Rodinac Flex

ACCIÓN TERAPÉUTICA: Analgésico, antiinflamatorio y miorrelajante. INDICACIONES:
Procesos inflamatorios dolorosos acompañados de contracturas musculoesqueléticas: periartritis de hombro, síndromes dolorosos de la columna vertebral: lumbalgias, lumbociatalgias, fibromialgias, cervicobraquialgias, torticolis.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS/PROPIEDADES:
Acción Farmacológica: RODINAC® FLEX es la combinación de Diclofenac sódico, un analgésico/antiinflamatorio no esteroide
(AINE) muy eficaz de acción periférica y Piridina mesilato, un anticolinérgico de acción central y periférica. Diclofenac
Sódico: El Diclofenac es un AINE que ha demostrado ser eficaz en animales de experimentación a través de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. En el hombre el Diclofenac reduce dolores provocados por inflamación, edema y fiebre.
Además, el Diclofenac inhibe la agregación de plaquetas inducida por ADP (acido adenosinbifosfórico) y colágeno. Los resultados in vivo también permiten reconocer una influencia del Diclofenac sobre productos derivados de la lipoxigenasa y una clara disminución de la proporción de leucocitos activos en inflamaciones crónicas. In vitro, el Diclofenac inhibe enzimas lisosomales de cartílagos y tejidos dañados y la formación de radicales de oxigeno en macrófagos. Pridinol mesilato: Su acción es debido a un mecanismo atropino símil, sea en el ámbito de la musculatura lisa o estriada. Tal es su actividad que puede ser oportunamente utilizado en la practica clínica en la contractura de la musculatura esquelética, sea esta de origen central o periférico.

FARMACOCINÉTICA:
Diclofenac sódico: Tras la administración oral se alcanzan niveles plasmáticos maximos promedio al cabo de 1,25 horas. El
Diclofenac está unido en un 99,7% a las proteínas séricas, fundamentalmente a la albumina (99,4%). El volumen de distribución es de 0, 12 ? 0,17 I/kg. El Diclofenac pasa al líquido sinovial. Allí se miden las concentraciones máximas 2?4 horas después de alcanzar los valores plasmáticos máximos. El tiempo medio de eliminación del liquido sinovial es e 3?6 horas. Dos horas después de alcanzar la concentración plasmática máxima, la concentración de la sustancia activa en el líquido sinovial es mayor que en el plasma y sigue siendo más alta hasta 12 horas después de su administración. La metabolización de Diclofenac se produce rápidamente y casi por completo. La metabolización se produce fundamentalmente en parte por glucuronización de la sustancia activa, sin embargo, las vías fundamentales son la hidroxilación simple y múltiple, que lleva a la formación de diversos metabolitos fenólicos (3´?hidroxi?, 4 ?hidroxi?, 5’?hidroxi?
4’, 5’?dihidroxi? y 3‘?hidroxi?4‘?metoxi Diclofenac), que luego son conjugados extensamente al acido glucurónico. Dos de estos metabolitos fenólicos son activos desde el punto de vista farmacológico, pero, sin embargo, lo son en menor medida que el Diclofenac. La eliminación de Diclofenac del plasma se produce con una depuración de 263 ± 56 ml/min. El tiempo medio de eliminación es de 1?2 horas. Menos de un 1% de la sustancia activa se elimina por orina en forma inalterada.
Aproximadamente un 60% de la dosis administrada se excreta como metabolitos en la orina y el resto a través de la bilis y en las heces. La farmacocinética del Diclofenac permanece constante también en el caso de administración repetida.
Respetando los intervalos de dosificación recomendados no hay acumulación. No se han observado diferencias importantes de absorción, metabolismo y excreción condicionados por la edad del paciente. Los estudios realizados tras la administración i.v. única de Diclofenac sódico demuestran que, en casos de función renal limitada no se encontró acumulación de la sustancia activa. En casos de función renal muy limitada tras la administración repetida de Diclofenac sódico, es de esperar que se produzca un aumento de la concentración plasmática de metabolitos sin que esto tenga repercusión clínica. En los casos de una función hepática limitada (hepatitis crónica, cirrosis del hígado sin descompensación portal) la cinética y el metabolismo se desarrollan de la misma manera que en los pacientes con hígado sano.
Biodisponibilidad:Comparaciones de las curvas de los niveles plasmáticos tras dosis intravenosas y orales de Diclofenac marcado radiactivamente indican que en ambos casos la cantidad total desustancia alcanza la circulación sistémica. De la dosis de Diclofenac administrada por vía oral aproximadamente un 54% es sustancia activa inalterada y el resto sus metabolitos activos. Pridinol mesilato: La farmacocinética del mesilato de pridinol en el hombre ha evidenciado que la concentración sanguínea máxima es alcanzada dentro de la primera hora y la distribución enel organismo es uniforme. La eliminación de este principio activo, en parte sin transformación y en parte como glucurono y sulfo?conjugado, se efectúa por vía renal en aproximadamente24 horas.

POSOLOGÍA/DOSIFICACIÓN /MODO DE ADMINISTRACIÓN:
Adultos: 1 comprimido 2 a 3 veces por día preferiblemente con los alimentos.

CONTRAINDICACIONES:
? Hipersensibilidad conocida a las sustancias activas o excipientes. ? Pacientes en los que el acido acetilsalicilico u otros medicamentos con efecto inhibidor de la síntesis de las prostaglandinas hayan producido ataques de asma, reacciones cutáneas o rinitis. ? Ulcera gástrica o intestinal, obstrucción intestinal. ? Durante el embarazo y en el parto. Niños. ?
Hipertrofia prostática, retención urinaria. Glaucoma. Taquirritmias graves. ADVERTENCIAS:
Como sucede con otros AINES pueden producirse en raras ocasiones, con o sin síntomas premonitorios, reacciones alérgicas, inclusive anafilácticas/anafilactoides, sin exposición previa al fármaco, al igual que hemorragias gastrointestinales y/o perforación de úlcera péptica. Advertencia para automovilistas o manejo de maquinarias: En razón de su efecto sobre la acomodación se recomienda precaución al conducir automóviles o manejar maquinarias.

PRECAUCIONES:
Se deberá controlar cuidadosamente, al igual que con otros antiiflamatorios (AINES) no esteroides, la agregación plaquetaria ya que el Diclofenac puede inhibirla transitoriamente. Debido a la importante función de las prostaglandinas en el mantenimiento de la circulación sanguínea renal, Rodinac® Flex al igual que otros AINES deberá administrarse con especial precaución, en pacientes con función cardiaca o renal limitada (clearance de creatinina 10 %: ocasionales 1 % ? 10% : raros: