Urtisin Tabletas

URTISIN

TABLETAS
Antihistamínico

PISA, S.A. de C.V., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Loratadina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Loratadina ………….. 10 mg

Excipiente, cbp …….. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

• Antihistaminico.
• La loratadina está indicada en el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica, en especial los síntomas como estornudos, lagrimeo y rinorrea.
• Se indica en la urticaria crónica inespecífica. También está indicada en la conjuntivitis alérgica.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

La loratadina es un antihistamínico tricíclico de larga duración con actividad antagónica selectiva periférica del receptor H1 de histamina, no sedante.

Su mecanismo de acción es por competencia con la histamina sobre los receptores H1 de las células efectoras, por lo cual no revierte la respuesta mediada por la histamina. No bloquea la liberación de histamina. Sin embargo, antagoniza en diversos grados la mayoría de los efectos farmacológicos de la histamina incluyendo el eritema y el prurito. No tiene acción anticolinérgica significativa. Es un broncodilatador leve, por lo tanto, bloquea la bronco-constricción inducida por la histamina en los pacientes asmáticos.

La loratadina es absorbida rápidamente después de su administración por vía oral con inicio de acción aproximadamente a los 30 minutos. Desarrolla un importante paso metabólico a través del hígado vía la citocromo P450. Alcanza una unión a proteínas muy alta correspondiente a 96 ó 98% con una vida media de 7.8 a 11 horas. La loratadina inicia su efecto antihistamínico entre 1 y 3 horas alcanzando el máximo a las 8 a 12 horas y con una duración máxima de 24 horas. Cuando se administran 10 mg una vez al día por 10 días logra una concentración máxima (Tmáx.) de 1.3 horas de loratadina y 2.5 horas para su metabolito principal, la descarboetoxiloratadina, la cual tiene acción terapéutica. En casi todos los pacientes, la exposición (AUC) al metabolito es mayor que el producto original. El promedio de la vida media de eliminación en sujetos adultos normales es de aproximadamente 8.4 horas para la loratadina y de 28 horas para la descarboetoxiloratadina. La> loratadina y su metabolito alcanzan el estado estable en la mayoría de los pacientes aproximadamente al quinto día de tratamiento.

El alimento puede alterar la biodisponibilidad (AUC) sistémica de la loratadina y la descarboetoxiloratadina en aproximadamente 40 y 15%, respectivamente. El tiempo de las concentraciones plasmáticas pico (Tmáx.) de la loratadina y su metabolito se retarda en aproximadamente 1 hora. La concentración máxima (Cmáx.) no se afecta por el alimento.

Aproximadamente 80% del total de loratadina administrado puede ser encontrado en cantidades iguales en la orina y las heces fecales en forma de productos metabólicos en los siguientes 10 días, aunque la mayor parte es eliminada en las primeras 24 horas.

Contraindicaciones:

Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la loratadina o a los componentes de la fórmula.

Precauciones generales:

Los pacientes con insuficiencia hepática o insuficiencia renal (VFG