Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..
SPIROPENT
BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. de C.V.
Clorhidrato de clenbuterol.
Cada 100 ml contienen:
Clorhidrato de clenbuterol …. 0.2 mg.
Vehículo, cbp ……………….. 100 ml
Cada 5 ml contienen 0.01 mg de clorhidrato de clenbuterol.
SPIROPENT® está indicado en la profilaxis y el tratamiento de broncodilatación para el asma y otros padecimientos con estrechamiento reversible de las vías aéreas, por ejemplo bronquitis obstructiva crónica.
Debe considerarse una terapia antiinflamatoria concomitante en los pacientes con asma y con enfermedad pulmonar obstructiva crónica sensible a los esteroides.
SPIROPENT® es un broncodilatador eficaz para ser usado en el asma y en otros padecimientos con estrechamiento reversible de las vías aéreas. Actúa a través de la estimulación selectiva de los receptores ?2. Además SPIROPENT® es un agonista parcial. Estas propiedades contribuyen a que exista una baja frecuencia de eventos adversos ?-agonistas.
SPIROPENT® difiere de otros simpaticomiméticos ?2 específicos por su absorción rápida y completa después de la administración por vía oral, su dosis efectiva baja, la larga vida media biológica y su baja tasa metabólica. Después de la administración oral, el efecto de SPIROPENT® comienza en 5 a 20 minutos, con una duración de acción de hasta 14 horas.
Farmacocinética:La absorción después de la administración oral de SPIROPENT® es rápida y completa.
Después de una dosis oral única de 20 o 40 mcg de clorhidrato de clenbuterol se alcanzan niveles plasmáticos máximos de aproximadamente 0.1 y 0.2 ng/ml en 120 y 180 minutos respectivamente.
La concentración plasmática en estado estacionario corresponde a 0.2 a 0.3 ng/ml después de 4 días de tratamiento por vía oral con la dosis recomendada. Con dosis iniciales más altas, las concentraciones del estado estacionario se pueden alcanzar antes.
Existe una farmacocinética de dosis lineal para múltiples dosis de SPIROPENT® dentro del rango terapéutico.
La unión a proteínas plasmáticas es de 45 a 68%. El volumen de distribución del clenbuterol en estado estacionario (Vss), determinado por análisis compartamental, es de 272.5 lt.
Clenbuterol es eliminado preferentemente como un fármaco inalterado.
La mayor vía de eliminación es la vía urinaria (87% dentro de las 168 horas después de su administración)
El clenbuterol tiene una eliminación total de 110.5 ml/min y una eliminación renal de 50.9 ml/min. Se estimó por medio de análisis compartamental una vida media de eliminación terminal plasmática de 34 horas.
SPIROPENT® esta contraindicado en pacientes con cardiomiopatía obstructiva hipertrófica, taquiarritmia; Hipersensibilidad al clenbuterol o a cualquier excipiente del producto.
En caso de padecimientos hereditarios raros que puedan ser incompatibles con un excipiente del producto (ver Precauciones generales) el uso de SPIROPENT® está contraindicado.
Sólo podrán utilizarse otros broncodilatadores simpaticomiméticos de forma concomitante con SPIROPENT® bajo estricta supervisión médica. Sin embargo, los broncodilatadores anticolinérgicos pueden inhalarse al mismo tiempo.
Las formas orales de SPIROPENT® no son adecuadas para el tratamiento de los síntomas de ataques agudos de asma.
SPIROPENT® solo debe usarse después de una cuidadosa evaluación de riesgo-beneficio, en especial con dosis más altas que las recomendadas en las siguientes condiciones:
Solución 10 mcg/5 ml: 5 ml de solución contienen 1.4 g de sorbitol que representan 22.4 g de sorbitol por dosis máxima recomendada al día.
Los pacientes con la rara condición hereditaria de intolerancia a la fructuosa no deben tomar este medicamento.
También puede producir un ligero efecto laxante.
Existe información limitada sobre el uso de SPIROPENT® en mujeres embarazadas.
El efecto inhibitorio de SPIROPENT® sobre las concentraciones uterinas debe tomarse en cuenta particularmente previo al parto.
Con respecto a toxicidad reproductiva en animales los estudios no muestran efectos dañinos directos o indirectos a menos que la dosis diaria máxima recomendada para humanos se exceda a más de mil veces (ver Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad).
Estudios pre-clínicos demostraron que el clenbuterol es excretado por la leche materna, por lo que si se indica terapia con SPIROPENT® el infante debe ser destetado.
No se han realizado estudios sobre los efectos en la fertilidad humana. Los estudios en animales no indicaron efectos dañinos directos o indirectos con respecto a fertilidad (ver Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad).
Como medida preventiva se recomienda evitar el uso de SPIROPENT® durante el embarazo y la lactancia.
En analogía a otros ?-miméticos, SPIROPENT® puede causar los efectos adversos ?-miméticos mencionados más adelante incluyendo hipocalemia grave.
Los ?-adrenérgicos, anticolinérgicos, derivados de la xantina (teofilina) y los corticosteroides pueden incrementar el efecto de SPIROPENT®. La administración concomitante de otros ?-miméticos, anticolinérgicos absorbidos de manera sistémica y derivados de la xantina (teofilina), pueden incrementar los efectos adversos.
Los bloqueadores de los ?-receptores contrarrestan la acción de SPIROPENT®.
Los agonistas ?-adrenérgicos deben administrarse con cuidado a los pacientes que están siendo tratados con inhibidores de la monoamina oxidasa o antidepresivos tricíclicos, ya que la acción de los agonistas ? adrenérgicos puede incrementarse.
La inhalación de anestésicos de hidrocarburos halogenados como el halotano, el tricloroetileno y el enflurano pueden sensibilizar al miocardio a los efectos arritmogénicos de los ?-agonistas.
No han sido reportadas.
Los valores de LD50 oral varían desde 176 mg/kg en los ratones hasta 800 mg/kg en perros. Los valores intravenosos varían de entre 13 mg/kg en conejos hasta 37.5 a 60 mg/kg en perros. Los principales signos de toxicidad incluyen letargo, ataxia, convulsiones, taquipnea y disnea.
Los estudios de toxicidad con dosis orales repetidas en ratas y perros, mostraron una necrosis del miocardio dosis-dependiente y/o cicatrices que se presentaron después de la administración oral en ratas Sprague Dawley desde 1 mg/kg en adelante y en perros a dosis orales desde 0.1 mg/kg en adelante y por inhalación en ratas Chbb:THOM a 2.58 mg/kg.
No se observó cardiotoxicidad en los estudios por inhalación en monos hasta por 0.15 mg/kg y en ratas Sprague Dawley hasta por 0.02 mg/kg. Las lesiones al miocardio se consideran como efectos de clase de los ?-simpaticomiméticos, principalmente debidos a una taquicardia refleja que conduce a una perfusión reducida del oxígeno.
Los estudios de toxicidad sobre la reproducción en ratas y conejos no revelaron teratogenicidad o toxicidad del embrión con dosis orales de hasta 1 y 0.3 mg/kg, respectivamente. Las dosis orales de 0.015 mg/kg no afectaron la fertilidad ni el desempeño reproductivo así como el desarrollo peri- y postnatal de las ratas. Las dosis excesivamente altas de > 10 mg/kg/día, que excedían la Dosis Máxima Diaria Recomendada para Humanos (MRHDD por sus siglas en inglés) de 0.06 mg por más de 1000 veces (basado en dosis en mg/m2 en animales y humanos), demostró ser tóxica para la madre, el feto y el embrión, así como teratogénica en ciertas cepas de ambas especies.
Con respecto a los efectos teratogénicos observados en ratas y conejos, las dosis de los NOAELs (en español: Niveles de Eventos Adversos no Observados) versus la MRHDD son de 135 y 270, respectivamente (basados en dosis en mg/m² en animales y humanos).
El efecto teratogénico se considera un efecto de clase de los ?-simpaticomiméticos (síndrome Vertebral-Costal).
El clenbuterol no mostró actividad mutagénica en las pruebas de Ames y del micronúcleo y no indujo mutantes deficientes de HGPRT (V79) o aberraciones cromosómicas en células cultivadas de ovarios de hamsters chinos.
Los estudios de carcinogenicidad en ratas y ratones no mostraron un potencial generador de tumores o carcinogénico con un nivel de dosis de hasta 25 mg/kg, excepto por el leiomioma mesovárico en ratas Sprague Dawley SD. Este tipo de tumor está bien documentado en ciertas cepas específicas de ratas después de exponerlas a ?-simpaticomiméticos y no se considera que sea un riesgo para los humanos.
Oral.
El médico debe determinar la dosis individual de SPIROPENT® antes de comenzar el tratamiento. Los pacientes deben estar bajo vigilancia médica también durante el tratamiento (por ejemplo a través de mediciones regulares de pico flujo).
La dosis diaria total de SPIROPENT® recomendada para niños mayores de 12 años y adultos es de 40 mcg/día, divididos en dos aplicaciones, es decir 20 mcg cada 12 horas.
En broncoespasmos severos, el tratamiento puede iniciarse con dosis hasta de 80 mcg/día; al continuar la terapia, esta dosis a menudo puede reducirse a 20 mcg/día (10 mcg dos veces al día).
La dosis total diaria de SPIROPENT® recomendada para niños es de 1.2 mcg/kg de peso corporal, con un intervalo que va de 0.8 a 1.5 mcg/kg de peso corporal.
Vía de administración oral.
Solución 10 mcg/5 ml:
Síntomas:Los síntomas esperados con sobredosis son aquellos de una ?-estimulación excesiva por ejemplo, cualquiera de los síntomas listados en la sección: Reacciones secundarias y adversas, hiperglicemia, hipertensión, hipotensión, ampliación de la presión arterial, dolor anginoso y arritmia.
Terapia:El tratamiento consiste en descontinuar el uso de SPIROPENT® junto con una terapia sintomática apropiada.
Administración de sedantes, tranquilizantes y en casos severos terapia intensiva.
Los bloqueadores de los receptores ? no selectivos, tales como el propranolol son adecuados como antídotos específicos. Sin embargo, un posible incremento en la obstrucción bronquial deberá tomarse en cuenta, y la dosis del ?-bloqueador deberá ajustarse de manera cuidadosa en los pacientes que sufren de asma bronquial.
El tratamiento de la sobredosis por antídotos debe ser acumulativo a intervalos cortos, dependiendo de los síntomas. Debe entenderse que la acción del SPIROPENT® puede durar más que la del antídoto; por lo tanto, podrá ser necesario repetir la administración del ? bloqueador.
Frasco con 120 ml.
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. y en un lugar seco.
Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico.
Hecho en México por: BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. de C.V.
Calle del Maíz Núm. 49
Barrio Xaltocan, Xochimilco
16090 México, D.F.
Hecho en Colombia por: Boehringer Ingelheim S.A.
Carrera 65B No. 13-13
Bogota DC Colombia
Para: BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. de C.V.
Calle del Maíz Núm. 49,
Barrio Xaltocan, Xochimilco
16090 México, D.F.
Según fórmula de: Boehringer Ingelheim International GmbH
Ingelheim am Rhein, Alemania
® Marca registrada
Reg. Núm. 093M82, SSA IV
103300EL440002/IPPA
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