Sefson

COMPOSICIÓN CUALI-CUANTITATIVA
Cada mL contiene:
Dorzolamida 20 mg
(equivalente a 22,30 mg de dorzolamida. HCl)
Excipientes c.s.p.

FARMACOLOGÍA
Mecanismo de acción: Dorzolamida es una sulfonamida y un inhibidor de la anhidrasa carbónica. La anhidrasa carbónica es una enzima que se encuentra en muchos tejidos del cuerpo incluyendo el ojo. La anhidrasa carbónica cataliza la reacción reversible que involucra la hidratación del dióxido de carbono y la deshidratación del ácido carbónico. En los humanos, la anhidrasa carbónica más activa es la anhidrasa carbónica II. La anhidrasa carbónica II se encuentra principalmente en los globulos rojos, pero también se presenta en otros tejidos.
Agente antiglaucomatoso; la dorzolamida inhibe la anhidrasa carbónica II humana. Dicha inhibición en los procesos ciliares del ojo disminuye la secreción del humor acuoso, presumiblemente retardando la formación de iones bicarbonato, con la subsecuente reducción en sodio y fluidos de transporte. El resultado es una reducción de la presión intraocular.
Absorción: La dorzolamida se absorbe sistémicamente cuando se aplica al ojo. En estudios diseñados para simular la absorción sistémica durante largos periodos de administración oftálmica, se administró a ocho personas sanas 2 mg de dorzolamida oral al día por 20 semanas (la dosis oral de 2 mg 2 veces al día se aproxima a la cantidad de medicamento suministrado sistémicamente por administración oftálmica de 2% de dorzolamida 3 veces al día). Se alcanzó un estado estable dentro de las 8 semanas.
Distribución: Durante la administración crónica, la Dorzolamida se acumula en los glóbulos rojos uniéndose a la anhidrasa carbónica II. También se acumula en los globulos rojos el metabolito N-desetil uniéndose principalmente a la anhidrasa carbónica I. Las concentraciones plasmáticas de dorzolamida y del metabolito N-desetil generalmente están por debajo del límite mínimo ensayado de 15 nanomoles.
Unión a proteínas: Moderada (aproximadamente 33%).
Biotransformación: El único metabolito es el derivado activo N-desetil, que inhibe la anhidrasa carbónica II en menor grado que la dorzolamida. El metabolito N-desetil también inhibe la anhidrasa carbónica I.
Vida media: Después que se descontinúa la terapia, la dorzolamida se elimina de los glóbulos rojos de modo no linear, dando como resultado un rápido declive inicial en la concentración sanguínea, seguida por una lenta fase de eliminación teniendo una vida media de alrededor de cuatro meses.
Tiempo de efecto máximo: Aproximadamente dos horas.
Eliminación: Principalmente renal, como metabolito N-desetil y dorzolamida no modificada.

ANTES DE USAR ESTA MEDICACIÓN
Condiciones que afectan su uso, tales como: Sensibilidad a la dorzolamida u otros inhibidores de la anhidrasa carbónica u otras sulfonamidas.
Lactancia, uso en niños: No se ha establecido su seguridad y eficacia.
Otras medicaciones; especialmente preparaciones oftálmicas a base de plata tal como el nitrato de plata.
Otros problemas médicos, especialmente cálculos renales o historia de cálculos renales.

Dorzolamida esta indicada en el tratamiento de la presión intraocular elevada en pacientes con hipertensión ocular o glaucoma de ángulo abierto.

CONTRAINDICACIONES
Las contraindicaciones médicas incluidas han sido seleccionadas en base a su potencial significancia clínica.
Excepto bajo circunstancias especiales, esta medicación no deberá ser usada cuando existan los siguientes problemas médicos: ? Sensibilidad a la dorzolamida
Se deberá considerar el riesgo/beneficio cuando existan los siguientes problemas médicos: ? Daño de la función hepática.
? Cálculos renales o historia de los mismos.
? Daño severo de la función renal.
ADVERTENCIAS
Nota: Dado que la dorzolamida es una sulfonamida, los mismos tipos de reacciones adversas que pueden ocurrir con las sulfonamidas también pueden ocurrir con la dorzolamida. Si ocurren signos de reacción severa o hipersensibilidad, el uso de la dorzolamida deberá ser descontinuada.
Aquellos que necesitan de atención médica: ? Incidencia más frecuente. Reacción ocular alérgica (picazón, rubor, hinchazón u otro signo de irritación del ojo o párpado).
? Incidencia rara: Iridociclitis (dolor del ojo, lagrimeo o visión borrosa); prurito de la piel; urolitiasis (sangre en la orina, náuseas o vómitos, dolor en los costados, espalda o abdomen).
Aquellos que necesitan de atención médica sólo si continúan o son molestos: ? Incidencia más frecuente: Sabor amargo; ardor; picazón o molestia cuando se administra la medicina. Queratitis superficial (sensación de tener algo en los ojos, sensibilidad del ojo a la luz).
? Incidencia menos frecuente: Astenia (cansancio inusual o debilidad) no muy frecuente; visión borrosa; sequedad de los ojos, fatiga, dolor de cabeza, náuseas, fotofobia, lagrimeo.

PRECAUCIONES
Sensibilidad cruzada y otros problemas relacionados: Los pacientes sensibles a otros inhibidores de la anhidrasa carbónica u otras sulfonamidas tales como la furosemida, diuréticos tiazídicos y agentes antidiabéticos orales, también pueden ser sensibles a la dorzolamida.
Embarazo/Reproducción: ? Fertilidad: No hubo efectos adversos en la capacidad reproductora de ratas hembras ni en la de los machos a quienes se les administró hasta 188 o 94 veces -respectivamente- la dosis oftálmica recomendada en humanos.
? Embarazo: No se han efectuado estudios adecuados y bien controlados en humanos.
Categoría de embarazo FDA: C
Lactancia: No se sabe si la dorzolamida oftálmica se distribuye en la leche materna. Sin embargo, dado que existen serias reacciones potencialmente adversas con la absorción sistémica de inhibidores de la anhidrasa carbónica, incluyendo a la dorzolamida oftálmica, debe decidirse si se descontinúa la lactancia o la medicación con dorzolamida.
Pediátricos: No se han llevado a cabo estudios apropiados sobre la relación de la edad con los efectos de la dorzolamida. No se ha establecido su seguridad y eficacia.
Geriátricos: En estudios clínicos, un 44% y 10% del número total de pacientes de entre 65 y 75 años de edad y más, respectivamente, no se presentaron diferencias significativas de efectividad o seguridad entre ellos y los pacientes jóvenes. No se esperan problemas geriátricos específicos que limiten la utilidad de esta medicación en la vejez.
USO APROPIADO DE ESTA MEDICACIÓN
Técnica de administración apropiada de la solución oftálmica: Importante usar esta medicación sólo como se indica, hay que esperar 10 minutos entre el uso de 2 diferentes preparaciones oftálmicas para prevenir el ?lavado? de la primera.
Dosis olvidada: Usar tan pronto como sea posible; no usar si esta próximo a la siguiente dosis. No duplicar la dosis.
Almacenamiento apropiado.
PRECAUCIONES
Se deben realizar visitas al médico para verificar el progreso durante la terapia.
Chequear con el médico si ocurren signos de alergia ocular (tales como picazón, enrojecimiento, u otros signos de irritación ocular o del párpado).
Cuidado si se presenta temporalmente visión borrosa; chequearse con el médico si ello continua, dado que puede ser un signo de efecto adverso.
Posible sensibilidad de los ojos a la luz o brillo solar; usar lentes para el sol y evitar la exposición a las fuentes de luz; chequearse con el médico si la molestia continua.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Nota: Las combinaciones que contengan cualquiera de las siguientes medicaciones, dependiendo de la cantidad presente, también pueden interactuar con esta medicación.
Anfetaminas, o mecamilaminas o quinidina: Cuando éstas son utilizadas concurrentemente con los inhibidores de la anhidrasa carbónica sistémica, especialmente la acetazolamida, los efectos terapéuticos o colaterales pueden ser aumentados o prolongados como resultado de la disminución de la eliminación causada por la alcalinización de la orina.
Preparaciones oftálmicas a base de plata, tal como el nitrato de plata: Las sulfonamidas son incompatibles con las sales de plata, dado que la dorzolamida es una sulfonamida, el uso concurrente con preparaciones oftálmicas de plata no está recomendado.

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Dosis usual en adultos y adolescentes: Agente antiglaucomatoso oftálmico: Tópicamente a la conjuntiva, 1 gota tres veces al día.
Dosis usual pediátrica: La seguridad y eficacia no ha sido establecida.

Almacenar entre 15 y 30 °C. Proteger de la luz y del congelamiento.

Caja con frasco gotero x 5 mL. REFASA S.A.C.
Calle Enrique Villanueva 105
Urb. Juan Pablo de Monterrico, Surco
Central telefónica: 610-3100