Vexol Suspension Oftalmica

VEXOL

SUSPENSION OFTALMICA
Para el tratamiento de inflamación posoperatoria después de cirugía ocular

ALCON LABORATORIOS, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Rimexolona.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada ml de suspensión oftálmica al 1% contiene:

Rimexolona ……… 10 mg

Vehículo, cbp ….. 1 ml

VEXOL* Suspensión oftálmica al 1% es una suspensión oftálmica estéril, de administración tópica múltiple que contiene el corticosteroide rimexolona.

Indicaciones terapeuticas:

VEXOL* Suspensión oftálmica al 1% está indicado para el tratamiento de inflamación posoperatoria después de cirugía ocular y en el tratamiento de uveítis anterior.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Los corticosteroides suprimen la respuesta inflamatoria a varios agentes incitantes de naturaleza mecánica, química o inmunológica. Inhiben la formación de edema, infiltración celular, dilatación de vasos capilares, proliferación de fibroblastos, depósitos de colágena y formación de cicatrices asociadas con la inflamación.

En estudios clínicos controlados con placebo se demostró que VEXOL* Suspensión oftálmica al 1% es eficaz en el tratamiento de la inflamación de la cámara anterior después de cirugía de cataratas. En dos estudios clínicos controlados, VEXOL* Suspensión oftálmica al 1% demostró equivalencia clínica al acetato de prednisolona al 1% en la reducción de la inflamación uveítica.

En un estudio controlado con duración de 6 semanas en sujetos que responden a esteroides, el tiempo para elevar la presión intraocular fue similar en el caso de VEXOL* Suspensión oftálmica al 1% y fluorometolona al 0.1% administrados cuatro veces al día.

Al igual que con otros medicamentos de administración tópica oftálmica, VEXOL* Suspensión oftálmica al 1% se absorbe en forma sistémica. En los estudios en voluntarios normales a los que se administró de manera bilateral una vez cada hora durante las horas de vigilia y durante una semana, se demostró que las concentraciones séricas varían desde menos de 80 a 470 pg/ml.

La concentración sérica media fue de aproximadamente 130 pg/ml. Las concentraciones séricas se mantuvieron en estado estable o cerca de éste después de 5 a 7 administraciones cada hora. Después de bajar la frecuencia de administración a una vez cada dos horas mientras se está despierto durante la segunda semana de administración, las concentraciones séricas medias fueron de 100 pg/ml aproximadamente.

La vida media sérica de rimexolona no se pudo estimar de forma confiable por el gran número de muestras por debajo del límite de cuantificación del estudio (80 pg/ml).

Sin embargo, con base en el tiempo requerido para llegar al estado estable, la vida media parece ser corta (1 a 2 horas). Con base en estudios de metabolismo preclínico in vivo e in vitro y también en los resultados in vitro con preparaciones de hígado humano, rimexolona sufre un metabolismo extenso. Después de la administración IV de rimexolona radiomarcada a ratas, más de 80% de la dosis se excreta en las heces como rimexolona y metabolitos. Se ha demostrado que los metabolitos son menos activos que el medicamento progenitor o que son inactivos en ensayos de unión a los receptores de glucocorticoides humanos.

Contraindicaciones:

VEXOL* al 1% está contraindicado en queratitis por herpes simple epitelial (queratitis dendrítica), vaccinia, varicela y la mayoría de las demás enfermedades virales de la córnea y conjuntiva, infección micobacteriana del ojo, enfermedades fúngicas del ojo, infecciones agudas, purulentas, no tratadas, las cuales al igual que otras enfermedades causadas por microorganismos pueden ser enmascaradas o mejoradas por la presencia del esteroide, así como en aquellas personas que tengan hipersensibilidad a cualquier componente de la solución.

Advertencias: No es para inyección. Su uso en el tratamiento de infecciones por herpes simple requiere gran precaución y frecuentes exámenes (lámpara de hendidura). Su uso prolongado puede dar como resultado hipertensión ocular o glaucoma, daños al nervio óptico, defectos en la agudeza visual y campos visuales, y formación de cataratas subcapsulares posteriores.

El uso prolongado también puede dar como resultado infecciones oculares secundarias por la supresión de la respuesta del huésped. Las infecciones agudas purulentas del ojo pueden ser enmascaradas o exacerbadas por la presencia de medicamentos con corticosteroides.

En las enfermedades que causan adelgazamiento de la córnea o esclerótica, se sabe que se ha presentado perforación con esteroides tópicos. Se recomienda revisar a menudo la presión intraocular.

Información para el paciente: No tocar con la punta del gotero ninguna superficie ya que esto puede contaminar la suspensión.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Generales: Las infecciones fúngicas de la córnea son particularmente propensas a desarrollarse de manera incidental a la aplicación de esteroides locales a largo plazo.

Se debe tomar en consideración la invasión fúngica en cualquier ulceración persistente de la córnea cuando se ha utilizado algún esteroide.

Embarazo categoría C: Se ha demostrado que rimexolona es teratogénico en conejos después de la administración subcutánea a la dosis más baja probada (0.5 mg/kg/día, aproximadamente 2 veces la dosis recomendada para humanos por vía oftálmica). Se reconoce que los corticosteroides causan resorción fetal y malformaciones en animales.

No existen estudios adecuados bien controlados en mujeres embarazadas. VEXOL* Suspensión oftálmica al 1% se debe usar en mujeres embarazadas sólo cuando los beneficios potenciales a la madre justifiquen el riesgo potencial al feto.

Madres en lactancia: No se sabe si la administración tópica oftálmica de corticosteroides puede dar como resultado suficiente absorción sistémica para producir cantidades detectables en la leche materna.

Sin embargo, se debe tomar la decisión de interrumpir la lactancia o el tratamiento, tomando en consideración la importancia del medicamento para la madre.

Uso pediátrico: No se han establecido la seguridad y efectividad en pacientes pediátricos.

Reacciones secundarias y adversas:

Las reacciones asociadas con los esteroides oftálmicos incluyen elevación de la presión intraocular, la cual se puede asociar con daños al nervio óptico, agudeza visual y defectos de campo, formación de cataratas subcapsulares posteriores, infección ocular secundaria por patógeno, incluyendo herpes simple y perforación del globo cuando hay adelgazamiento de la córnea o esclerótica.

Las reacciones adversas oculares que se presentaron en 1 a 5% de los pacientes en estudios clínicos de VEXOL* Suspensión oftálmica al 1% incluyeron visión borrosa, descarga, molestia, dolor ocular, incremento en la presión intraocular, sensación de cuerpo extraño, hiperemia y prurito.

Otras reacciones oculares adversas que se presentaron en menos de 1% de los pacientes incluyeron sensación pegajosa, incremento de la fibrina, ojos resecos, edema de la conjuntiva, coloración de la córnea, queratitis, lagrimeo, fotofobia, edema, irritación, úlcera de la córnea, dolor en las cejas, acumulaciones en el límite de las pestañas, edema de la córnea, infiltración y erosión de la córnea.

Las reacciones adversas no oculares se presentaron en menos de 2% de los pacientes, incluyeron cefalea, hipotensión, rinitis, faringitis y distorsión del gusto.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

No se han reportado hasta la fecha.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se han reportado hasta la fecha.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Carcinogénesis, mutagénesis, daños a la fertilidad: Se ha demostrado, en una batería de estudios de mutagenicidad in vitro e in vivo que rimexolona no es mutagénico. No se dañó la fertilidad ni la capacidad reproductiva en un estudio en ratas con niveles en el plasma de aproximadamente 200 veces (42 ng/ml) los obtenidos en estudios clínicos después de la administración a largo plazo en animales o seres humanos para evaluar el potencial carcinogénico de rimexolona.

Dosis y via de administracion:

Dosis:

• Inflamación posoperatoria: Aplicar una o dos gotas de VEXOL* Suspensión oftálmica al 1% en el saco conjuntival del ojo afectado cuatro veces al día; comenzar 24 horas después de la cirugía y continuar durante las primeras dos semanas del periodo posoperatorio.
• Uveítis anterior: Aplicar una o dos gotas de VEXOL* Suspensión oftálmica al 1% en el saco conjuntival del ojo afectado cada hora durante las horas de vigilia de la primera semana y una gota cada dos horas durante las horas de vigilia de la segunda semana después de disminuir hasta resolver la uveítis.

Vía de administración: Oftálmica.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosis tópica, se recomienda el lavado ocular con agua tibia estéril y/o acuda a su médico.

Presentaciones:

Envase con gotero Drop-tainer^® de plástico con 5 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Conservar en un lugar fresco con el frasco en posición vertical.

Leyendas de proteccion:

Dosis: La que el médico señale.

Su venta requiere receta médica. No dejar al alcance de los niños. Conservar en lugar fresco. El uso prolongado de corticosteroides por vía oftálmica puede favorecer la aparición de glaucoma. Agítese bien antes de usarse.

Laboratorio y direccion:

Distribuido por: ALCON LABORATORIOS, S.A. de C.V.
Oficinas: José Ma. Rico No. 418
Colonia del Valle 03100 México, D.F.
Planta: Cda. Popocatépetl No. 46
Colonia General Anaya 03340 México, D.F.
Hecho por: Alcon Laboratories, Inc., E.U.A.
* Marca registrada

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Reg. Núm. 465M97, SSA
JEAR-18481/R97/IPPA