Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
UROFLOX
ARMSTRONG LABORATORIOS DE MEXICO, S.A. de C.V.
Clorhidrato de rufloxacino …….. 200 mg
Excipiente, cbp ………………… 1 tableta
Los estudios experimentales de farmacocinética mostraron que el rufloxacino es rápidamente absorbido después de la administración oral, con Tmáx. de aproximadamente 1 a 2 horas y buena disponibilidad, la cual se estima entre 50 a 70% de las dosis de 25 a 100 mg/kg. Después de la absorción la distribución tisular es buena, con concentraciones varias veces mayores a las alcanzadas en el plasma.
El rufloxacino por sí mismo (inmodificado) cruza la barrera hematoencefálica pobremente.
Cuando se administró oralmente en humanos, el rufloxacino fue bien absorbido. Después de un sola dosis de 400 mg, se alcanzó una concentración pico en el suero de 4 µg/ml, aproximadamente a las 4 horas después de la administración. El fármaco se distribuyó ampliamente en los tejidos, alcanzando en algunas zonas más altas concentraciones que las logradas en el suero.
En el plasma humano el enlace a las proteínas alcanzó 70%, siendo la vida media del fármaco de cerca de 30 horas tanto en sujetos sanos como en pacientes. La excreción se llevó a cabo a través de la orina y en menor cantidad a través de la bilis. Fue metabolizado en el hígado, siendo el metabolito principal el derivado desmetilado, el cual también tiene actividad microbiológica.
Concentraciones estables (Steady-state) del fármaco son alcanzadas entre 12 a 24 horas después de una dosis única de 400 mg y este hecho, combinado con la prolongada vida media, asegura un efecto antibacteriano duradero (al menos durante 72 horas) aun en el tracto urinario. Altas concentraciones de rufloxacino (70 mg/ml) son todavía encontradas en la orina 12 a 24 horas después de finalizar el esquema de dosis múltiple (400 mg en el primer día y 200 mg los días siguientes). Es discretamente metabolizado por el hígado. El aclaramiento renal es de 20 ml/minuto.
El rufloxacino ha demostrado ser un agente antibacteriano de amplio espectro con actividad contra bacterias grampositivas y gramnegativas. La actividad antibacteriana in vitro fue mucho mayor que la del ácido nalidíxico y similar a la de la ofloxacina. Como las demás quinolonas, el rufloxacino es un antibiótico bactericida. La concentración inhibitoria mínima (CIM) no fue afectada por el tamaño de la carga bacteriana y solamente fue marginalmente afectada por el pH del medio de cultivo, siendo levemente mejor que la ofloxacina en condiciones ácidas y neutras.
El rufloxacino es activo también in vivo en septicemias con inoculación bacteriana moderada (cinco veces la DL). Es de interés particular para el uso clínico el que el rufloxacino tenga actividad in vivo similar a la de la ofloxacina y ciprofloxacina contra infecciones experimentales subcutáneas y de las vías aéreas inferiores.
En pruebas de inducción de resistencia del tipo multipasos y de resistencia cruzada se encontró que el comportamiento del rufloxacino es similar al de la 2a. generación de quinolonas, difiriendo del de la 1a. generación, cuyo mejor ejemplar es el ácido nalidíxico. De hecho el ácido nalidíxico produce resistencia más rápidamente del tipo multipasos; mientras que el rufloxacino induce resistencia cruzada de una sola vía con las quinolonas de la 1a. generación, por lo que se dice que la bacteria resistente a la 1a. generación de quinolonas es todavía sensible a la 2a. generación de quinolonas, pero no al revés.
Como las otras quinolonas, el mecanismo primario de actividad antibacteriana del rufloxacino es la inhibición de la DNA girasa, una enzima esencial para el cambio de conformación del DNA, la cual es necesaria para algunos procesos vitales de la célula bacteriana, tales como la replicación, la transcripción, la reparación y la recombinación del DNA.
Debido a que el rufloxacino al igual que otras quinolonas es eliminado principalmente por la orina, debe ser usado con precaución en pacientes con falla renal, reduciendo la dosis en proporción a la insuficiencia.
El paciente en tratamiento con rufloxacino debe ser advertido de no exponerse al sol u otra fuente de rayos UV.
Ver Contraindicaciones.
Gastrointestinales: Náusea, dispepsia, vómito y diarrea.
SNC: Cefalea, irritabilidad, insomnio y mareo.
Hipersensibilidad: Eritema, prurito, rash cutáneo y otros efectos dermatológicos.
Como con las otras quinolonas, debe tenerse en mente la posible interacción con teofilina u otros derivados de xantinas, originándose disminución en el aclaramiento renal de las mismas, con el probable incremento de la toxicidad para el paciente.
Aunque con el rufloxacino la cristaluria que aparece en pacientes con dietas alcalinizantes ha sido menor, siempre hay que tener en cuenta este hecho al administrar cualquier quinolona a pacientes vegetarianos, con insuficiencia renal, con cálculos renales, deshidratados, y en tratamientos prolongados con este tipo de fármacos.
Se sugiere evitar la administración del rufloxacino cercanamente a la administración de antiácidos, porque estos últimos pueden evitar la absorción del primero.
Los estudios de toxicidad para la función reproductiva indicaron que dosis altas del fármaco (30 a 50 veces la utilizada en humanos) retardaron el desarrollo fetal lo suficiente para indicar embriotoxicidad con retardo en la osificación en algunos casos.
No se observaron efectos mutagénicos in vitro en sistemas procariótico (prueba de Ames con Salmonella typhi) y eucariótico (S. pombe, células CH-V79), ni se observaron in vitro ni in vivo efectos clastogénicos (pruebas de micronúcleos de ratón o linfocitos humanos). Tampoco apareció el fenómeno de reparación-daño de DNA en sistemas eucarióticos (células diploides humanas).
Dosis: La dosis recomendada está entre los 200 y 400 mg/día dependiendo de la indicación y severidad del cuadro clínico.
En general, el tratamiento secuencial es el recomendado, iniciando con una carga de 400 mg el primer día, seguido de una dosis de mantenimiento de 200 mg/día los siguientes días. El régimen de dosificación de 400 mg/ día durante varios días, debe reservarse para aquellos cuadros severos, por ejemplo, pielonefritis crónica, o en pacientes en quienes se asocia alguna enfermedad que puede dificultar el tratamiento de la infección. La duración del tratamiento en cuadros infecciosos agudos será entre cinco y diez días.
Se recomiendan las siguientes posologías:
Vía de administración: Oral.
Caja con 2 ó 6 tabletas.
Duflegrip, medicamento mucolítico antigripal indicado para el tratamiento de los síntomas de..Leer más
Para qué sirve Paramox , sus efectos adversos, secundarios y cómo tomar el m..Leer más
Para qué sirve Nor-crezinc , sus efectos adversos, secundarios y cómo tomar el m..Leer más
Miopropan, medicamento antiespasmódico y ansiolítico indicado para el tratamiento de patologías d..Leer más
Las contraindicaciones del jengibre son varias a pesar de que los efectos del jengibre para…
Un nuevo estudio sobre futbolistas sugiere que la presencia de mareos después de un golpe…
Esta web usa cookies