Sporanox 3d Capsulas

SPORANOX 3D

CAPSULAS
Tratamiento de las micosis vaginales

JANSSEN-CILAG, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Itraconazol.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada cápsula contiene:

Itraconazol en microgránulos ……….. 100 mg

Excipiente, cb

Indicaciones terapeuticas:

Micosis vaginal aguda, crónica o recurrente, causada por cualquier especie de Candida.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

El itraconazol es un derivado triazólico, activo contra infecciones por Candida spp., incluyendo C. albicans, C. krusei, C. glabrata y otros hongos y levaduras.

Los estudios in vitro han demostrado que el itraconazol inhibe la síntesis de ergosterol en la célula fúngica. El ergosterol es un componente fundamental en la membrana celular del hongo. Esta acción da como resultado el efecto antimicótico.

La biodisponibilidad oral del itraconazol es máxima cuando se administra inmediatamente después del alimento principal. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan de 3 a 4 horas después de una toma de 100 mg. La eliminación del plasma es bifásica con una vida media terminal de 1 a 1.5 días.

El itraconazol se une a proteínas plasmáticas en 99.8%. La concentración en sangre es 60% superior a la concentración en plasma.

Los niveles terapeúticos en tejido vaginal se mantienen por otros 2 días después de terminar el tratamiento de 3 días con 200 mg al día, y por otros 3 días después de suspender el tratamiento con 200 mg dos veces al día por un día.

Itraconazol se metaboliza en el hígado, dando lugar a un gran número de metabolitos. Uno de los metabolitos es el hidroxi-itraconazol, el cuál tiene una actividad in vitro comparable con el itraconazol. Los niveles de itraconazol medidos por bio-ensayo fueron 3 veces superiores a los obtenidos por HPLC. La excreción de itraconazol en heces es del 3 al 18% de la dosis y la excreción renal es de 0.03% de la dosis. Aproximadamente 35% de la dosis se excreta en forma de metabolitos a través de la orina en una semana.

Contraindicaciones:

• SPORANOX* 3D está contraindicando en pacientes con hipersensibilidad conocida al compuesto o a sus excipientes.
• SPORANOX* 3D está contraindicado durante el embarazo. Esta contraindicada la administración de SPORANOX* Cápsulas con los siguientes medicamentos: Terfenadina, astemizol, mizolastina, cisaprida, dofetilido, quinidina, pimozide, inhibidores de la HMG-CoA reductasa metabolizada por el CYP3A4 como simvastatina y lovastatina, triazolam y midazolam oral.

Precauciones generales:

En un estudio con SPORANOX* IV en voluntarios sanos, se observó una disminución transitoria asintomática de la fracción de eyección ventricular; esta se resolvió antes de la siguiente infusión. Se desconoce la relevancia clínica de estos hallazgos para la formulación oral.

Se ha observado que el itraconazol tiene un efecto inotrópico negativo y han sido asociados reportes de insuficiencia cardiaca congestiva con SPORANOX*. SPORANOX* no debe ser utilizado en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva o con antecedentes de insuficiencia cardiaca congestiva a menos que los beneficios sobrepasen claramente los riesgos. Para la evaluación individual del riesgo-beneficio deben ser tomados en consideración factores como la gravedad de la indicación, el esquema terapéutico y los factores de riesgo individuales de insuficiencia cardiaca congestiva. Estos factores de riesgo incluyen enfermedades cardíacas como enfermedad isquémica y enfermedad valvular; enfermedad pulmonar significativa como enfermedad pulmonar obstructiva crónica; e insuficiencia renal y otros trastornos que presenten edema. Dichos pacientes deben ser informados de los signos y síntomas de la insuficiencia cardiaca congestiva, deben ser tratados con precaución, y deben monitorearse durante el tratamiento los signos y síntomas para la insuficiencia cardiaca congestiva; si dichos signos o síntomas ocurren durante el tratamiento, SPORANOX* deber ser discontinuado.

Los bloqueadores de canales de calcio pueden tener efectos inotrópicos negativos que pueden ser aditivos a los del itraconazol; itraconazol puede inhibir el metabolismo de los bloqueadores de calcio. Por lo tanto, debe de tenerse precaución cuando son coadministrados itraconazol y bloqueadores de canales de calcio.

SPORANOX* tiene un potencial para interacciones medicamentosas clínicamente importantes (ver Interacciones medicamentosas y de otro género):

Disminución en la acidez gástrica: La absorción del itraconazol de SPORANOX* Cápsulas se altera cuando la acidez gástrica está disminuida. En pacientes que también reciben medicamentos para reducir la acidez (por ejemplo, hidróxido de aluminio) éste debe ser administrado por lo menos 2 horas antes de la administración de SPORANOX* Cápsulas. En pacientes con aclorhidria, como ciertos pacientes con SIDA y pacientes con supresores de la secreción ácida (por ejemplo, Antagonistas H2, inhibidores de la bomba de protones) es aconsejable el administrar SPORANOX* Cápsulas con bebidas de cola.

Itraconazol es metabolizado principalmente en el hígado. Aunque no se ha asociado clínicamente disfunción hepática con SPORANOX* 3D, es recomendable no administrar el medicamento a pacientes con historia conocida de enfermedad hepática.

Insuficiencia renal: La biodisponibilidad oral de itraconazol puede ser menor en pacientes con insuficiencia renal.

No existe información referente a hipersensibilidad cruzada entre itraconazol y otros agentes antimicóticos azólicos. Debe tenerse precaución al prescribir SPORANOX* Cápsulas en pacientes con hipersensibilidad a otros azoles.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

SPORANOX* 3D no deberá administrarse durante el embarazo. También está contraindicado durante la segunda mitad del ciclo menstrual, a menos que se utilice una adecuado anticonceptivo o que la prueba para detección del embarazo (sensibilidad: 50 IU/lt.) sea negativa.

Una pequeña cantidad de itraconazol es excretada en la leche humana, los beneficies esperados de la terapia con SPORANOX* 3D deben ser ponderados contra el riesgo potencial de la alimentación al pecho. En caso de duda la paciente no debe dar alimentación al pecho.

Efectos sobre la habilidad para manejar o utilizar maquinaria: No se han observado efectos.

Reacciones secundarias y adversas:

Las reacciones adversas más frecuentemente reportadas son: nausea, dolor abdominal, dolor de cabeza, mareo, y dispepsia. Reacciones alérgicas (como prurito, exantema, urticaria y angioedema) y también han sido reportados casos aislados de síndrome de Stevens-Johnson.

Se han recibido reportes de edema, insuficiencia cardiaca congestiva y edema pulmonar.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Medicamentos que afectan el metabolismo de itraconazol: Han sido realizados estudios de interacción con rifampicina, rifabutina y fenitoina. Dado que la biodisponibilidad de itraconazol e hidroxiitraconazol en estos estudios fue disminuida a tal grado que la eficacia puede ser reducida de forma importante, no es recomendable la combinación de itraconazol con estos potentes inductores enzimáticos. No se cuenta con datos de estudios formales para otros inductores enzimáticos, como carbamazepina, fenobarbital e isoniacida, pero deben esperarse efectos similares.

Como el itraconazol es metabolizado a través del CYP3A4, inhibidores potentes de esta enzima pueden incrementar la biodisponibilidad de itraconazol. Ejemplos de estos son: ritonavir, indinavir, claritromicina y eritromicina.

Efectos del itraconazol sobre le metabolismo de otros medicamentos:

• Itraconazol puede inhibir el metabolismo de drogas metabolizadas por la familia del citocromo 3A. Esto puede resultar en un incremento y/o prolongación de sus efectos, incluyendo los efectos adversos. Después de suspender el tratamiento, los niveles de itraconazol declinan gradualmente, dependiendo de la dosis y duración del tratamiento (ver Farmacocinética y farmacodinamia en humanos). Esto debe ser tomado en cuenta cuando se considera el efecto inhibitorio de itraconazol sobre medicamentos concomitantes.
  Ejemplos son: Medicamentos que no deben ser utilizados durante el tratamiento con itraconazol: Terfenadina, astemizol, mizolastino, cisaprida, triazolam, midazolam oral, dofetilido, quinidina, pimozide, inhibidores de la reductasa HMG-CoA metabolizada por el CYP3A4 como simvastatina y lovastatina.
  Los bloqueadores de canales de calcio pueden tener efectos inotrópicos negativos que pueden ser aditivos a los del itraconazol; itraconazol puede inhibir el metabolismo de los bloqueadores de calcio. Por lo tanto, debe de tenerse precaución cuando son coadministrados itraconazol y bloqueadores de canales de calcio.
  Medicamentos en los que se deben vigilar los niveles plasmáticos, efectos o efectos secundarios. Su dosificación, si es coadministrada con itraconazol, debe ser reducida si es necesario.
  Anticoagulantes orales.
  Inhibidores de proteasas HIV, como ritonavir, indinavir, saquinavir; ciertos agentes antineoplásicos como vinca alcaloides, busulfan, docetaxel y trimetrexate; bloqueadores de canales de calcio metabolizados por el CYP3A4 como dihidropiridinas y verapamil; ciertos agentes inmunosupresores: ciclosporina, tacrolimus, rapamicina (también conocida como sirolimus); otros: digoxina, carbamazepina, buspirona, alfentanil, alprazolam, brotizolam, midazolam IV, rifabutina, metilprednisolona, ebastine, reboxetine.
• No han sido observadas interacciones de itraconazol con AZT (zidovudina) y fluvastatina.
  No se han observado interacciones de itraconazol con el metabolismo del etinilestradiol y noretisterona (anticonceptivos orales).

Efecto en la unión a proteínas: Los estudios in vitro muestran que no hay interacción en la unión a proteínas plasmáticas entre itraconazol y propranolol, imipramina, diazepam, cimetidina, indometacina, tolbutamida y sulfametazina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Elevación reversible de enzimas hepáticas.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Cuando se administran dosis elevadas en ratas gestantes (40 mg/kg/día o más) y en ratones (80 mg/kg/día o más) itraconazol ha mostrado un aumento en la incidencia de anormalidades fetales y ha producido efectos adversos en el embrión. No existen estudios disponibles sobre el uso de itraconazol en mujeres embarazadas.

Dosis y via de administracion:

SPORANOX* 3D: 2 cápsulas en una sola toma con la comida principal durante 3 días, es el tratamiento total para micosis vaginal aguda, crónica o recurrente.

Estas dosis son equipotente en su efecto clínico. En todos los casos la toma debe hacerse con la comida principal; de otra manera, la absorción de SPORANOX* 3D puede reducirse de manera importante.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No se tiene información disponible. En caso de ingestión accidental de una sobredosis de itraconazol se recomiendan medidas de sostén. Dentro de la primera hora después de la ingestión, el lavado gástrico puede ser realizado. Si se considera adecuado se puede administrar carbón activado. Itraconazol no es removible por hemodialisis. No hay disponible un antídoto específico.

Presentaciones:

SPORANOX* 3D: Caja con 6 cápsulas. Un tratamiento completo para micosis vaginal aguda, crónica o recurrente.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a menos de 30°C, en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Laboratorio y direccion:

JANSSEN-CILAG, S.A. de C.V.
Investiga, Descubre y Desarrolla
Oficinas: Canoa 79
Colonia Tizapán
01090 México, D.F.
Planta: Carretera Federal México -Puebla Km. 81.5
74160 Huejotzingo, Pue.
* Marca registrada

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Reg. Núm. 214M87, SSA
CEAR-202082/2001/IPPA