Sertrom Comprimidos

SERTROM

COMPRIMIDOS
Antibiótico

SERRAL, S.A. de C.V.

–

Denominacion generica:

Roxitromicina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada comprimido contiene:

Roxitromicina …….. 150.0 y 300.0 mg

Excipiente, cbp ….. 1 comprimido

Indicaciones terapeuticas:

SERTROM* es un antibiótico bactericida semisintético de administración oral, perteneciente a la familia de los macrólidos. Su espectro antibacteriano es el siguiente:

• Especies habitualmente sensibles: Streptococcus A, Streptococcus mitis, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Pneumococcus, Meningococcus, Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium, Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella multocida, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittacci, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophilia, Campylobacter y Gardnerella vaginalis.
• Especies inconstantemente sensibles: Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio cholerae, Staphyloccus aureus y Staphylococcus epidermidis.
• Especies resistentes: Enterobacteriaceae y Pseudomonas.

Está indicado especialmente en las siguientes manifestaciones:

• ORL (amigdalitis, rinofaringitis y sinusitis aguda).
• Broncopulmonares (neumonías, bronquitis, sobreinfecciones de bronconeumopatías crónicas obstructivas y neumopatías atípicas).
• Genitales, con excepción de infecciones gonocócicas (uretritis y cervicovaginitis).
• Cutáneas y subcutáneas.
• Profilaxis de la meningitis meningocócica en sujetos expuestos.
• Infecciones odontológicas.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

El principio activo de SERTROM*, la roxitromicina, es más estable en medio ácido que los demás macrólidos. Se absorbe rápidamente y se encuentra en el suero en el término de 15 minutos, alcanzando el pico sérico 2.2 horas después de su administración en ayunas. La absorción del producto es más lenta cuando se ingieren alimentos, por lo que se recomienda administrar antes de las comidas.

Después de la administración única de un comprimido de 150 mg la concentración máxima alcanzada en sujetos sanos es de 6.6 mg/ml y la vida media de eliminación promedio es de 10.5 horas y se efectúa principalmente por vía fecal.

Cuando se administran 300 mg la concentración máxima es de 9.7 mg/ml y se alcanza en aproximadamente 1.5 horas, la concentración residual en 12 horas es de 12.9 mg/ml y en 24 horas es de 1.2 mg/ml.

Entre 16 y 28% de roxitromicina se fija en forma débil e inespecífica a la albúmina sérica. La difusión es buena sobre todo en el tejido pulmonar, las amígdalas y el tejido prostático.

Los datos farmacocinéticos en niños son muy similares empleando la misma dosis cada 12 horas, la concentración máxima se encuentra entre 8.7 y 10.1 mg/ml y el tiempo máximo es de 2 horas; la vida media de eliminación (20 horas) es más larga que en los adultos, pero las ABC entre dos dosis son similares a la de adultos sanos.

En casos de insuficiencia hepática grave, la vida media se prolonga y la Cmáx aumenta después de la administración oral de 150 mg de roxitromicina.

La concentración residual en niños a las 12 horas no es distinta a la de los adultos (2.7 a 3.6 mg), por lo que no es necesario modificar la frecuencia de administración en pediatría. La mayor vida media de eliminación en niños no implica acumulación del compuesto, ya que la Cmín es muy estable después de una o más dosis y la depuración total del compuesto es muy similar en niños y adultos sanos.

Con los comprimidos de 300 mg no se observan diferencias significativas en los niveles plasmáticos de jóvenes, ancianos o pacientes con insuficiencia renal.

Las ABC promedio y la vida media de eliminación son significativamente más elevadas en ancianos, y en aquéllos con insuficiencia renal. La cantidad total promedio excretada en la orina durante 48 horas es la misma en jóvenes y ancianos y significativamente mayor en estos dos grupos que en los insuficientes renales. Sin embargo, aunque las diferencias son significativas, no son importantes clínicamente cuando se administra SERTROM* en una sola dosis diaria de 300 mg.

La roxitromicina sufre poca biotransformación, relativamente, y más de la mitad es excretada como producto original. En la orina y las heces se han identificado tres estructuras:

• La descladiosa-roxitromicina, derivado más abundante.
• Dos metabolitos menores N-mono- y di-desmetil-roxitromicina.
• Estos tres derivados se encuentran en la misma proporción en la orina y la materia fecal. La eliminación es esencialmente fecal.

En casos de insuficiencia renal, la eliminación por vía renal representa aproximadamente 10%. La insuficiencia renal influye poco para la eliminación del producto. En caso de insuficiencia hepática grave la vida media se prolonga (25 horas) y la concentración máxima aumenta después de la administración oral de 150 mg de roxitromicina.

Contraindicaciones:

• Hipersensibilidad a los macrólidos.
• Asociación a alcaloides derivados del cornezuelo de centeno.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se ha establecido la innocuidad de la roxitromicina para con el feto, en el caso de embarazo. Sin embargo, estudios llevados a cabo con varias especies animales no han mostrado efecto teratogénico o fetotóxico, empleando dosis de hasta 200 mg/kg/día, equivalentes a 40 veces la dosis terapéutica humana.

En lo que se refiere a la lactancia, existe un paso muy ligero de roxitromicina a la leche (inferior al 0.05% de la dosis ingerida); en caso de riesgo para el recién nacido debe interrumpirse la lactancia o el tratamiento de la madre.

Reacciones secundarias y adversas:

Manifestaciones digestivas: Náuseas, vómito, epigastralgia y diarrea.

Manifestaciones cutáneas y mucosas por hipersensibilidad.

Aumento moderado de las transaminasas ASAT-ALAT y/o de las fosfatasas alcalinas, excepcionalmente hepatitis colestásica aguda.

Sensación de vértigo.

Excepcionalmente reacciones generales como con otros macrólidos.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

No existe interacción con la warfarina o la carbamacepina, los estroprogestativos ni la ciclosporina.

En un estudio en sujetos sanos se observó un ligero aumento de las concentraciones plasmáticas cuando se administra teofilina, lo cual no justifica modificar la posología habitual del producto en el paciente.

La asociación de roxitromicina a alcaloides vasoconstrictores del cornezuelo de centeno está contraindicada.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se conocen hasta la fecha.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

En caso de insuficiencia hepática grave (por ejemplo, cirrosis hepática con ictericia y/o ascitis) se recomienda reducir la posología a la mitad (150 mg una vez al día).

La eliminación de SERTROM* por vía renal es mínima, por lo que no es necesario modificar la posología en caso de insuficiencia renal.

No es necesario modificar la posología en ancianos.

Debido a que en animales jóvenes se observaron anomalías del cartílago de conjugación a dosis por lo menos 10 veces superiores a las dosis terapéuticas, se recomienda limitar la posología infantil a un periodo de 10 días a razón de 5 a 8 mg/kg/día.

Estudios efectuados en varias especies en animales no mostraron efectos cancerígenos.

Dosis y via de administracion:

Dosis:

• Niños: En niños la dosis promedio utilizada de roxitromicina en ensayos clínicos pediátricos fue de 6 mg/kg/día, por lo que se recomienda emplear de 5 a 8 mg/kg/día en dos administraciones por vía oral por no más de 10 días en función del peso del niño.
• Adultos: 300 mg al día, o sea un comprimido de 150 mg por la mañana y otro por la tarde, antes de las comidas o un solo comprimido de 300 mg al día, antes del desayuno o de la cena.
• En insuficiencia hepática grave: 150 mg al día de roxitromicina en una sola administración. En ancianos, la posología es normal. En insuficiencia renal la posología es normal.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En el caso de una sobredosis, se recomienda un lavado gástrico y tratamiento sintomático. No existe un antídoto específico.

Presentaciones:

Caja con 10 comprimidos de 150 mg.

Caja con 5 comprimidos de 300 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en lugar fresco y protegido de la luz.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: SERRAL, S.A. de C.V.
Adolfo Prieto No. 1009
Colonia del Valle
03100 México, D.F.
* Marca registrada

:

Reg. Núm. 475M99, SSA
IEAR-407457/R99/IPPA