Sintaser Solucion Inyectable

SINTASER

SOLUCION INYECTABLE
Tratamiento de la hipertensión arterial, la angina de pecho y el infarto del miocardio

SERRAL, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Clorhidrato de propranolol.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada ampolleta contiene:

Clorhidrato de propranolol ……. 1 mg

Vehículo, cbp ………………….. 1 ml

Indicaciones terapeuticas:

SINTASER es un fármaco bloqueador de receptores ?-adrenérgicos. Indicado en el control de la hipertensión arterial esencial y de la renal, tratamiento de angina de pecho, profilaxis a largo plazo de la repetición del infarto agudo al miocardio, para el control de la mayoría de las arritmias cardíacas, en la profilaxis de la migraña, tratamiento del trémor esencial, control de la ansiedad y de la taquicardia de ansiedad, profilaxis de la hemorragia gastrointestinal superior en pacientes con hipertensión portal y várices esofágicas, en el tratamiento auxiliar de la tirotoxicosis y crisis tirotóxicas, en el manejo de la cardiopatía hipertrófica obstructiva y tetralogía de Fallot, en el tratamiento de feocromocitoma ( con un bloqueador ?) y en el manejo del glaucoma.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

El propranolol es un antagonista competitivo tanto de receptores ?-adrenérgicos como de los ?2. No tiene actividad agonista al adrenoceptor ?, pero posee actividad estabilizadora de membrana a concentraciones superiores de 1 a 3 mg/lt. El bloqueo ?-adrenérgico competitivo se demostró en el hombre mediante un desplazamiento paralelo hacia la derecha, en la curva de respuesta dosis-frecuencia cardiaca, con los agonistas ? como la isoprenalina.

El propranalol se distribuye rápida y ampliamente por el cuerpo con niveles máximos en los pulmones, hígado, riñones, cerebro y corazón. El propranolol tiene gran afinidad de enlace con las proteínas (80% a 95%)

Contraindicaciones:

SINTASER no debe ser utilizado en presencia de bloqueo cardiaco de segundo y tercer grado.

SINTASER no debe ser utilizado en pacientes con choque cardiogénico, ni tampoco si existen antecedentes de broncospasmo o después de ayuno prolongado, ó en pacientes con acidosis metabólica.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Embarazo: Como ocurre con otros medicamentos, el SINTASER no debe usarse durante el embarazo si su uso no es esencial. No existe evidencia de teratogenicidad, no obstante en forma rara puede ocurrir hipoglucemia neonatal.

Lactancia: Hay alguna acumulación de propranolol en la leche de mujeres lactantes. Sin embargo, un niño alimentado al pecho recibirá solamente cantidades pequeñas de medicación y por esta razón los efectos adversos son improbables.

Reacciones secundarias y adversas:

SINTASER es normalmente bien tolerado. Efectos colaterales menores como extremidades frías, trastornos gastrointestinales, disturbios del sueño, laxitud y fatiga son a menudo pasajeros y algunos pacientes presentan alteraciones del estado de ánimo. Ocasionalmente puede ocurrir deterioro de la insuficiencia cardiaca. Algunas veces puede presentarse precipitación de bloqueo cardiaco en pacientes susceptibles. Se han reportado casos aislados de parestesias en las manos. Raramente se han reportado casos de alopecia, bradicardia excesiva, mareo, hipotensión postural la cual puede estar asociada con síncope e hipoglucemia en niños, trombocitopenia, púrpura; reacciones cutáneas psoriasiformes y exacerbación de psoriasis y síntomas del sistema nervioso central que incluyen trastornos visuales, psicosis y alucinaciones.

Han habido comunicaciones de erupciones cutáneas, así como sequedad de ojos, asociados con el uso de medicamentos bloqueadores de receptores ?-adrenérgicos. La incidencia comunicada es pequeña y en la mayoría de los casos los síntomas han desaparecido al suspender el tratamiento. Se debe considerar que la supresión de la medicación con un ?-bloqueador adrenérgico debe ser gradual. En el caso muy poco frecuente de intolerancia a SINTASER manifestada como bradicardia e hipotensión, se retirará la medicación de inmediato y si fuera necesario se instituirá un tratamiento para sobredosis.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Se tomará precaución al prescribir un medicamento bloqueador de receptores ?-adrenérgicos, junto con medicamentos antiarritmicos clase l, como disopiramida.

El uso combinado de ?-bloqueadores y bloqueadores de canales de calcio con medicamentos con efecto inotrópico negativo, por ejemplo verapamil o diltiazem, puede llevar a prolongación en la conducción senoatrial o auriculoventricular, particularmente en pacientes con función ventricular alterada. Esto puede producir severa hipotensión, bradicardía y falla cardiaca. Ni ?-bloqueadores ni bloqueadores de canales de calcio deberán ser administrados por vía intravenosa, dentro de las 48 horas de la suspensión de cualquiera de ellos.

Se tendrá cuidado con la administración parenteral de preparaciones que contengan adrenalina a los pacientes que reciban medicación ?-bloqueadora, ya que, en algunos casos, se puede producir vasoconstricción, hipertensión y bradicardia.

La administración de propranolol durante infusión de lidocaina puede aumentar la concentración plasmática de ésta, en aproximadamente 30%. Los pacientes que ya están recibiendo propranolol tienden a tener niveles de lidocaina más elevados que los controles. Se debe evitar la combinación de estos dos fármacos.

Los ?-bloqueadores pueden exacerbar la hipertensión de rebote que puede presentarse con la suspensión de clonidina. Si los medicamentos están siendo administrados en forma concomitante, el ?-bloqueador deberá ser suspendido varios días antes de descontinuar la administración de clonidina. Si la clonidina va a ser sustituida por el tratamiento con un ?-bloqueador, la introducción de éste deberá ser retardada algunos días después de que la administración con clonidina haya sido suspendida.

Es necesario tener precaución si ergotamina, dehidroergotamina o componentes relacionados son dados en combinación con propranolol, ya que en algunos pacientes se han visto reacciones vasospáticas.

La indometacina puede disminuir el efecto antihipertensivo del propranolol.

La administración concomitante de propranolol y cloropromacina puede ocasionar un incremento en los niveles plasmáticos de ambas drogas. Esto puede llevar a un aumento en el efecto antipsicótico de la cloropromacina y a un incremento en el efecto antihipertensivo del propranolol.

Anestesia: Se deben tomar precauciones cuando se usan agentes anestésicos con SINTASER. El anestesiólogo debe ser informado y el anestésico elegido deberá tener la menor actividad inotrópica negativa como sea posible.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

En raras ocasiones se han reportado casos de trombocitopenia.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Se tendrá especial cuidado en pacientes con baja reserva cardiaca. Los bloqueadores de receptores ?-adrenérgicos no deben ser utilizados en pacientes con insuficiencia cardiaca manifiesta, pero se pueden utilizar en aquellos pacientes cuyos signos de insuficiencia hayan sido controlados. Una de las acciones farmacológicas de los ?-bloqueadores es reducir la frecuencia cardiaca. En los casos raros en que los síntomas se puedan atribuir a una frecuencia cardiaca baja, la dosis puede ser reducida.

Debido a que la vida media de SINTASER puede estar aumentada en pacientes con insuficiencia hepática o renal importante, debe tenerse especial cuidado al seleccionar la dosis inicial y su efecto al empezar el tratamiento.

SINTASER debe ser usado con precaución en pacientes con cirrosis descompensada.

La función hepática puede deteriorarse en pacientes con hipertensión portal y se puede desarrollar encefalopatía hepática. Existen informes que indican que el tratamiento con propranolol incrementa el riesgo de desarrollo de encefalopatía hepática.

SINTASER modifica la taquicardia por hipoglucemia. Se debe tener especial cuidado con el uso concomitante de SINTASER y medicación hipoglucemiante en pacientes diabéticos. El propranolol puede prolongar la respuesta hipoglucémica de la insulina.

En pacientes con miocardiopatía isquémica, como ocurre con otros ?-bloqueadores, el tratamiento no se interrumpirá abruptamente. Se utilizará una dosis equivalente de otro ?-bloqueador o la suspensión de SINTASER se realizará gradualmente.

SINTASER puede agravar los trastornos de circulación arterial periférica.

Durante el tratamiento con ?-bloqueadores, los pacientes con historia de reacción anafiláctica a una variedad de alergenos, pueden tener una reacción más severa después de repetidas exposiciones. Dichos pacientes pueden no responder a las dosis usuales de adrenalina empleadas para tratar las reacciones alérgicas.

No existe evidencia de teratogenicidad con SINTASER.

Dosis y via de administracion:

Dosis:

• Adultos: Administrar de 1 a 3 mg a través de venoclisis. No exceder de 1 mg/minuto.
• Niños: Administrar de 0.01 a 0.1 mg/kg/dosis. Se puede repetir entre las 6 y 8 horas posteriores. La dosis máxima: 1 mg/minuto.

Vía de administración: Intravenosa.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La bradicardia excesiva se puede controlar con 1 a 2 mg de atropina intravenosamente. De ser necesario se administrará una dosis bolus de 10 mg de glucagón intravenoso, lo que se puede repetir o seguir con infusión intravenosa de glucagón 1 a 10 mg/h dependiendo de la respuesta.

Si no se produce respuesta al glucagón o si no se puede conseguir este producto, se puede administrar un adrenorreceptor ? estimulante como dobutamina 2.5 a 10 µg/kg/minuto por infusión endovenosa ó isoprenalina 10 a 25 mg aplicada en una infusión intravenosa que no exceda a 5 µg/minuto.

Es probable que estas dosis sean inadecuadas para revertir los efectos cardiacos de los ? bloqueantes si la sobredosis ingerida ha sido excesiva. La dosis de dobutamina o isoprenalina en este caso debe ser incrementada si fuera necesario, para alcanzar la respuesta requerida de acuerdo con la condición clínica del paciente.

Presentaciones:

Caja con 1 ampolleta de 1 mg/1 ml

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en un lugar fresco. Protéjase de la luz.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se administre durante el embarazo. Su venta requiere receta médica. CBSS Clave: 2117 (1 mg/1 ml).

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: SERRAL, S.A. de C.V.
Adolfo Prieto No. 1009
Colonia del Valle
03100 México, D.F.

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Reg. Núm. 104M98, SSA
BEAR-21434/R98/IPPA