Composición:
Cada comprimido recubierto contiene: Rosuvastatina (como sal cálcica) 10 mg. Excipientes: Lactosa Monohidrato, Celulosa Microcristalina, Crospovidona, Estearato de Magnesio, Dióxido de Titanio, Macrogol, Talco, Alcohol Polivinílico.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la rosuvastatina o a alguno de los constituyentes del medicamento. En pacientes con enfermedad hepática activa, la cual puede incluir elevaciones inexplicables y persistentes de las transaminasas séricas y algún aumento de transaminasas séricas que exceda 3 veces el límite superior de lo normal. En pacientes con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina
Propiedades:
Farmacodinamia:
Clase farmacoterapéutica: Inhibidor de la HMG-CoA reductasa. Mecanismo de acción: La rosuvastatina es un inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-CoA reductasa, enzima responsable del control de la transformación de la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A en mevalonato, un precursor del colesterol. El principal sitio de acción de Rosuvastatina es el hígado, órgano blanco para la baja del colesterol. Rosuvastatina aumenta el número de receptores de LDL en la superficie de los hepatocitos, aumentando la captación y catabolismo de LDL e inhibiendo la síntesis hepática de VLDL, reduciendo así el número total de partículas de VLDL y de LDL.
Farmacocinética:
Absorción: Después de la administración oral, las concentraciones plasmáticas máximas de rosuvastatina son alcanzadas en aproximadamente 5 horas. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente 20%. Distribución: La rosuvastatina es captada mayoritariamente por el hígado, que es el órgano principal de la síntesis de colesterol y del clearance de LDL-C. El volumen de distribución es de 134 litros. Aproximadamente el 90% de rosuvastatina se une a proteínas plasmáticas y, principalmente, a la albúmina. Metabolismo: La rosuvastatina sufre un metabolismo limitado (aproximadamente 10%). Los estudios de metabolismo in vitro utilizando hepatocitos humanos, muestras que la rosuvastatina es un sustrato pobre para el citocromo P450. La CYP2C9 fue la principal isoenzima implicada, en menor medida la 2C19, la 3A4 y 2D6. Los principales metabolitos identificados son los metabolitos N-desmetil y lactona. El metabolito N-desmetil es aproximadamente 50% menos activo que rosuvastatina, la forma lactona es considerada clínicamente inactiva. Rosuvastatina es responsable de más de 90% de la actividad inhibitoria de la HMG-CoA reductasa circulante. Excreción: Aproximadamente el 90% de la dosis de rosuvastatina es excretada inalterada en las heces (fracción absorbida y no absorbida de la sustancia activa), el resto es excretado en la orina aproximadamente 5% es excretado bajo forma inalterada en la orina. La vida media de eliminación plasmática es de aproximadamente 19 horas y no aumenta con las dosis mayores. La media geométrica del clearance plasmático es de aproximadamente 50 1/hora (coeficiente de variación de 21.7%). Como con los otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, la captación hepática de rosuvastatina involucra el transporte de membrana OATP-C. Este transportador juega un rol importante en la eliminación hepática de rosuvastatina.
Posología:
General:
La rosuvastatina es administrativa oralmente en una sola dosis a cualquier hora del día, con o sin alimentos. El paciente debería ser sometido a una dieta estándar para bajar el colesterol antes de recibir rosuvastatina y debería continuar esta dieta durante el tratamiento. Las concentraciones de lipoproteínas séricas deberían ser determinadas dentro de 2 – 4 semanas después de la iniciación y/o titulación de la terapia y la dosificación de rosuvastatina ajustada como corresponde.
Dosificación:
La dosificación de rosuvastatina cálcica es expresada en términos de rosuvastatina, su rango de dosis es de 5 a 40 mg 1 vez al día, vía oral. Cuando se inicia una terapia con estatinas o se está cambiando a otra estatina, la dosificación inicial aprobada de rosuvastatina debería ser usada; la dosificación puede ser entonces cuidadosamente ajustada de acuerdo a los requerimientos y respuestas individuales.
Terapia concomitante con otros medicamentos:
La dosificación de rosuvastatina debería ser limitada a 5 mg 1 vez al día en adultos que reciben ciclosporina conjuntamente. En pacientes que toman una combinación de lopinavir y ritonavir, la dosis de rosuvastatina debería ser limitada a 10 mg 1 vez al día. El uso conjunto de rosuvastatina y gemfibrozilo debería ser evitado a menos que el beneficio potencial supere el riesgo; si la terapia combinada es usada, la dosificación de rosuvastatina debería ser limitada a 10 mg 1 vez al día. El riesgo de efectos sobre el músculo esquelético puede aumentar cuando rosuvastatina se usa en combinación con niacina o fenofibrato, por lo que se debería considerar una reducción de la dosis de rosuvastatina en este caso.
Pacientes con insuficiencia renal:
No es necesario modificar la dosis para pacientes con insuficiencia renal leve a moderada. La dosis de 40 mg. se encuentra contraindicada en pacientes con insuficiencia renal moderada. En pacientes con deterioro renal severo (clearance de creatinina
Efectos colaterales:
Los efectos indeseables observados con rosuvastatina son generalmente leves y transitorios. En los ensayos clínicos controlados menos del 4% de los pacientes tratados con rosuvastatina se retiraron debido a efectos indeseables. Las frecuencias de efectos indeseables han sido clasificadas de la siguiente manera: Común (> 1/100, 1/1000, 1/10000,
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la rosuvastatina o a alguno de los constituyentes del medicamento. En pacientes con enfermedad hepática activa, la cual puede incluir elevaciones inexplicables y persistentes de las transaminasas séricas y algún aumento de transaminasas séricas que exceda 3 veces el límite superior de lo normal. En pacientes con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina
Precauciones:
Embarazo y lactancia:
Rosuvastatina está contraindicada durante el embarazo y la lactancia. Las mujeres en edad de procrear deben tomar las medidas de contracepción adecuadas. El colesterol y sus derivados son fundamentales en el desarrollo del feto, el riesgo potencial de inhibición de la HMG-CoA reductasa prima sobre el beneficio esperado de un tratamiento por estatina en un embarazo. Los estudios en animales dan una evidencia limitada de la toxicidad reproductiva (ver Seguridad preclínica). En caso de producirse un embarazo durante el uso este medicamento, el tratamiento debería ser interrumpido inmediatamente. En la rata la rosuvastatina es excretada en la leche. En la especie humana no hay datos relacionados con el paso de Rosuvastatina a la leche materna (ver Contraindicaciones).
Conducta y utilización de maquinas:
Ningún estudio ha sido realizado para determinar el efecto de rosuvastatina sobre la aptitud para utilizar maquinarias o para conducir vehículos. Sin embargo, sobre la base de propiedades farmacodinámicas de rosuvastatina, ningún efecto es esperado. Sin embargo, algunos pacientes podrían sentir mareos durante el tratamiento, por lo que debe advertir que, antes de conducir u operar una maquinaria, verifiquen la respuesta de su organismo al medicamento y si sienten mareos deberían evitar dichas actividades.