Serriten Solucion Inyectable

SERRITEN

SOLUCION INYECTABLE
Tratamiento de las arritmias cardiacas

SERRAL, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Clorhidrato de verapamilo.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada ampolleta contiene:

Clorhidrato de verapamilo
equivalente a ………… 5 mg

Agua inyectable, cbp ….. 2 ml

Indicaciones terapeuticas:

El verapamilo se ha convertido en la droga de primera elección para anular episodios agudos de taquicardia supraventricular paraxística debida a reentrada en el nódulo A-V o a conexiones A-V anómalas (del tipo Wolff-Parkinson-White o vías ocultas).

El verapamilo también es útil para una disminución inmediata de la respuesta ventricular a una fibrilación o aleteo auriculares.

La taquicardia auricular con bloqueo causada por intoxicación digitálica puede ser una manifestación de posdespolarización tardías y actividad gatillada. El verapamilo podría ser efectivo para anular esta arritmia, pero su uso es demasiado riesgoso porque puede causar un bloqueo A-V adicional y suprimir el automatismo en el sistema de His-Purkimje.

Se usa verapamilo para tratar la taquicardia ventricular y fibrilación ventricular causadas por espasmo coronario; previene los episodios de espasmo y mejora la tolerancia del tejido ventricular a la isquemia en lugar de tener efecto antiarrítmico directo significativo. Además, los efectos de bloqueo ?-adrenérgico del verapamilo pueden prevenir o reducir la intensidad de arritmias que se producen al establecer la perfusión del tejido miocárdico.

También se utiliza para: diversas formas de cardiopatía isquémica; angina de pecho por esfuerzo, angina vasospastica o de prinzmetal, angina inestable y formas mixtas. Taquicardia paroxística. Crisis hipertensivas.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Verapamilo es un inhibidor del influjo de iones de calcio (calcioantagonista o bloqueador de los conductos o “canales” lentos del calcio), que ejerce su efecto farmacológico mediante la disminución de la entrada de iones de calcio a través de los canales lentos del calcio en las membranas de las células del músculo liso vascular, así como en las células miocárdicas contráctiles y del sistema de conducción.

El efecto antianginoso de verapamilo se establece mediante dos acciones fundamentales:

• Aumento del aporte de oxígeno al miocardio a través de la dilatación tanto de las arteriolas como de las arterias coronarias, así como de la inhibición potente del espasmo arterial coronario espontáneo o inducido por la ergonovina.
• Disminución del consumo de oxígeno del miocardio, directamente mediante la reducción del metabolismo energético del miocardio e indirectamente a través de la disminución de la poscarga (que se obtiene con la vasodilatación periférica y el consiguiente abatimiento de la resistencia vascular periférica).
• El verapamilo posee, especialmente en trastornos del ritmo supraventriculares, un marcado efecto antiarrítmico; retarda la conducción en el nódulo auriculoventricular, con lo cual, según el tipo de arritmia, se restablece el ritmo sinusal y, o bien, se disminuye la frecuencia ventricular.

Metabolismo y eliminación: Alrededor de 90% de la dosis administrada del clorhidrato de verapamilo, se absorbe rápido conforme se va liberando el principio activo de la tableta, obteniéndose concentraciones en plasma tanto para la sustancia inalterada como para los metabolitos totales dentro de la 1a. y 2a. hora después de su administración oral. Aproximadamente 90% del clorhidrato de verapamilo se une a las proteínas plasmáticas. La biodisponibilidad absoluta del clorhidrato de verapamilo es de 22%, por término medio. Este valor depende del metabolismo intenso del primer paso (first pass) de la sustancia, el cual tiene lugar casi en su totalidad en el hígado. La depuración hepática del verapamilo depende de la irrigación hepática y no de la capacidad enzimática del órgano. Por consiguiente, en pacientes con insuficiencia hepática se observa un aumento de la biodisponibilidad. La eliminación del clorhidrato del verapamilo se presenta de la siguiente forma; a las 24 horas se elimina por vía renal 50% de la dosis, después de 48 horas 55 a 60% y después de 5 días 70% con las heces se elimina hasta 16%.

Contraindicaciones:

• Shock cardiogénico, bloqueo A-V de II y III grado, síndrome del nódulo sinusal, insuficiencia cardiaca manifiesta.
• Embarazo.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

El clorhidrato de verapamilo se excreta por la leche materna, por lo anterior se debe tener la precaución de descontinuar el tratamiento, en mujeres durante el periodo de lactancia. A pesar de que no se han reportado efectos teratogénicos en el feto, debe sopesarse el riesgo-beneficio de su administración.

Reacciones secundarias y adversas:

Efectos adversos: Debido a sus efectos sobre el automatismo del nódulo sinusal, el verapamil debe administrarse con mucho cuidado a pacientes con disfunción del nódulo sinusal. Debido a su potente efecto sobre la conducción A-V, el verapamil está contraindicado en pacientes con un bloqueo previo en el nódulo A-V. También está contraindicado en pacientes con severa disfunción ventricular izquierda, a menos que la insuficiencia haya sido precipitada por una frecuencia cardíaca alta. Puede producirse una bradicardia sinusal inesperada, bloqueo A-V, insuficiencia ventricular izquierda o hipotensión en pacientes añosos luego de la administración intravenosa de verapamil. Por ende, deben usarse dosis menores y una tasa más lenta de inyección en pacientes mayores de 60 años. El verapamil puede aumentar la frecuencia ventricular cuando se administra por vía intravenosa a pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White y fibrilación auricular, esto se debe a un aumento reflejo de la actividad simpática (Gulamhusein y col.,1982).

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

La administración simultánea de verapamilo y fármacos cardioactivos (por ejemplo, bloqueadores de los receptores adrenérgicos ? y antiarrítmicos), así como de anestésicos inhalatorios puede dar lugar a un aumento recíproco de los efectos sobre el miocardio y el sistema vascular. En combinación con quinidina se han observado casos aislados de hipotensión y edema pulmonar en pacientes con cardiomiopatía hipertrófica obstructiva. Debe evitarse la administración intravenosa de beta-bloqueadores durante el tratamiento con verapamilo.

La administración concomitante con antihipertensivos (por ejemplo, diuréticos, inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina y vasodilatadores) tiene un efecto aditivo sobre la tensión arterial. En un estudio clínico, la combinación de verapamilo y prazosín dio como resultado una baja acentuada de la presión arterial. Se han descrito aumentos del nivel de digoxina en el plasma al administrar verapamilo simultáneamente.

Además, se han descrito casos aislados en la literatura de interacciones con carbamacepina (intensificación del efecto por verapamilo); litio (reducción del efecto por verapamilo) y rifampicina (reducción del efecto de verapamilo).

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Durante el uso del verapamilo pueden elevarse las enzimas hepáticas, las cuales pueden retornar a sus valores normales sin necesidad de descontinuar el tratamiento. Es prudente monitorear estos parámetros.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

En un estudio clínico toxicológico realizado en animales de experimentación a los cuales se les administró la dosis mínima y máxima permitida en humanos del clorhidrato de verapamilo, no se encontraron evidencias sugestivas de desarrollo de tumoraciones. En animales de experimentación a los cuales les fue administrado verapamilo a dosis de 9.6 mg/kg/día sin sobrepasar la dosis máxima permitida en humanos, que es de 480 mg/día durante 2 años, no se encontró evidencia de que el clorhidrato de verapamilo presente un efecto inductor oncogénico.

En la administración por vía oral de clorhidrato de verapamilo a conejos en dosis de 5 a 15 mg/kg de peso corporal (administrado sobre el alimento), así como también a ratas a las dosis de 5, 10 y 20 mg/kg de peso corporal, no se hallaron indicios de un efecto teratogénico dependiente de la sustancia. No existe ningún indicio que acuse un efecto embriotóxico y teratogénico en el humano. Estudios que fueron realizados en ratas hembras de experimentación a las cuales se les administró 55 mg/kg/día, no mostraron tener efectos sobre la fertilidad de los animales.

Dosis y via de administracion:

Dosis:

• En taquiarritmias supraventriculares: 1 ampolleta lentamente por vía intravenosa; en casos de efecto terapéutico insuficiente se puede administrar otra ampolleta después de 5 a 10 minutos.
• Crisis hipertensivas: Venoclisis con solución fisiológica de cloruro de sodio o glucosa. Se comienza con 0.05 a 0.10 mg/kg/hora, dosis que puede incrementarse a intervalos de 30 a 60 minutos. La dosis media es de hasta 15 mg/kg/día.

Vía de administración: Intravenosa.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de una sobredosificación deberán aplicarse medidas de sostén.

Paro cardiocirculatorio: Masaje cardico externo, respiración artificial, ECG para diferenciar entre asistolia y fibrilación ventricular, a continuación las correspondientes medidas de terapia intensiva, como desfibralacion y tratamiento con marcapaso.

Bloqueo A-V de II y III grado: Atropina, orciprenalina, en caso dado tratamiento con marcapaso.

Aparición de signos de insuficiencia miocárdica: Dopamina dobutamina glucósidos, cardiotónicos o calcio. Hipotensión arterial; posición apropiada, dopamina, dobutamina, noradrenalina.

Presentaciones:

Caja con 1 ampolleta de 5 mg con 2 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en lugar fresco y seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: SERRAL, S.A. de C.V.
Adolfo Prieto No. 1009
Colonia del Valle
03100 México, D.F.

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Reg. Núm. 263M97, SSA
GEAR-21600/R98/IPPA