Unicaine Solucion Inyectable

UNICAINE

SOLUCION INYECTABLE
Anestésico local

UNIPHARM DE MEXICO, S.A. de C.V.

–

Denominacion generica:

Lidocaína.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada ml de solución inyectable contiene:

Clorhidrato de lidocaína monohidratada
equivalente a ……….. 20 mg
de clorhidrato de lidocaína

Vehículo, cbp ………….. 1.00 ml

Indicaciones terapeuticas:

• UNICAINE* se utiliza en procedimientos de anestesia local como: infiltración de heridas para tratamiento de las mismas o analgesia, infiltración intraarticular.
• En bloqueo de Bier-anestesia regional como infusión intravenosa localizando el área con torniquete, para procedimientos de urgencia de corta duración.
• En anestesia regional en toda clase de bloqueos nerviosos periféricos para maniobras quirúrgicas o terapia del dolor, por ejemplo, bloqueo del plexo braquial, bloqueo retrobulbar, bloqueo pedio, bloqueo digital, bloqueo de puntos gatillo, etcétera.
• Bloqueos nerviosos centrales para maniobras quirúrgicas o terapia algológica, como bloqueo peridural, en algunos casos de bloqueo subaracnoideo.
• Otros procedimientos en los que se utiliza la lidocaína sin epinefrina son como coadyuvante en la terapéutica anestesiológica durante la cirugía neuroquirúrgica y como medicamento antiarrítmico.
• También se utiliza para procedimientos odontológicos de corta duración, ya sea reparaciones odontológicas, rehabilitación bucal, curaciones dentales o pequeñas extracciones.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

UNICAINE* contiene lidocaína, compuesto que ocasiona un bloqueo reversible de la propagación del impulso a lo largo de las fibras nerviosas impidiendo la permeabilidad celular a los iones de sodio, ya que ejerce su acción sobre los canales de sodio que se localizan en la superficie de la membrana celular. De esta forma altera el desplazamiento iónico, previniendo la generación y la conducción del impulso nervioso. De esta misma forma los anestésicos locales pueden tener efectos similares sobre las membranas excitables del cerebro y del miocardio.

La velocidad de absorción es bifásica; dependerá de la dosis, ruta de administración y vascularidad de la zona donde se aplique el fármaco, por ejemplo, a nivel de administración tópica en mucosas y heridas UNICAINE* constituye un anestésico tópico cuya absorción es la más rápida, como también sucede con la aplicación uretral, intratraqueal o bronquial.

En el tracto gastrointestinal se absorbe bien, aunque sufre un metabolismo hepático muy amplio, que depende de la perfusión del mismo y de la actividad enzimática.

Cuando se aplica a nivel intercostal se observan concentraciones plasmáticas muy altas, aproximadamente de 1.5 mg/ml por cada 100 mg inyectados, mientras que la aplicación abdominal subcutánea es la más baja con aproximadamente 0.5 mg/ml.

En la administración intravenosa la vida media de eliminación es de 1.5 a 2.0 horas. En odontología su acción inicia a los dos o tres minutos y su duración es de 60 minutos de anestesia efectiva hasta dos horas en los bloqueos de nervio alveolar inferior.

A nivel de espacio peridural también tiene dos vidas medias, la corta es de 9.3 minutos, mientras que la larga es de aproximadamente 82 minutos con una eliminación muy lenta en comparación con la aplicación intravenosa.

En recién nacidos la vida media de eliminación es de aproximadamente el doble de la de los adultos, 3.2 horas.

La lidocaína simple tiene un pH de 5.0 a 7.0, un coeficiente de partición agua aceite de 2.9, una depuración plasmática total de 0.95 lt./minuto, un volumen de distribución en estado de equilibrio de 91 lt., una vida media de eliminación de 1.6 horas y un radio de extracción hepática de 0.65.

La concentración máxima se obtiene entre los 5 y 20 minutos después de la administración de la dosis. La depuración plasmática es de 950 ml/minuto.

La lidocaína se une a las proteínas plasmáticas, en 60 a 64%, se degrada por metabolismo hepático a monoetilglicinaxilidina (MEGX), glicinaxilidina (GX) y 2,6-xilidina, y se excreta 70% en la orina como 4-hidroxi-2,6-xilidina; sólo 2% de la lidocaína se excreta sin cambios. La insuficiencia renal no afecta la cinética de la lidocaína, pero propicia la acumulación de sus metabolitos.

UNICAINE* reúne varias propiedades que no se encuentran en otros anestésicos. Su periodo de iniciación anestésica o latencia es muy breve.

La extensión y profundidad anestésica es de 2 a 3 veces mayor que la que producen los anestésicos procaínicos. A diferencia del ácido p-aminobenzoico, carece de efectos alergénicos.

Contraindicaciones:

• Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
• UNICAINE* está contraindicado en pacientes con historia conocida de hipersensibilidad a las xilidinas.
• En anestesia por infiltración de los segmentos distales (nariz, orejas, dedos y pene) no deben administrarse soluciones con epinefrina.
• La inyección intraneural puede causar neuropatías y debe evitarse.

Precauciones generales:

La seguridad y eficacia de los agentes locales dependen de la dosis exacta, correcta inyección o adecuada técnica de aplicación, así como de las precauciones que se tengan para prevenir o atender posibles emergencias.

En caso de aplicación mediante inyección, siempre se requerirá de aspiración previa, con administración fraccionada del fármaco.

Antes de administrar cualquier fármaco anestésico local, el clínico deberá cerciorarse de contar con el equipo y fármacos adecuados para resolver cualquier reacción adversa que se presente.

Entre el material con que se cuente deberá haber una fuente de oxígeno y aditamentos para asistencia ventilatoria.

En la cabeza y cuello hay una vascularización muy profusa con gran proximidad con las estructuras del SNC, por lo cual deberá abordarse con cautela esta área, aun cuando se apliquen pequeñas cantidades del fármaco, ya que pueden alcanzar fácil y rápidamente concentraciones altas del medicamento.

Cuando se utilicen anestésicos locales simples y con adrenalina, aun en bajas dosis, se deberá tener en mente las siguientes situaciones y precauciones:

• Pacientes con bloqueo cardiaco total o parcial, ya que los anestésicos locales deprimen la conducción miocárdica (inotrópicos negativos).
• Pacientes con enfermedad hepática y renal avanzada, a quienes se les deberá ajustar la dosis, generalmente a una menor.
• Pacientes ancianos, desnutridos, hipoproteinémicos, anémicos o en mal estado general, a quienes se les deberá poner en condición lo más óptima posible antes de cualquier procedimiento; y también se les deberá reducir la dosis.
• En los pacientes que padezcan hipertensión arterial no controlada, insuficiencia cardiaca severa, anemia severa, insuficiencia circulatoria importante, tirotoxicosis, malformaciones arteriales, feocromocitoma, etc., deberá evitarse la administración de las soluciones de los anestésicos locales con adrenalina, ya que esta última se encuentra contraindicada en estas entidades.
• A los pacientes diabéticos con neuropatía avanzada, se les deberá administrar con precaución la lidocaína con epinefrina.
• No se debe administrar anestésicos locales si el área donde se va a aplicar se encuentra infectada.
• Los pacientes a los que se les anestesie para procedimientos odontológicos, deberán posponer la ingesta de alimentos hasta que se hayan recuperado totalmente del efecto anestésico, ya que por pérdida de la sensibilidad temporal corren peligro de lesionarse los labios, la mucosa oral y los carrillos.
• En caso de aplicación para bloqueo retrobulbar o peribulbar, ocasionalmente se puede producir un bloqueo subaracnoideo con ceguera temporal, colapso cardiovascular, apnea, convulsiones, etcétera. Además de que puede por sí mismo, producir disfunción persistente de los músculos oculares por efecto traumático o tóxico sobre los músculos y/o nervios.
• En paciente en estado crítico se prefiere el empleo de la técnica locorregional, pero antes de cualquier procedimiento, se procederá a estabilizar al paciente. En caso de utilizarse bloqueo peridual, además se aplicará una precarga hídrica con cristaloides o coloides y un vasopresor como la efedrina de 20 a 40 mg IM.
• Los anestésicos locales con conservador antimicrobiano, multiviales, no se recomiendan para aplicación subaracnoidea o intratecal.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

UNICAINE* atraviesa la barrera placentaria, siendo la concentración plasmática superior en el feto. Sin embargo, no se han encontrado alteraciones específicas ni en el proceso de reproducción, ni aumento en la incidencia de malformaciones u otros efectos directos sobre el feto.

También se encuentra en la leche materna en cantidades tan pequeñas, que por lo general no representan un riesgo para el bebé.

Sin embargo, debe administrarse con precaución durante el embarazo y la lactancia, en el caso de que se utilicen dosis muy elevadas del fármaco.

En pacientes embarazadas al aplicar lidocaína con epinefrina (adrenalina), siempre se deberán realizar maniobras de aspiración previa a la instalación del medicamento peridural, ya que la aplicación inadvertida o accidental, puede producir disminución de la perfusión útero-placentaria, con disminución en la capacidad contráctil del útero.

Se evitarán los bloqueos paracervicales en pacientes gestantes, por el riesgo de producir toxicidad fetal y bradicardia en el producto.

Reacciones secundarias y adversas:

Para los anestésicos de tipo amida, las reacciones alérgicas son muy raras, pero al presentarse, pueden ser tan severas como un choque anafiláctico.

Es muy baja la frecuencia de reacciones neurológicas (por ejemplo, déficit neurológico persistente) asociada con el empleo de anestésicos locales.

Las reacciones neurológicas pueden depender del fármaco usado, la ruta de administración, asociación con adrenalina y el estado físico del paciente.

Muchos de esos efectos pueden estar relacionados con la técnica de inyección, con o sin una contribución directa del fármaco (ver Dosis y vía de administración).

Las reacciones neurológicas después del bloqueo regional incluyen pérdida persistente de la sensibilidad y parestesia perenne.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

La lidocaína deberá ser utilizada con precaución en aquellos pacientes que se encuentren recibiendo fármacos estructuralmente relacionados con los anestésicos locales, ya que los efectos tóxicos pueden ser aditivos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se han reportado hasta la fecha.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

En concentraciones terapéuticas, la lidocaína no es carcinogénica, teratogénica o mutagénica, ni tiene efecto sobre la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

Las siguientes tablas son guías de dosificación, que estarán supeditadas al criterio del médico, de acuerdo con el tipo de procedimiento, tipo de paciente y patologías que éste presente para adecuar en cada caso la dosificación, según se requiera:

UNICAINE* en odontología
Tipo de bloqueo	Concentración		Dosis sin/con adrenalina		Inicio minutos	Duración minutos/horas sin/con adrenalina
	mg	%	ml	mg
Pulpar-alveolar-intraóseo adultos	20	2.0	1 a 5 1 a 10	20 a 200 20 a 200	1 a 5	0.20 a 1.5 1.5 a 2
Pulpar-alveolar-intraóseo niños	20	20	1 a 2	20 a 40	1 a 5	0.20 a 1.5 1.5 a 2
Dosis máxima de UNICAINE* simple	3 a 5 mg/kg

Guía de dosificación para UNICAINE*
Tipo de bloqueo	Concentración		Dosis sin/con adrenalina		Inicio minutos	Duración minutos/horas sin/con adrenalina
	mg	%	ml	mg
Infiltración local	10	1.0	? 40	? 400	1 a 2	1.5 a 2 2 a 3
	20	2.0	? 20	? 400	1 a 2	2 a 3 3 a 4
Bloqueo digital	20	2.0	1 a 2	20 a 40	2 a 5	2 a 3 N-R
Bloqueo regional (IV) o bloqueo de Bier	Siempre sin adrenalina		Nunca se usa adrenalina
Miembro torácico	5	0.5	40	200	10 a 25	Dura hasta que se quita el torniquete
Miembro pélvico a) torniquete en muslo b) torniquete en tobillo	5 5	0.5 0.5	60 40	300 200	10 a 15 10 a 15	Dura hasta que se quita el torniquete
Bloqueo intercostal	20	2.0	2 a 4	40 a 80	3 a 5	2 a 3 4 a 6
Bloqueo intraarticular	20	2.0	? 20	? 400	5 a 10	30 a 60 minutos después de lavar
Bloqueo retrobulbar	20	2.0	4	80	3 a 5	1.5 a 2 2.4
Bloqueo plexo braquial, vía axilar	20	2.0	20 a 25	400 a 500	15 a 30	2 a 3 3 a 5
Supraclavicular, interescalénico, perivascular, subclavio	20	2.0	15 a 20	300 a 400	15 a 30	2 a 3 3 a 4
Epidural lumbar	20	2.0	15 a 20	300 a 400	15 a 20	1 a 2 2 a 3
Epidural torácica	20	2.0	10 a 15	200 a 300	10 a 20	1 a 2 2 a 3
Epidural caudal-adulto	20	2.0	15 a 25	300 a 500	15 a 30	1.5 a 2 2 a 3
Epidural caudal-niños	10	1.0	0.5 ml/kg	5 mg/kg	10 a 15	1 a 1.5 1.5 a 2

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Toxicidad sistémica aguda: La lidocaína puede ocasionar efectos tóxicos agudos si se presentan niveles sistémicos altos debidos a la aplicación intravascular accidental, absorción rápida o sobredosificación.

Reacciones del sistema nervioso central:Las reacciones pueden ser depresoras o excitadoras; nerviosismo, tinnitus, temblor, euforia, enlentecimiento mental, alteraciones sensitivas, desorientación, convulsiones, inconsciencia e inclusive, paro respiratorio.

Reacciones cardiovasculares: Son depresoras y se caracterizan por hipotensión, depresión miocárdica y posiblemente paro cardiaco. En algunos casos se ven aumentadas por efecto vasovagal, sobre todo en pacientes en posición erecta. Es importante el diagnóstico temprano de estas reacciones, ya que cualquier retraso puede dar como resultado hipoxia y daño cerebral progresivo. La mayoría de las ocasiones se encuentran estos efectos precedidos por sintomatología del SNC.

El manejo consiste en limitar la absorción del sitio de inyección mediante un torniquete y paquetes de hielo. Se debe colocar al paciente con las piernas elevadas 30 a 45° arriba del plano horizontal.

Mantener vías aéreas permeables con administración de oxígeno, evitando la acidosis. Obtener vía venosa adecuada, controlar las convulsiones con diacepam 0.1 mg/kg/IV y si no ceden aplicar tiopental sódico a dosis de 1 a 3 mg/kg, se requerirá de asistencia ventilatoria. En algunos casos, se puede emplear succinilcolina para producir la relajación y cese de las contracciones musculares por las convulsiones, pero siempre se requerirá de protección cerebral y ventilación asistida. El apoyo circulatorio se realiza mediante la aplicación de cargas hídricas con cristaloides o expansores del plasma, si aun así no cede la hipotensión, se aplicará efedrina en bolos de 5 a 10 mg IV. Si no se percibe pulso carotídeo, se iniciará masaje cardiaco externo con respiración boca a boca o intubación endotraqueal inmediata.

Presentaciones:

Frasco vial (de vidrio o polipropileno) con 50 ml en una caja de cartón, venta al público y exportación.

10 frascos viales (de vidrio o polipropileno) con 50 ml en caja de cartón, venta al público y exportación.

Caja con 5 frascos viales (de vidrio o polipropileno) con 50 ml, venta al Sector Salud.

Frasco vial (de vidrio o polipropileno) con 50 ml en caja de cartón, muestra médica no negociable.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en un lugar fresco y seco.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. La administración de este producto debe ser vigilada estrechamente por el médico.

Laboratorio y direccion:

UNIPHARM DE MEXICO, S.A. de C.V.
Tamarindos XV-A, Lote 10
Cd. Industrial Bruno Pagliai
91697 Veracruz, Ver.
Bajo licencia de: Unipharm (International), S.A.
* Marca registrada

:

Reg. Núm. 410M99, SSA
AEAR-308848/RM2002/IPPA