Serralpina Grageas

SERRALPINA

GRAGEAS
Tratamiento del dolor abdominal

SERRAL, S.A. de C.V.

–

Denominacion generica:

N-butilbromuro de hioscina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada gragea contiene:

N-butilbromuro de hioscina ….. 10 mg

Excipiente, cbp ……………….. 1 gragea

Indicaciones terapeuticas:

• Colon irritable.
• Ulcera gástrica y duodenal.
• Espasmo y trastornos de la motilidad del aparato gastrointestinal.
• Estreñimiento espástico.
• Espasmos y disquinesias de vías biliares y urinarias.
• Dismenorrea.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Derivados de la belladona como la atropina y la butilhioscina son drogas que inhiben las acciones de la acetilcolina sobre los efectores autónomos inervados por nervios colinérgicos posganglionares, y sobre los músculos lisos sin inervación colinérgica; es decir, que antagonizan las acciones muscarínicas de la acetilcolina, por eso se les llama agentes antimuscarínicos o bloqueadores colinérgicos muscarínicos. Como las acciones principales de todos los miembros de esta clase de drogas son cualitativamente similares a las de su miembro más conocido, la atropina. También se usan correctamente los términos atropínicos y tipo atropina.

Los agentes antimuscarínicos son antagonistas competitivos de las acciones de la acetilcolina y otros agonistas muscarínicos. El antagonismo puede así vencerse aumentando suficientemente la concentración de la acetilcolina en los sitios receptores del órgano efector.

Los receptores afectados son los de las estructuras periféricas que se estimulan o se inhiben con muscarina, es decir, las glándulas exocrinas y el músculo liso y cardiaco. Las respuestas a la estimulación nerviosa colinérgica posganglionar también se inhiben con drogas antimuscarínicas, pero menos fácilmente que las respuestas a los ésteres de colina inyectados. La diferencia puede deberse a la liberación de la acetilcolina por las terminaciones nerviosas colinérgicas tan cerca de los receptores que concentraciones muy altas del neurotrasmisor ganan acceso a los receptores en la hendidura sináptica. Además, la difusión y otros factores pueden limitar la concentración del antagonista que puede alcanzarse en estos sitios receptores.

La atropina y la butilhioscina difieren cuatitativamente en sus acciones antimuscarínicas. La butilhioscina tiene acción más potente sobre el iris, el cuerpo ciliar y algunas glándulas secretoras (salivales, bronquiales y sudoríparas), pero la atropina es más poderosa en corazón, intestinos y músculo bronquial, y su acción es más prolongada. La atropina no deprime el sistema nervioso central en las dosis usadas clínicamente y por lo tanto se usa de preferencia a la butilhioscina para la mayor parte de sus propósitos. Cuando cierto efecto depresor central no es una desventaja o se desea, como en la medicación preanestésica, la butilhioscina se administra frecuentemente.

La butilhioscina en dosis terapéuticas causa normalmente somnolencia, euforia, amnesia, fatiga y sueño tranquilo sin pesadillas, con reducción del sueño REM. Estos efectos se buscan a veces cuando la butilhioscina se usa como auxiliar de los agentes anestésicos o para la medicación preanestésica. Sin embargo, las mismas dosis de butilhioscina causan ocasionalmente excitación, inquietud, alucinaciones o delirio, especialmente en presencia de gran dolor. Estos efectos, excitatorios, que se parecen a los efectos centrales de las dosis tóxicas de atropina, se producen regularmente con grandes dosis de butilhioscina.

La butilhioscina es efectiva para impedir la enfermedad (mareo) del movimiento. Esta acción se ejerce probablemente sobre la corteza.

Absorción, destino y excreción: Los derivados de los alcaloides tipo atropina, se absorben rápidamente en el aparato gastrointestinal. La absorción total de los derivados cuaternarios del amonio de los alcaloides después de una dosis oral es de sólo 10 a 25% aproximadamente; sin embargo, algunos de estos compuestos aplicados localmente al ojo pueden causar midriosis y cicloplejía. La butilhioscina tiene una vida media aproximada de 7 horas, su mayor parte se excreta en la orina dentro de las primeras 12 horas. Sólo alrededor de 1% de una dosis oral de butilhioscina se elimina como tal en la orina. Trazas de butilhioscina se encuentran en diversas secreciones, incluso en la leche.

Los anticolinérgicos sintéticos se distribuyen por todos los órganos. La butilhioscina inclusive se ha encontrado que atraviesa la barrera hematoencefálica. Además también se excreta en la orina.

Contraindicaciones:

No debe administrarse en las siguientes enfermedades:

• Glaucoma.
• Hipertrofia de la próstata con tendencia a retención de orina.
• Estenosis mecánicas a nivel del aparato gastrointestinal.
• Taquicardia.
• Megacolon.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se aconseja su uso durante el primer trimestre del embarazo.

Reacciones secundarias y adversas:

• Midriosis, con lo cual puede aparecer visión borrosa o fotofobia; dificultad para la acomodación ocular (cicloplejía). En pacientes con glaucoma de ángulo agudo puede incrementarse la presión intraocular.
• Puede aparecer disminución de la frecuencia cardiaca, aun a dosis terapéuticas. Con dosis elevadas, aparece inicialmente taquicardia que aproximadamente a los 30 minutos se normaliza o aparece bradicardia.
• Ocasionalmente aparece rubor.
• Resequedad de boca.
• Se han llegado a observar en raras ocasiones casos de shock.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Es posible que los antidepresivos tricíclicos, los inhibidores de la MAO, quinidina, amantadina y fenotiazinas potencien la acción anticolinérgica de SERRALPINA*.

Los fármacos antiparkinsonianos como la levodopa pueden requerir incremento de su dosis para mantener su eficacia, al combinarse con la toma de anticolinérgicos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

A la dosis y tiempo recomendado no se han reportado alteraciones.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se han reportado a la fecha.

Dosis y via de administracion:

Dosis:

• Adultos y niños mayores de 12 años: 1 ó 2 grageas cada 8 horas.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas: Los síntomas de una sobredosificación responden a los parasimpáticos miméticos. En los enfermos con glaucoma adminístrese pilocarpina local. Cateterismo en caso de retención de orina.

Tratamiento: Lavados de estómago o provocación del vómito, apomorfina, instilación de carbón, sulfato de magnesio (15%).

Presentaciones:

Caja con 10 y 36 grageas.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese en un lugar fresco y seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: SERRAL, S.A. de C.V.
Adolfo Prieto No. 1009
Colonia del Valle
03100 México, D.F.
* Marca registrada

:

Reg. Núm. 304M97, SSA
GEAR-19040/97/IPPA