Thyrozol

COMPOSICIÓN
Cada TABLETA RECUBIERTA de las siguientes presentaciones contiene:
THYROZOL® 10 mg: Tiamazol 10 mg
THYROZOL® 20 mg: Tiamazol 20 mg
Excipientes c.s.p.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Mecanismo de acción: Inhibición de la síntesis de hormonas tiroideas en la glándula tiroides, actuando como sustrato para la peroxidasa tiroidea, que cataliza la incorporación de yoduro oxidado dentro de los residuos de tirosina en las moléculas de tiroglobulina y diyodotirosina. Esto desplaza al yoduro de la síntesis de hormonas tiroideas. Tiamazol no interfiere con las acciones de las hormonas tiroideas exógenas y tampoco inhibe la liberación de hormonas tiroideas. De este modo, las reservas de hormonas tiroideas deberán ser agotadas previamente para evidenciar la respuesta clínica al tratamiento. Los agentes antitiroideos pueden tener, asimismo, un efecto moderado sobre las alteraciones inmunológicas que se producen en el hipertiroidismo debido a enfermedad de Graves (bocio tóxico difuso), pero la evidencia científica hasta el momento no es concluyente.
Absorción: Rápida; biodisponibilidad 93%, la absorción puede ser afectada por los alimentos.
Vida media: 5 a 6 horas.
Inicio de acción: En un estudio, reducciones sustanciales en las concentraciones séricas medias de T4 y T3 fueron observadas después de cinco días de tratamiento con 40 mg de tiamazol por día.

INDICACIONES
Tratamiento del hipertiroidismo: THYROZOL® está indicado en el tratamiento del hipertiroidismo, incluso para su uso previo a cirugía o radioterapia y como adyuvante en el tratamiento de tirotoxicosis o tormenta tiroidea. Medicamentos antitiroideos no son útiles en el tratamiento de tirotoxicosis producto de la administración exógena de hormonas tiroideas.

CONTRAINDICACIONES
Excepto bajo circunstancias especiales, THYROZOL® no debe ser usado cuando los siguientes problemas médicos existen: Severa reacción adversa o severa reacción alérgica al tiamazol o historia de hipersensibilidad conocida hacia los derivados de tiocarbamida.
El riesgo-beneficio debe ser considerado cuando existen los siguientes problemas médicos: Deterioro de la función hepática (la vida media de eliminación podría estar prolongada, en proporción al grado de insuficiencia hepática).

PRECAUCIONES: Comunicar inmediatamente al doctor si de pronto se presenta dolor de garganta, dificultades para tragar, fiebre, inflamación de la mucosa oral o forúnculos al inicio del tratamiento o aun semanas o meses después. No hay indicaciones que THYROZOL® interfiera con la habilidad para manejar vehículos, operar maquinaria o trabajar sin un apoyo firme.
ADVERTENCIAS: Debe comunicarse al paciente la necesidad de reportar inmediatamente al médico sobre la aparición de manifestaciones clínicas sugerentes de agranulocitosis, efecto colateral más grave de la terapia con tiamazol, como son el dolor de garganta y la fiebre. El producto puede causar daño fetal si se administra durante el embarazo. El tiamazol atraviesa fácilmente la barrera placen­taria y está reportado el desarrollo de bocio y aun casos de cretinismo en el feto en estas circunstancias. Asimismo, se ha detectado casos de aplasia de piel que se traduce en defectos del cuero cabelludo de recién nacidos de madres que recibieron el producto durante el embarazo. No está recomendado el empleo de tiamazol durante la lactancia debido a que el ingrediente activo es secretado en la leche materna.

REACCIONES ADVERSAS
Nota: La incidencia de la mayoría de reacciones adversas está relacionada a las dosis; la mayoría de los efectos colaterales pueden presentarse durante las primeras 4 a 8 semanas.
Las reacciones adversas siguientes han sido seleccionadas en base a su potencial importancia clínica:
Aquellas que indican necesidad de atención médica (incidencia más frecuente): Fiebre moderada y transitoria; leucopenia usualmente asintomática; erupción cutánea o prurito.
Nota: Las leucopenias moderadas ocurren más frecuentemente en pacientes (12% de adultos y 25% de niños) tratados con agentes antitiroideos. Asimismo, aproximadamente el 10% de pacientes con hipertiroidismo no tratado tiene niveles leucocitarios por debajo de los 4000 por milímetro cúbico. La incidencia de erupción cutánea o prurito es de 3 a 5%; usualmente consisten en erupciones maculopapulares, una reacción alérgica ocurre menos frecuentemente y podría desaparecer espontáneamente con tratamiento continuado, parece estar relacionado a la dosis, la erupción cutánea podría también ser un signo de vasculitis.
Reacciones adversas con incidencia menos frecuente: Agranulocitosis, artralgias o artritis o vasculitis menos frecuente que con propiltiouracilo, síndrome parecido al lupus, neuropatía periférica.
Nota: La agranulocitosis (incidencia 0,4%) usualmente ocurre durante los primeros tres meses de terapia, muertes debido a agranulocitosis han sido reportadas.
Reacciones adversas de incidencia rara: Anemia aplásica, trombocitopenia usualmente asinto­mática, ictericia colestásica, necrosis hepática, linfoadenopatía, sialoadenopatías, nefritis o vasculitis renal.
Nota: La ictericia puede permanecer por hasta 10 semanas después de descontinuado el medicamento, necrosis hepática fatal ha sido reportada.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS
Las interacciones medicamentosas siguientes se han seleccionado en base a su importancia clínica potencial: Nota: Las combinaciones que contengan cualesquiera de los siguientes medicamentos, dependiendo de la cantidad presente, pueden también interactuar con este medicamento: ? Ami­nofilina u oxtrifilina o teofilina (los pacientes con hipertiroidismo han mostrado un incremento en la depuración metabólica de aminofilina y teofilina, la cual retornó a su normalidad conforme los pacientes se volvieron eutiroideos, dosis reducidas de aminofilina, oxtrifilina o teofilina podrían ser necesarios cuando los pacientes se vuelven eutiroi­deos).
? Amiodarona o glicerol yodado o yodo o yoduro de potasio (el exceso de yodo o yoduro podría disminuir la respuesta a los agentes antitiroideos, requiriendo un incremento en la dosificación o terapia de mayor duración con agentes antitiroideos, amiodarona contiene 37% de yodo por peso y, por tanto, su uso aumenta significativamente la ingesta de yodo, la deficiencia de yodo podría aumentar la respuesta a los agentes antitiroideos, requiriendo una disminución en la dosificación o terapia de menor duración con agentes antitiroideos).
? Anticoagulantes cumarínicos o derivados de la indandiona (cuando el estado metabólico y tiroideo del paciente disminuye hacia la normalidad, la respuesta a anticoagulantes puede disminuir; sin embargo, si ocurriera hipotrombinemia inducida por tionamidas, el efecto anticoagulante podría estar aumentando, se recomienda un ajuste de la dosis del anticoagulante oral en base al tiempo de protrombina).
? Agentes bloqueadores beta-adrenér­gicos (el hipertiroidismo causa un aumento de la depuración de bloqueadores beta-adrenérgicos con una proporción de extracción alta, una reducción de la dosis podría ser necesaria cuando los pacientes se vuelven eutiroideos).
? Glicósidos digitálicos (se ha reportado que las concentraciones séricas de digoxina y digitoxina aumentan cuando el estado metabólico y tiroideo de los pacientes que se encuentran tomando agentes antitiroideos disminuye, la reducción de la dosificación de cualquier glucósido digitálico podría ser necesario cuando los pacientes se vuelven eutiroideos).

INCOMPATIBILIDADES: No se reportan.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS
Manifestaciones: Los síntomas pueden incluir cambios en los períodos menstruales, resfrío, constipación, piel reseca, hinchada, bocio, cefalea, apatía o somnolencia, dolores musculares, náuseas o vómito severo, cansancio inusual o debilidad, aumento de peso inusual.
Manejo: Soporte sintomático, inducción de emesis por lavado gástrico, administrar de ser necesario corticoides, antibióticos y transfusión de sangre fresca en caso de depresión de médula ósea, no existe información disponible de la dosis letal media o de la concentración de tiamazol en fluidos biológicos asociada con toxicidad o muerte.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Dosis usual para adultos y adolescentes
? Hiper­tiroidismo moderado: La dosis inicial es de 15 mg día, vía oral, dividida en 3 dosis iguales.
? Hipertiroidismo moderadamente severo: La dosis inicial es de 30 a 40 mg día, por vía oral, dividida en 3 dosis iguales.
? Hipertiroidismo severo: La dosis inicial es de 60 mg día, vía oral, dividida en 3 dosis iguales.
? Dosis de mantenimiento: de 5 a 15 mg al día, vía oral, dividida en 3 dosis iguales.
? Crisis tirotóxica: La dosis es de 15 a 20 mg, cada 4 horas durante el primer día, como adyuvante a otras medidas.
Dosis usual en niños
? Hipertiroidismo: Oral, 0,4 mg por kilogramo de peso corporal por día, en 3 dosis fraccionadas iguales.
? Mantenimiento: Oral, 0,2 mg por kilogramo de peso corporal por día, en 3 dosis fraccionadas iguales.
CONTRAINDICACIONES
Excepto bajo circunstancias especiales, THYROZOL® no debe ser usado cuando los siguientes problemas médicos existen: Severa reacción adversa o severa reacción alérgica al tiamazol o historia de hipersensibilidad conocida hacia los derivados de tiocarbamida.
El riesgo-beneficio debe ser considerado cuando existen los siguientes problemas médicos: Deterioro de la función hepática (la vida media de eliminación podría estar prolongada, en proporción al grado de insuficiencia hepática).

Almacenar THYROZOL® a una temperatura menor de 25 ºC.

PRESENTACIONES
THYROZOL® 10 mg: Caja x 50 tabletas recu­biertas. (Reg. San. E-12817).
THYROZOL® 20 mg: Caja x 50 tabletas recu­biertas. (Reg. San. E-12823).
Almacenar THYROZOL® a una temperatura menor de 25 ºC.
Merck KGaA, Darmstadt-Alemania
Representante: MERCK PERUANA S.A.
Av. Los Frutales 220, 3.er piso, Ate-Vitarte
Central telefónica: 618-7500
Línea gratuita: 0800-1-0340