No habitual (0,1%?1%): Reacciones dérmicas (p.ej., rash, urticaria).

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS
Está contraindicado el uso concomitante con: ? Inhibidores de la MAO: En caso de tratamiento reciente con inhibidores de la monoaminooxidasa no selectivos, debe retrasarse 15 días el comienzo del tratamiento con tramadol. En caso de tratamiento reciente con inhibidores de MAO A o B selectivos, debe de retrasarse 24 horas el tratamiento con tramadol.
? Agonistas-antagonistas opioides (buprenorfina, nalbufina, pentazocina): Debido a la disminución del efecto analgésico por el efecto de bloqueo competitivo en los receptores.
No se recomienda el uso concomitante con: Alcohol. El alcohol aumenta el efecto sedante de los analgésicos opioides. La disminución del estado de alerta puede hacer peligrosa la conducción de vehículos y la utilización de máquinas. Evitar la ingesta de bebidas alcohólicas y de medicamentos que contengan alcohol.
Carbamacepina: Riesgo de disminución de las concentraciones plasmáticas de tramadol.
Precauciones que hay que tener en cuenta en caso de uso concomitante: Otros derivados de los opioides (incluyendo fármacos antitusígenos y tratamientos sustitutivos), benzodiacepinas y barbitúricos. Aumento del riesgo de depresión respiratoria, que puede resultar mortal en casos de sobredosis.
Otros depresores del sistema nervioso central, como otros derivados de opioides (incluyendo fármacos antitusivos y tratamientos sustitutivos), barbitúricos, benzodiacepinas, otros ansiolíticos, hipnóticos, antidepresivos sedantes, antihistamínas sedantes, neurolépticos, fármacos antihipertensivos de acción central, talidomida y baclofeno.
Estos fármacos pueden provocar un aumento de la depresión central. El efecto sobre la atención puede hacer peligrosa la conducción de vehículos y la utilización de maquinas.
Medicamentos que reducen el umbral convulsivo, como bupropion, antidepresivos inhibidores de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos y neurolépticos. El uso concomitante de tramadol con estos fármacos puede aumentar el riesgo de convulsiones.

SOBREDOSIS Y TRATAMIENTO
Síntomas de la sobredosis debidos a tramadol: Miosis, vómitos, colapso cardiovascular, somnolencia incluyendo coma, convulsiones y depresión respiratoria que podría conducir a parada respiratoria.
Síntomas de sobredosis debidos a paracetamol: La sobredosis es una preocupación particular en pacientes ancianos, y especialmente en niños pequeños, en los que puede resultar fatal.
Tratamiento de emergencia
Trasladar inmediatamente a una unidad especializada, Mantener las funciones respiratoria y circulatoria, Antes de empezar el tratamiento, se debe tomar una muestra de sangre lo antes posible para medir la concentración plasmática de paracetamol y tramadol y con el fin de realizar pruebas hepáticas.Realizar pruebas hepáticas al comienzo (de la sobredosis) y repetirse cada 24 horas. Habitualmente se observa un aumento de las enzimas hepáticas (GOT, GPT), que se normaliza al cabo de una o dos semanas.
Vaciar el estómago causando el vómito (cuando el paciente está consciente) mediante irritación o lavado gástrico.El antídoto en caso de depresión respiratoria debida a una sobredosis de tramadol es naloxona.
Independientemente de la cantidad de paracetamol ingerido comunicada, se debería administrar el antídoto para el paracetamol, acetilcisteína, oralmente o por vía intravenosa, lo antes posible. Si es posible, en las 10 horas siguientes a la sobredosis.

DOSIS Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN
Uno a dos comprimidos cada 4 a 6 horas y un máximo de 8 comprimidos al día. Las dosis se deben tomar preferentemente a intervalos de 6 horas, con un intervalo mínimo de 4 horas. ZALDIAR no se debe administrar más tiempo del estrictamente necesario. Si se precisa un tratamiento a largo plazo del dolor con ZALDIAR solo será posible por prescripción y supervisión médica estrecha. Los comprimidos deben tragarse enteros, con una cantidad suficiente de líquido. No deben partirse o masticarse.

CONSERVACIÓN Y ALMACENAMIENTO
Conservar en lugar fresco y seco
Mantenga este medicamento fuera del alcance y de la vista de los niños

PRESENTACIONES
ZALDIAR. Caja con 10 y 60 comprimidos. Para mayor información comuníquese a
GRÜNENTHAL PERUANA S.A
Dirección médica
Calle Las Letras 261, Teléfono: 224-1727
San Borja, Lima-Perú