Tecflu Solucion Inyectable

TECFLU

SOLUCION INYECTABLE
Antineoplásico

COLUMBIA, S.A. de C.V., LABORATORIOS

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Denominacion generica:

Fluorouracilo.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada frasco ámpula contiene:

Fluorouracilo ……………….. 250 mg

Agua inyectable, cbp …….. 5 ml

Cada frasco ámpula contiene:

Fluorouracilo ……………….. 250 mg

Agua inyectable, cbp ……… 10 ml

Indicaciones terapeuticas:

Fluorouracilo es efectivo en el manejo paliativo de algunas neoplasias malignas: cáncer gástrico y de páncreas, cáncer de colon y recto, carcinoma mamario y carcinoma de la vejiga.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Descripción: TECFLU* (fluorouracilo) es un antimetabolito pirimidínico fluorinado, semejante a la molécula natural de uracilo en su estructura, excepto que un átomo de hidrógeno en la posición 5 ha sido fluorinado.

Mecanismo de acción: El mecanismo de acción está relacionado principalmente con la inhibición competitiva de timidilatosintetasa, enzima catalizadora de metilación del ácido desoxiuridimílico en ácido timidílico, la consecuente deficiencia de timidina produce una inhibición moderada de ácido desoxirribonucleico (DNA), induciendo a la muerte celular.

Además, se ha observado una inhibición moderada del ácido ribonucleico (RNA) y la incorporación del 5-fluorouracilo al RNA.

Aún no está claro en qué grado estas dos acciones son responsables de la actividad citotóxica de esta droga.

Los efectos de deprivación de DNA y RNA son más marcados sobre las células en rápida proliferación, que captan el fluorouracilo a un paso más acelerado.

Después de 3 horas de su administración intravenosa, no se detectan niveles plasmáticos de la droga como principio activo y de 60 a 80% de la dosis se excreta como CO2 respiratorio al cabo de 8 a 12 horas mientras que aproximadamente 15% de la droga es excretada por orina en un plazo de 6 horas; de este porcentaje, se excreta en la primera hora más de 90%.

Contraindicaciones:

• TECFLU* está estrictamente contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
• Varicela existente o reciente.
• No se debe administrar en pacientes con estado nutricional pobre, con depresión de la médula ósea o con infecciones potencialmente graves.
• Cirugía reciente.
• Disfunción hepática o renal.
• Hipersensibilidad a la droga.

Precauciones generales:

Este medicamento deberá ser administrado únicamente por médicos especialistas en oncología y con experiencia en quimioterapia antineoplásica.

Es recomendable la hospitalización de los pacientes durante el primer ciclo de tratamiento.

La administración de TECFLU* (fluorouracilo) debe ser suspendida inmediatamente cuando aparezcan los siguientes efectos colaterales: estomatitis o esofagofaringitis, leucopenia (leucocitos 3,500/m³) o cuenta leucocitaria que presente un descenso brusco.

Diarrea grave, trombocitopenia, vómito incontrolable, úlcera gastrointestinal y sangrado, hemorragia de cualquier índole.

TECFLU* (fluorouracilo) debe ser administrado con extrema precaución en pacientes de alto riesgo como: historia de alta dosis de radiación pélvica, en aquellos pacientes con administración previa de agentes alquilantes, pacientes con mielosupresión debido a tumores metastásicos en formas.

Con trastornos de las funciones hepáticas y renales.

Antes de iniciar el primer ciclo de tratamiento debe evaluarse la cuenta de leucocitos y plaquetas.

Es recomendable tanto la hospitalización de los pacientes durante el primer ciclo de tratamiento, así como de advertirlos en cuanto a los posibles efectos secundarios.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

TECFLU* está estrictamente contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

Reacciones alérgicas al medicamento.

Los efectos indeseables más importantes que suelen presentarse son: diarrea, náusea, vómito, leucopenia y trombocitopenia, estomatitis, esofagitis, faringitis, ulceración, anorexia. La leucopenia y trombocitopenia se presentan con frecuencia durante el tratamiento inicial, pero disminuyen durante la terapia de mantenimiento. En variados casos se ha observado alopecia, la cual es generalmente reversible. También puede existir dermatitis que se caracteriza por un rash maculopapular de tipo pruriginoso que se presenta generalmente en las extremidades y con menos frecuencia en el tronco, siendo la mayoría de los casos reversible. En ocasiones se ha presentado dolor precordial, hemorragia de tubo digestivo, reacciones de hipersensibilidad o fotosensibilidad caracterizados por eritema o hiperpigmentación de la piel.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

• Cimetidina: Potenciación de los efectos secundarios del fluorouracilo.
• Cisplatino: Posible sinergismo para ciertas neoplasias. Posible incremento de la nefrotoxicidad.
• Metronidazol: Riesgo de neutropenia reversible por efecto aditivo. Los medicamentos que producen discrasias sanguíneas, los depresores de la médula ósea o la radioterapia, ya que pueden aumentar los efectos depresores de la médula ósea del fluorouracilo.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Pueden elevarse los títulos de bilirrubinas en sangre y del ácido 5-indolacético en orina falsos positivos.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Está contraindicado en el embarazo. Se debe evitar la concepción en pacientes con carcinomas en edad fértil, hasta 3 meses después de terminado el tratamiento con TECFLU*.

Dosis y via de administracion:

Exclusivamente por vía intravenosa.

La dosis debe ser calculada en mg/kg de peso corporal; si el paciente es obeso o de peso excesivo debido a: edema, ascitis o cualquier otra forma de retención de líquidos deberá tenerse en cuenta el peso ideal o calcular la dosis sobre la base de la superficie corporal.

La dosis de TECFLU* en mg/kg de peso corporal o en m² de superficie corporal variará de acuerdo con las neoplasias a tratar y el esquema de combinación de drogas. No deberán sobrepasar 800 mg de 5-fluorouracilo como dosis diaria.

Inyección: Se administrarán 12 mg/kg 6.480 mg/m² al día durante 3 días consecutivos.

En caso de que no se presenten síntomas de toxicidad (estomatitis, diarrea, leucopenia o trombocitopenia) se administrarán 6 mg/kg 6.240 mg/m² al quinto, séptimo y noveno días y si aún no se han presentado efectos adversos se continuará con la dosificación de mantenimiento.

En los casos en los que sí se hayan presentado reacciones indeseables, deberá esperarse a la desaparición de las mismas para la aplicación de las dosis subsecuentes. Es muy importante que la inyección se aplique muy lentamente.

Infusión: Administrar 12 mg/kg 6.480 mg/m² al día divididos en 300 a 500 ml de solución glucosada al 5% a pasar en 4 horas.

Esta dosificación se repetirá diariamente hasta que aparezcan los primeros efectos indeseables (estomatitis, diarrea, leucopenia o trombocitopenia), en este momento se suspenderá el tratamiento para reanudarlo cuando los efectos gastrointestinales hayan desaparecido y la cuenta de leucocitos haya aumentado a 3,000 a 4,000/m³ y la de plaquetas a 80,000 a 100,000/mm³. La dosificación a seguir en esta etapa será la de mantenimiento.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Las manifestaciones principalmente son las de las reacciones secundarias: vómito, náusea, diarrea, estomatitis o depresión de la médula ósea con anemia, leucopenia, trombocitopenia, hemorragia. Debe suspenderse el medicamento o bien reducir las dosis y tratamiento sintomático. En algunos casos será necesaria la transfusión sanguínea, la féresis de plaquetas y/o leucocitos y antibioticoterapia.

Presentaciones:

Caja con 5 ó 10 frascos ámpula con 250 mg/5 ml y 250 mg/10 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco. TECFLU* debe almacenarse a temperatura ambiente (15 a 25°C). En caso de que se presentara precipitación (como resultado del almacenamiento temporal y baja temperatura), debe reconstituirse calentando las ampolletas a 60°C agitándolas. Debe permitirse el enfriamiento hasta temperatura corporal antes de su administración. Si persisten los cristales, no debe aplicarse. Protéjase de la luz.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo y la lactancia. No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo anexo. Este medicamento deberá ser administrado únicamente por médicos especialistas en oncología y con experiencia en quimioterapia.

Laboratorio y direccion:

LABORATORIOS COLUMBIA, S.A. de C.V.
Calle Oriente 10 No. 1
76800 San Juan del Río, Querétaro
* Marca registrada

:

Reg. Núm. 158M91, SSA IV
DEAR-303168/RM2002/IPPA